Нормокинезтин - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Нормокинезтин®

Торговое наименование препарата

Нормокинезтин®

Международное непатентованное наименование

Тетрагидроксиглюкопиранозилксантен

Лекарственная форма

таблетки

Состав

В одной таблетке Нормокинезтина® содержится:

Активное вещество: тетрабеназин 25,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 33,00 мг, лактозы моногидрат 64,05 мг, тальк (микронизированный) 2,00 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,20 мг, магния стеарат 0,75 мг.

Описание

Круглые, плоские таблетки желтого цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие

Код АТХ

J05AX

Фармакодинамика:

Препарат Нормокинезтин® является синтетическим производным бензохинолизина который оказывает специфическое действие на центральную нервную систему сходное с резерпином но в отличие от последнего обладает незначительной периферической активностью и меньшей продолжительностью действия.

Тетрабеназин нарушает метаболизм биогенных аминов например серотонина инорадреналина в мозге.

Тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов в нервных окончаниях пресинаптических нейронов центральной нервной системы что приводит к уменьшению количества моноаминов в том числе допамина в головном мозге. Истощение допамина приводит к гипокинезии способствующей снижению тяжести хореи. В синаптических нервных окончаниях тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов за счет обратимого и краткосрочного связывания везикулярного переносчика моноаминов (VMAT). VMAT2 переносит моноамины на периферические и центральные нейроны в то время как VMAT1 регулирует транспорт в периферических хромаффинных тканях. Тетрабеназин имеет более высокое сродство к VMAT2 чем к VMAT1 поэтому препарат обладает кратковременным незначительным периферическим действием.

Фармакокинетика:

Тетрабеназин имеет низкую и неустойчивую биодоступность активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основным метаболитом является гидрокситетрабеназин который образуется путем редукции. Незначительное количество тетрабеназина в неизмененном виде выводится с мочой. Поскольку гидрокситетрабеназин при высвобождении церебральных аминов является таким же активным как и тетрабеназин предположительно он и является доминирующим лекарственным средством.

Особая группа населения

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести увеличивается экспозиция и период полувыведения тетрабеназина и гидрокситетрабеназина (балл тяжести от 5 до 9 по классификации Чайлд-Пью).

Применение тетрабеназина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось.

Показания:

Гиперкинетические двигательные нарушения при хорее Гентингтона.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к тетрабеназину или другим компонентам препарата;

- одновременный прием с резерпином;

- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;

- наличие гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм);

- депрессия;

- беременность и период грудного вскармливания;

- феохромоцитома;

- пролактин-зависимые опухоли такие как опухоли гипофиза или рак молочной железы;

- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием доказанной эффективности и безопасности применения).

С осторожностью:

- Нарушение функции печени;

- нарушение функции почек.

Беременность и лактация:

Беременность

Отсутствуют подтвержденные данные о применении тетрабеназина беременными женщинами и потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует принимать препарат Нормокинезтин® во время беременности при возможности применения других методов лечения.

При необходимости применения препарата в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Тетрабеназин противопоказан в период грудного вскармливания. В случае необходимости лечения препаратом Нормокинезтин® грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы:

Препарат Нормокинезтин® применяют внутрь. Лечение следует проводить под наблюдением врача имеющего опыт лечения гиперкинетических нарушений.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза при хорее Гентингтона от 125 мг от 1 до 3 раз в сутки. Далее доза может быть увеличена один раз в три-четыре дня на 125 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта или до обнаружения побочных эффектов (седативный эффект паркинсонизм депрессия).

Максимальная суточная доза составляет 200 мг в день.

В случае отсутствия терапевтического эффекта при приеме тетрабеназина в максимальной суточной дозе в течение семи дней то маловероятно что увеличение дозы или продление срока лечения окажут необходимый эффект.

Пожилые пациенты

Рекомендуется принимать препарат в стандартной дозе. Обычно лечение хорошо переносится пациентами данной группой однако часто наблюдаются паркинсоноподобные реакции появление которых ограничивает принимаемую дозу.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней тяжести рекомендуется принимать 1/2 начальной дозы с постепенным медленным титрованием до оптимальной терапевтической дозы.

Действие препарата на пациентах с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось поэтому рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Исследования на пациентах с нарушением функции почек не проводились. При лечении пациентов данной группы рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Побочные эффекты:

Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты не упомянутые в данной инструкции или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер сообщите пожалуйста Вашему лечащему врачу.

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 до <1/10) нечасто (≥ 1/1000 до <1/100) редко (≥ 1/10000 к <1/1000) очень редко (<1/10000) частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Нарушения психики: очень часто - депрессия; часто - беспокойство бессонница спутанность сознания; частота не установлена - дезориентация повышенная нервная возбудимость.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость (при приеме высоких доз) паркинсонизм (при приеме высоких доз);; нечасто - изменения уровня сознания; редко - злокачественный нейролептический синдром (NMS); частота не установлена - атаксия акатизия дистония головокружение амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипотония; частота не установлена - брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - дисфагия тошнота рвота диарея запор; частота не установлена - боль в эпигастрии сухость во рту.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:нечасто - тяжелые экстрапирамидные симптомы включая ригидность мышц вегетативные дисфункции; очень редко - повреждение скелетных мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:нечасто - гипертермия.

Передозировка:

Симптомы передозировки: сонливость потливость гипотония и гипотермия.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Тетрабеназин не следует применять одновременно с резерпином т.к. он может блокировать действие резерпина.

Препарат Нормокинезтин® не должен использоваться одновременно с ингибиторами МАО.

Леводопу следует назначать с осторожностью при лечении тетрабеназином поскольку тетрабеназин подавляет действие леводопы и ослабляет тем самым ее эффективность.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами алкоголем опиоидами бета-адреноблокаторами антигипертензивными препаратами снотворными и нейролептиками не рекомендуется.

Целенаправленное исследование взаимодействий тетрабеназина in vivo не проводилось поэтому ферменты участвующие в его метаболизме частично неизвестны.

В исследованиях in vitro показано что тетрабеназин может быть ингибитором CYP2D6 вследствие чего вызывает увеличение концентрации в плазме лекарственных средств метаболизирующихся при помощи CYP2D6.

Ингибиторы CYP2D6 (например флуоксетин пароксетин тербинафин моклобемид и хинидин) могут привести к увеличению концентрации в плазме активного метаболита дигидротетрабеназина поэтому при совместном приеме они должны применяться с осторожностью. В этом случае возможно будет необходимо снижение дозы тетрабеназина.

Тетрабеназин следует применять с осторожностью с лекарственными препаратами увеличивающими интервал QTc в особенности с антипсихотическими препаратами (например хлорпромазином тиоридазином) антибиотиками (например гатифлоксацином моксифлоксацином) и антиаритмическими препаратами класса IA и III (например хинидином прокаинамидом амиодароном соталолом).

Особые указания:

Не следует принимать тетрабеназин пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможно появление таких дозозависимых побочных действий как седативный эффект депрессия и возникновение гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм). В таком случае следует уменьшить дозу или прекратить лечение тетрабеназином.

Ингибиторы МАО противопоказаны и их применение должно быть прекращено за 14 дней до начала лечения тетрабеназином.

Тетрабеназин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Злокачественный нейролептический синдром является редким осложнением терапии и чаще всего возникает в начале лечения в ответ на изменения в дозе или после длительного лечения а также после резкой отмены тетрабеназина. Основными симптомами этого заболевания являются психические изменения ригидность гипертермия вегетативные расстройства (потливость и колебания артериального давления) и повышенные уровни креатинфосфокиназы. При подозрении на наличие злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить применение тетрабеназина и назначить соответствующее лечение.

Тетрабеназин вызывает небольшое увеличение (до 8 миллисекунд) интервала QT. Препарат Нормокинезтин® следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными препаратами удлиняющими интервал QTc у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT и у пациентов с наличием сердечных аритмий в анамнезе.

Клинические исследования эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводили. Назначение тетрабеназина детям не рекомендуется.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациентам следует сообщить что применение препарата Нормокинезтин® может вызывать сонливость и следовательно может повлиять на выполнение задач требующих повышенного внимания (способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами) в разной степени в зависимости от дозы и индивидуальной переносимости.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 25 мг.

Упаковка:

По 112 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности с крышкой из полипропилена с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.

1 банка с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Троммсдорфф ГмбХ и Ко.КГ Лекарственные средства, Trommsdorffstrasse 2-6, 52477 Alsdorf, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "ФАРМАМОНДО-ВОСТОК"

Комментарии