Ницерголин лиофилизат - Армавирская биофабрика - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005393

Торговое наименование препарата

Ницерголин

Международное непатентованное наименование

Ницерголин

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

1 ампула содержит

Действующее вещество:

Ницерголин - 4,00 мг (в пересчете на 100% вещество)

Вспомогательные вещества:

Винная кислота - 1,04 мг

Лактозы моногидрат - 30,00 мг

Описание

Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Код АТХ

C04AE

Фармакодинамика:

Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.

Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.

Фармакокинетика:

90% ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Соотношение значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении". Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

Биодоступность составляет около 60%. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13-17 ч, а второго метаболита (MMDL) - от 2 до 4 ч.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (20%) - через кишечник.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Одновременный прием с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия.

Беременность и лактация:

Ницерголин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно и внутриартериально.

Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата два раза в сутки. 4 мг препарата растворяют в 2 мл или 4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно капельно: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата. 4 мг или 8 мг растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток.

Внутриартериально: рекомендованная доза 4 мг препарата. 4 мг препарата растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Препарат вводят медленно в течение не менее 2 мин.

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.

При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется принимать в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Нарушения психики: беспокойство, страх, изменение в настроении или поведении.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница), парестезия, развитие судорог.

Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления, ощущение жара.

Нарушения со стороны сосудов: вазоконстрикция периферических сосудов, "приливы" крови к коже лица, похолодание конечностей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, диарея, запор, ощущение дискомфорта в животе, рвота, абдоминальная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: заложенность носа, развитие фиброза, боль в конечностях, потеря сознания; при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Взаимодействие:

Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Особые указания:

После внутривенного и внутриартериального введения для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением.

Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов.

Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ_2β-рецепторами серотонина.

При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. управления автомобилем).

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.

Упаковка:

По 4 мг ницерголина в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.

1) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем ("Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%") по 5 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем ("Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%") по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.

1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

3) 10 ампул с препаратом с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

4) 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров

1) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем ("Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%") по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.

2 контурных ячейковых упаковки с препаратом и 2 контурных ячейковых упаковок с растворителем с инструкцией по применению (2 шт.) помещают в пачку из картона.

5 контурных ячейковых упаковки с препаратом и 5 контурных ячейковых упаковок с растворителем с инструкцией по применению (5 шт.) помещают в пачку из картона.

2) По 4 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой разлома или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика"), 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФКП "Армавирская биофабрика"

Комментарии