Ницерголин лиофилизат - Эллара - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003124

Торговое наименование препарата

Ницерголин

Международное непатентованное наименование

Ницерголин

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

На 1 ампулу препарата:

Действующее вещество:

Ницерголин - 4,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат - 30,0 мг, винная кислота - 1,04 мг.

На 1 мл растворителя:

Действующее вещество:

Натрия хлорид - 9,0 мг;

Вспомогательное вещество:

Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание

Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Код АТХ

C04AE

Фармакодинамика:

Ницерголин - производное эрголина, α-адреноблокатор.

Ницерголин имеет высокое сродство к α₁-адренергических рецепторам и умеренной аффинностью α₂-адренергическим рецепторам.

Увеличивает кровообращение в церебральных и периферических артериях в дозах, которые не влияют на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика:

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация - время" (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α₁-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Показания:

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, недавно перенесенный инфаркт миокарда, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация:

В период беременности применение препарата противопоказано.

На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки.

4 мг препарата растворяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9%, полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.

Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг, вводят капельно, при необходимости введение можно повторять несколько раз в день.

4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5%, 10%, приготовленный раствор имеет концентрацию соответственно 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл.

Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг, вводят в течение 2 минут.

4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%, приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза, продолжительность лечения, путь введения зависят от характера и тяжести заболевания. Предпочтительно начинать лечение с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием препарата.

При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется назначать в более низких дозах.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы, системы органов кроветворения и гемостаза: ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевой кислоты в крови (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: потливость, ощущение жара.

Аллергические реакции: редко - зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении в крайне редких случаях возможно изолированное поражение плевры или сочетанное поражение плевры и легких, в том числе легочная фиброзирующая интерстициальная пневмония.

Прочие: боль в конечностях, жар.

Передозировка:

Симптомы: преходящее выраженное снижения артериального давления (АД).

Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости - симпатомиметики под контролем АД.

Взаимодействие:

Ницерголин может усиливать эффекты антигипертензивных препаратов.

Ницерголин метаболизируется системой цитохрома Р450 под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия с такими препаратами как хинидин, большинство антипсихотических лекарственных препаратов (в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин).

При применении с ацетилсалициловой кислотой может удлиняться время кровотечения.

При применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты.

Ницерголин не рекомендуется применять одновременно с препаратами, стимулирующими ЦНС (альфа- и бета-адреномиметики).

В связи с тем, что ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, при их одновременном применении с ницерголином необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Ницерголин может потенцировать влияние бета - адреноблокаторов на сердце.

Особые указания:

После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.

При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ_2В-рецепторы.

При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, вазоконстрикция периферических сосудов).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Перед назначением этого класса лекарственных препаратов врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки препаратов спорыньи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (в комплекте с растворителем), 4 мг.

Упаковка:

По 4 мг препарата в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.

По 4 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.

По 5 ампул с препаратом в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

По 5 ампул с растворителем в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с препаратом вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.

1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем (Натрия хлорида раствор для инъекций 0,9%) вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным укладывают в пачку из картона для потребительской тары.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров. По 50, 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

По 25 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 25 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя или по 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и по 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара"), 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Эллара"

Комментарии