Нимесил - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Нимесил®
Торговое наименование препарата
Нимесил®
Международное непатентованное наименование
Нимесулид
Лекарственная форма
таблетки шипучие
Состав
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: нимесулид - 100,0 мг;
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, сорбитол, калия карбонат, ароматизатор апельсиновый, натрия сахаринат, эмульсия симетикона 30% (сухая масса), натрия лаурилсульфат, макрогола-6-глицерил каприлокапрат.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской, бледно-желтого цвета с белыми вкраплениями, с характерным запахом.
Внешний вид суспензии
Суспензия от белого до бледно-желтого цвета, с опалесценцией, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
M01AX
Фармакодинамика:
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Фармакокинетика:
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - 20 - 35 мг-ч/л. Связь с белками плазмы крови до 975%.
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси- производное нимесулида - гидроксинимесулид обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде в виде глюкуроната.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% от принятой дозы). В метаболизированном виде с калом выводится около 29%. Только 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 32-6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
В краткосрочном исследовании проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50% выше но находились в пределах значений AUC и Т1/2 наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Показания:
- Острая боль (боль в спине пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе включая ушибы растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты бурситы; зубная боль);
- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
- первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
- гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм ринит крапивница) связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП включая нимесулид;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например другими НПВП);
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- состояние после аортокоронарного шунтирования;
- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
- подозрение на острую хирургическую патологию;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе другие активные кровотечения или заболевания сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
- подтвержденная гиперкалиемия;
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- алкоголизм наркотическая зависимость;
- наследственная непереносимость фруктозы.
С осторожностью:
Тяжелые формы артериальной гипертензии сахарного диабета 2 типа; острая сердечная недостаточность ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия заболевания периферических артерий геморрагический диатез курение почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция вызванная Helicobacterpylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания (см. раздел "Особые указания").
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин) антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).
Беременность и лактация:
Как и другие препараты из класса НПВП которые ингибируют синтез простагландинов нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока гипертензии в системе легочной артерии плода нарушению функции почек у плода которая может прогрессировать до почечной недостаточности и приводить к олигогидроамниону к повышению риска кровотечений снижению контрактильности матки возникновению периферических отеков у матери. Данные полученные в ходе эпидемиологических исследований свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1% до 15%. Считается что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.
Применение препарата Нимесил® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Рекомендуется принимать после еды. Таблетку растворить в стакане воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или бледно-желтого цвета) полученный раствор сразу выпить.
Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке (100 мг нимесулида) два раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Нимесил® противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью: применение препарата Нимесил® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения препаратом Нимесил® - 15 дней.
Побочные эффекты:
Частота классифицируется по рубрикам в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 < 1/10) нечасто (≥ 1/1000 < 1/100) редко (≥ 1/10000 < 1/1000) очень редко (< 1/10000) включая отдельные сообщения.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия эозинофилия геморрагии;
Очень редко: тромбоцитопения панцитопения пурпура.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд кожная сыпь повышенная потливость;
Редко: эритема дерматит;
Очень редко: крапивница ангионевротический отек отек лица полиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение;
Очень редко: головная боль сонливость энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения психики
Редко: тревожность нервозность ночные "кошмарные" сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения;
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: артериальная гипертензия;
Редко: тахикардия лабильность артериального давления приливы крови к лицу.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Нечасто: одышка;
Очень редко: обострение бронхиальной астмы бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея тошнота рвота;
Нечасто: запор метеоризм желудочно-кишечное кровотечение язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: гастрит боль в животе диспепсия стоматит дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности печеночных ферментов;
Очень редко: гепатит молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы) желтуха холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия гематурия;
Очень редко: почечная недостаточность олигурия интерстициальный нефрит задержка мочеиспускания.
Лабораторные и инструментальные данные:
Редко: гиперкалиемия.
Общие расстройства
Нечасто: периферические отеки;
Редко: недомогание астения;
Очень редко: гипотермия.
Передозировка:
Симптомы: заторможенность сонливость тошнота рвота боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления возникновение желудочно-кишечного кровотечения острой почечной недостаточности угнетение дыхания кома анафилактоидные реакции.
Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез гемодиализ гемоперфузия защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 975%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.
Взаимодействие:
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС):
Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г не рекомендуется.
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина CSSRIs) например флуоксетин увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов таких как варфарин или препаратов обладающих антитромбоцитарным действием таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При невозможности отмены комбинированной терапии необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид при одновременном применении с фуросемидом транзиторно снижает выведение ионов натрия и в меньшей степени - выведение калия; снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении с ингибиторами АПФ антагонистами рецепторов ангиотензина II и лекарственных средств подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП антиагреганты) возможно дальнейшее снижение функции почек включая развитие острой почечной недостаточности которая как правило бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости а показатели почечной функции следует тщательно контролировать в случае одновременного применения.
Имеются данные о том что НПВП уменьшают клиренс лития что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов находящихся на терапии препаратами лития следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом теофиллином дигоксином циметидином варфарином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов являющихся субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови может повышаться и соответственно может увеличиться выраженность токсических эффектов.
В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтетаз простагландинов к каким относится нимесулид могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует применять ранее чем через 8 - 12 сут после отмены мифепристона.
Исследования invitro показали что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указания:
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени в том числе случаях летального исхода связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении у пациента на фоне применения препарата Нимесил® симптомов схожих с признаками поражения печени (анорексия кожный зуд пожелтение кожных покровов тошнота рвота боль в животе потемнение мочи отклонение от нормальных значений результатов "печеночных проб") следует немедленно прекратить применение препарата Нимесил® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесил® у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени имеющих в большинстве случаев обратимый характер при кратковременном применении препарата.
Во время применения препарата Нимесил® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Препарат Нимесил® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит болезнь Крона) поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Сообщалось о возникновении желудочно-кишечных кровотечений язв или прободений язв способных представлять угрозу жизни пациента на фоне приема всех НПВП на протяжении всего периода лечения - как с появлением симптомов-предвестников так и без них а также вне зависимости от наличия тяжелой патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения пептической язвы или прободения язвы повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (неспецифический язвенный колит болезнь Крона) в анамнезе а также у пожилых пациентов с увеличением дозы НПВП поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам а также пациентам которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе в особенности пожилые пациенты должны сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Нимесил® следует назначать с осторожностью пациентам принимающим препараты увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды антикоагулянты например варфарин селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства например ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов принимающих препарат Нимесил® лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией с застойной сердечной недостаточностью подтвержденной ишемической болезнью сердца заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями почечной недостаточностью с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например гиперлипидемией сахарным диабетом у курящих) препарат Нимесил® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесил® необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том что НПВП особенно в высоких дозах и при длительном применении могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Препарат Нимесил® содержит сорбитол (сорбит) поэтому его применение у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы противопоказано.
При возникновении признаков лихорадки или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесил® прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций угрожающим жизни пациента снижению функций почек печени и сердца. При приеме препарата Нимесил® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП в том числе и нимесулида. Наибольший риск развития кожных реакций у пациентов возникает в начале терапии. При первых проявлениях кожной сыпи поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил® следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние препарата Нимесил® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Тем не менее при возникновении головной боли головокружения или сонливости после приема препарата Нимесил® следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки шипучие 100 мг.Упаковка:
По 10 таблеток в полипропиленовую тубу укупоренную крышкой из полиэтилена низкой плотности содержащей силикагель.
По 1 тубе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С в плотно закрытой тубе.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
После первого вскрытия тубы - 6 месяцев.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Е-Фарма Тренто С.п.А., Frazione Ravina - Via Provina, 2 - 38123 Trento (TN), Italy, Италия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ