Нефалгин 10 - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Нефалгин 10

Международное непатентованное наименование:

нефопам

Лекарственная форма:

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Состав

1 мл содержит:
Действующее вещество: нефопама гидрохлорид 10,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат 16,1075 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат 1,720 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

2 мл содержат:
Действующее вещество: нефопама гидрохлорид 20,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат 32,215 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат 3,440 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.

Описание:

прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее средство центрального действия

Код ATX:

N02BG06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика

Абсорбция

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, Т_1/2 в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.

Биотрансформация

Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Элиминация

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствуют в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
• Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
• Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
• Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
• Риск развития острой глаукомы.
• Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность:

• при печеночной недостаточности;
• при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызвать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
• у пациентов пожилого возраста лечение препаратом не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефалгин 10 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение: Препарат Нефалгин 10 следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Внутривенное введение: Препарат Нефалгин 10 следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения: Препарат Нефалгин 10 можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефалгин 10 и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.

Курс лечения – не более 8-10 дней.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме нефопама, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) и редко (>1/10000, <1/1000) в порядке убывания частоты.

Нарушения психики
Редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость.
Часто: головокружение.
Редко: судороги.

Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия, учащенное сердцебиение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: тошнота, рвота
Часто: сухость во рту

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: задержка мочи

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: повышенная потливость
Редко: недомогания

Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость.

При применении препаратов, содержащих нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется одновременное применение нефопама с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такими, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолосодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Особые указания

При применении препарата Нефалгин 10 существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефалгин 10 не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефалгин 10, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Нефалгин 10 не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения препаратом Нефалгин 10 не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Форма выпуска

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.

По 2,0 мл в ампулы бесцветного стекла марки НС-3 или 1-го гидролитического класса или в импортные ампулы бесцветного стекла 1-го гидролитического класса.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В пачку вкладывают скарификатор или нож ампульный.

При упаковке ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование, адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Общество с ограниченной ответственностью «СУАНФАРМ» (ООО «СУАНФАРМ»), Россия
Адрес: 125424, г. Москва, шоссе Волоколамское, дом 108, пом. VII, ком. 3, офис 38

Наименование и адрес предприятия-производителя лекарственного препарата:

Общество с ограниченной ответственностью «КОМПАНИЯ «ДЕКО» (ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»), Россия
Адрес: Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а

Претензии потребителей, а также сведения о нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Общество с ограниченной ответственностью «СУАНФАРМ» (ООО «СУАНФАРМ»), Россия
Адрес: 125424, г. Москва, шоссе Волоколамское, дом 108, пом. VII, ком. 3, офис 38

Комментарии