Натрия йодид Na131I - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Регистрационный номер
ЛП-003687
Торговое наименование препарата
Натрия йодид Na131I
Международное непатентованное наименование
Натрия йодид [131I]
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
На 1 мл: Компоненты | Количество |
Активное вещество: |
|
Натрия йодид Na131I | 37-740 МБк |
Вспомогательные вещества: |
|
Натрия карбонат | 0,49 мг |
Натрия гидрокарбонат | 2,75 мг |
Натрия тиосульфата пентагидрат | 0,245 мг |
Натрия хлорид | 0,7 мг |
Вода для инъекций | до 1 мл |
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое диагностическое и терапевтическое средство
Код АТХ
V09FX
Фармакодинамика:
Физико-химические свойстваНатрия йодид, 131I, раствор для внутривенного введения, представляет собой раствор натрия йодида с йодом-131 в буферном растворе, pH - 7,0-10,0, радиохимическая чистота 97,0%, объемная активность - 37 - 740 МБк/мл на дату изготовления препарата. Иод-131 характеризуется периодом полураспада, равным 8,02 дням; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения обладает энергией 0,365 МэВ (81,7%); бета-излучения - 606 КэВ.
Доза облучения для пациентов от введенного йода-131, зависящая от поглощения щитовидной железой, представлена в МКРЗ 53: Анналы МКРЗ, доза облучения для пациентов от радиофармацевтических препаратов, Pergamon Press 1987.
Заблокированная щитовидная железа, поглощение при применении тиреостатиков - 0%
Орган |
Поглощенная доза на единицу введенной активности [мГр/МБк] | |||||
Взрослые |
15 лет |
10 лет |
5 лет |
1 год | ||
Надпочечники |
0,037 |
0,042 |
0,067 |
0,110 |
0,200 | |
Стенка мочевого пузыря |
0,610 |
0,750 |
1,100 |
1,800 |
3,400 | |
Поверхность кости |
0,032 |
0,038 |
0,061 |
0,097 |
0,190 | |
Молочная железа |
0,033 |
0,033 |
0,052 |
0,085 |
0,170 | |
Желудочно-кишечный тракт: |
|
|
|
| ||
Стенка желудка |
0,034 |
0,040 |
0,064 |
0,100 |
0,190 | |
Тонкий кишечник |
0,038 |
0,047 |
0,075 |
0,120 |
0,220 | |
Стенка верхнего отдела толстой кишки |
0,037 |
0,045 |
0,070 |
0,120 |
0,210 | |
Стенка нижнего отдела толстой кишки |
0,043 |
0,052 |
0,082 |
0,130 |
0,230 | |
Почки |
0,065 |
0,080 |
0,120 |
0,170 |
0,310 | |
Печень |
0,033 |
0,040 |
0,065 |
0,100 |
0,200 | |
Легкие |
0,031 |
0,038 |
0,060 |
0,096 |
0,190 | |
Яичники |
0,042 |
0,054 |
0,084 |
0,130 |
0,240 | |
Поджелудочная железа |
0,035 |
0,043 |
0,069 |
0,110 |
0,210 | |
Красный костный мозг |
0,035 |
0,042 |
0,065 |
0,100 |
0,190 | |
Селезенка |
0,034 |
0,040 |
0,065 |
0,100 |
0,200 | |
Яички |
0,037 |
0,045 |
0,075 |
0,120 |
0,230 | |
Щитовидная железа |
0,029 |
0,038 |
0,063 |
0,100 |
0,200 | |
Мочеточник |
0,054 |
0,067 |
0,110 |
0,170 |
0,300 | |
Другие ткани |
0,032 |
0,039 |
0,062 |
0,100 |
0,190 | |
Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк) |
0,072 |
0,088 |
0,140 |
0,210 |
0,400 | |
До 50,8% эффективной эквивалентной дозы приходится на стенку мочевого пузыря. Неполная блокировка: Эффективная доза (мЗв/МБк) при незначительном поглощении щитовидной железой. | ||||||
Поглощение 0,5 % |
0,300 |
0,450 |
0,690 |
1,500 |
2,800 | |
Поглощение 1,0 % |
0,520 |
0,810 |
1,200 |
2,700 |
5,300 | |
Поглощение 2,0 % |
0,970 |
1,500 |
2,400 |
5,300 |
10,00 | |
Поглощение щитовидной железой 15%
Орган |
Поглощенная доза на единицу введенной активности [мГр/МБк] | ||||
Взрослые |
15 лет |
10 лет |
5 лет |
1 год | |
Надпочечники |
0,036 |
0,043 |
0,071 |
0,110 |
0,220 |
Стенка мочевого пузыря |
0,520 |
0,640 |
0,980 |
1,500 |
2,900 |
Поверхности кости |
0,047 |
0,067 |
0,094 |
0,140 |
0,240 |
Молочная железа |
0,043 |
0,043 |
0,081 |
0,130 |
0,250 |
ЖК тракт |
|
|
|
|
|
Стенка желудка |
0,460 |
0,580 |
0,840 |
1,500 |
2,900 |
Тонкий кишечник |
0,280 |
0,350 |
0,620 |
1,000 |
2,000 |
Стенка верхнего отдела толстого кишечника |
0,059 |
0,065 |
0,100 |
0,160 |
0,280 |
Стенка нижнего отдела толстого кишечника |
0,042 |
0,053 |
0,082 |
0,130 |
0,230 |
Почки |
0,060 |
0,075 |
0,110 |
0,170 |
0,290 |
Печень |
0,032 |
0,041 |
0,068 |
0,110 |
0,220 |
Легкие |
0,053 |
0,071 |
0,120 |
0,190 |
0,330 |
Яичники |
0,043 |
0,059 |
0,092 |
0,140 |
0,260 |
Поджелудочная железа |
0,052 |
0,062 |
0,100 |
0,150 |
0,270 |
Красный костный мозг |
0,054 |
0,074 |
0,099 |
0,140 |
0,240 |
Селезенка |
0,042 |
0,051 |
0,081 |
0,120 |
0,230 |
Яички |
0,028 |
0,035 |
0,058 |
0,094 |
0,180 |
Щитовидная железа |
210,0 |
340,0 |
510,0 |
1100,0 |
2000,0 |
Матка |
0,054 |
0,068 |
0,110 |
0,170 |
0,310 |
Иные ткани |
0,065 |
0,089 |
0,140 |
0,220 |
0,400 |
Эффективная доза (мЗв/МБк) |
6,600 |
10,00 |
15,00 |
34,00 |
62,00 |
Поглощение щитовидной железой 35%
Орган |
Поглощенная доза на единицу введенной активности [мГр/МБк] | ||||
Взрослые |
15 лет |
10 лет |
5 лет |
1 год | |
Надпочечники |
0,042 |
0,050 |
0,087 |
0,140 |
0,280 |
Стенка мочевого пузыря |
0,400 |
0,500 |
0,760 |
1,200 |
2,300 |
Поверхности кости |
0,076 |
0,120 |
0,160 |
0,230 |
0,350 |
Молочная железа |
0,067 |
0,066 |
0,130 |
0,220 |
0,400 |
ЖК тракт |
|
|
|
|
|
Стенка желудка |
0,460 |
0,590 |
0,850 |
1,500 |
3,000 |
Тонкий кишечник |
0,280 |
0,350 |
0,620 |
1,000 |
2,000 |
Стенка верхнего отдела толстого кишечника |
0,058 |
0,065 |
0,100 |
0,170 |
0,300 |
Стенка нижнего отдела толстого кишечника |
0,040 |
0,051 |
0,080 |
0,130 |
0,240 |
Почки |
0,056 |
0,072 |
0,110 |
0,170 |
0,290 |
Печень |
0,037 |
0,049 |
0,082 |
0,140 |
0,270 |
Легкие |
0,090 |
0,120 |
0,210 |
0,330 |
0,560 |
Яичники |
0,042 |
0,057 |
0,090 |
0,140 |
0,270 |
Поджелудочная железа |
0,054 |
0,069 |
0,110 |
0,180 |
0,320 |
Красный костный мозг |
0,086 |
0,120 |
0,160 |
0,220 |
0,350 |
Селезенка |
0,046 |
0,059 |
0,096 |
0,150 |
0,280 |
Яички |
0,026 |
0,032 |
0,054 |
0,089 |
0,180 |
Щитовидная железа |
500,0 |
790,0 |
1200,0 |
2600,0 |
4700,0 |
Матка |
0,050 |
0,063 |
0,100 |
0,160 |
0,300 |
Иные ткани |
0,110 |
0,160 |
0,260 |
0,410 |
0,710 |
Эффективная доза (мЗв/МБк) |
15,00 |
24,00 |
36,00 |
78,00 |
140,00 |
поглощение щитовидной железой 55%
орган |
поглощенная доза на единицу введенной активности [мгр/мбк| | ||||
|
взрослые |
15 лет |
10 лет |
5 лет |
1 год |
надпочечники |
0,049 |
0,058 |
0,110 |
0,170 |
0,340 |
стенка мочевого пузыря |
0,290 |
0,360 |
0,540 |
0,850 |
1,600 |
поверхности кости |
0,110 |
0,170 |
0,220 |
0,320 |
0,480 |
молочная железа |
0,091 |
0,089 |
0,190 |
0,310 |
0,560 |
жк тракт |
|
|
|
|
|
стенка желудка |
0,460 |
0,590 |
0,860 |
1,500 |
3,000 |
тонкий кишечник |
0,280 |
0,350 |
0,620 |
1,000 |
2,000 |
стенка верхнего отдела толстого кишечника |
0,058 |
0,067 |
0,110 |
0,180 |
0,320 |
стенка нижнего отдела толстого кишечника |
0,039 |
0,049 |
0,078 |
0,130 |
0,240 |
почки |
0,051 |
0,068 |
0,100 |
0,170 |
0,290 |
печень |
0,043 |
0,058 |
0,097 |
0,170 |
0,330 |
легкие |
0,130 |
0,180 |
0,300 |
0,480 |
0,800 |
яичники |
0,041 |
0,056 |
0,090 |
0,150 |
0,270 |
поджелудочная железа |
0,058 |
0,076 |
0,130 |
0,210 |
0,380 |
красный костный мозг |
0,120 |
0,180 |
0,220 |
0,290 |
0,460 |
селезенка |
0,051 |
0,068 |
0,110 |
0,170 |
0,330 |
яички |
0,026 |
0,031 |
0,052 |
0,087 |
0,170 |
щитовидная железа |
790,0 |
1200,0 |
1900,0 |
4100,0 |
7400,0 |
матка |
0,046 |
0,060 |
0,099 |
0,160 |
0,300 |
иные ткани |
0,160 |
0,240 |
0,370 |
0,590 |
1,000 |
эффективная доза (мзв/мбк) |
24,00 |
37,00 |
56,00 |
120,00 |
220,00 |
Фармакокинетика:
Избирательное накопление йода-131 в щитовидной железе позволяет использовать препарат с терапевтической целью для лечения тиреотоксикоза, а также рака щитовидной железы и его метастазов.
Радиоактивный изотоп йода 131I, при введении в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения 131I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 ч - 14%, через 4 ч - 19%, через 24 ч - 27%. Выводится с мочой и калом (60% в течение суток).
Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависит от функционального состояния щитовидной железы, а также от возраста и пола пациента.
Показания:
В лечебных целях препарат применяют для лечения пациентов с токсическим зобом, раком щитовидной железы и его метастазами.
В диагностических целях - для оценки функционального состояния щитовидной железы, сканирования и сцинтиграфии щитовидной железы при различных заболеваниях, в том числе для диагностики дистиреозов, а также А-клеточного рака щитовидной железы и метастазов.
Противопоказания:
Беременность, период лактации.
Противопоказанием к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом является тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, простой зоб без нарушения функции щитовидной железы, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, диффузное поражение почек, болезни крови, особенно с нарушением лейкопоэза и тромбоцитопоэза, выраженный геморрагичекий синдром, гиперчувствительность, ограничение по возрасту - до 20 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Противопоказанием к применению препарата в диагностических целях служит гиперчувствительность, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Применение препарата с терапевтической целью в возрастной группе 20-40 лет должно осуществляться только после тщательной оценки риск/польза.
Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний/состояний, обязательно проконсультируйтесь с врачом до начала терапии.
Беременность и лактация:
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Раствор с определенной радиоактивностью должен вводиться пациентам внутривенно напрямую.
Радиойодтерапия
При лечении тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе лечение осуществляется через 3-4 недели после тиреоидэктомии или отмены L-тироксина за 20 дней до введения препарата. Больные переводятся в специализированные палаты, оборудованные автономной системой вентиляции и канализации, соединенной со специальными очистными сооружениями. Пациентов выводят из "закрытого" режима при снижении мощности гамма- излучения до допустимой нормами радиационной безопасности (3 мкЗв/ч).
При лечении тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.
Основным условием для проведения радиойодтерапии рака и метастазов щитовидной железы является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения - не ранее 4-6 недель после операции. Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно.
При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850 - 3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследования йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после введения 37 - 74 МБк препарата. Длительность терапии может достигать 2 лет, а общая доза 131I - 18,5-25,9 МБк.
В настоящее время существует два наиболее распространенных способа расчета вводимой активности йода-131.
Индивидуальный расчет на основании объема щитовидной железы, скорости захвата йода-131 в ходе проведения диагностического сканирования через 24 часа после приема препарата и заданной активности на грамм ткани (диапазон от 0,1 до 0,3 МБк/г) по формуле:
Ав = (Аз х V) / (С х 10), где
Аз - заданная активность, МБк/г;
V - объем щитовидной железы, см3;
С - скорость захвата йода-131 через 24 часа после введения препарата;
10 - коэффициент.
Назначение фиксированной активности йода-131:
190 МБк - маленькие железы;
380 МБк - железы среднего размера;
579 Мбк - крупные железы.
Перед началом лечения необходимо предварительное определение поглощения йода-131 щитовидной железой, что гарантирует правильность лечения, исключает возможности ошибки, связанной с использованием фиксированной активности у больного с крупной, но плохо поглощающей йод-131 железой.
При терапевтическом применении препарата обязательным условием является постоянный контроль за состоянием периферической крови.
Радиойодиагностика
Подготовка пациента. Исследование функционального состояния щитовидной железы должно проводиться не ранее, чем через 4-6 недель после отмены приема препаратов стабильного йода, йодсодержащих и йодированных продуктов питания и поливитаминных препаратов, содержащих йод, йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, фтора, брома, тийодтиронина, тироксина, тиреоидина, 6-метилтиоурацила и других аналогичных антитиреоидных препаратов, а также глюкокортикостероидов.
Для исследования функции щитовидной железы по величине накопления йода-131 достаточно ввести 0,037-0,074 МБк препарата, при сканировании щитовидной железы, определении белково-связанного йода и исследовании методом радиометрии всего тела - 0,111-0,185 МБк.
Методы исследования
Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по:
- величине накопления йода-131 в железе через 2, 4, 24 часа и в более поздние сроки после применения препарата;
- уровню белково-связанного йода в плазме;
- результатам радиометрии всего тела.
Величина накопления 131I в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют 131I в количестве, равном введенному пациенту, проводят в тех же геометрических условиях.
Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле:
А = [B-Nф/ C-Nф] х 100%, где:
В - содержание 131I в железе, имп/мин;
С - содержание 131I в стандарте, имп/мин;
Nф - фон, имп/мин.
У здоровых людей в щитовидной железе через 2 часа накапливается в среднем 14% от введенного количества изотопа, через 4 часа - 19%, через 24 часа - 27%.
С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 часов берут из локтевой вены пробу крови (8 - 10 мл). После центрифугирования 4 - 5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме, равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/мин в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе едкого натрия или едкого калия, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор 131I, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови.
Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле:
А = (В - Nф) х 1000 х 100/С х (Д - Nф) х 500 %/л, где:
В - содержание 131I в железе, имп/мин;
С - объем плазмы крови, взятой для анализа, мл;
Д - содержание 131I в эталоне, имп/мин;
Nф - фон, имп/мин.
Нормальный уровень белково-связанного йода - не более 0,3% в л.
Радиометрия всего тела позволяет оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом: через 2 часа после приема 1,0 МБк препарата, в течение которых пациента просят не опорожнять мочевой пузырь, проводят с помощью специального датчика диаметром 10-20 см первое измерение в геометрии, обеспечивающей необходимую точность; результаты этой первой радиометрии принимают за 100%; в последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 часа; регистрацию каждый раз осуществляют как с экранирование области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластинкой толщиной 4-5 см, так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание 131I в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы, в процентах от введенного количества.
Содержание 131I в норме в организме человека (без учета щитовидной железы) через 1 сутки составляет 10-25%, через 3 суток - 9,7-15%, через 8 суток - 2-12%.
Методика радионуклидной диагностики А-клеточного рака и метастазов щитовидной железы включает сканирование или сцинтиграфию всего тела через 24 и 48 часов после внутривенного введения 111-165 МБк препарата.
Побочные эффекты:
При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы возможны обострения тиреотоксикоза, возникновение гипотиреоза и микседемы, появление или усиление экзофтальма, радиотиреоидиты, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, алопеция, реактивные изменения кожи в области щитовидной железы, слизистой глотки и гортани. Возможны аллергические реакции. Лечение этих осложнений - симптоматическое.
При применении препарата с терапевтической целью возможно угнетение костномозгового кроветворения, восстановление которого проводится следующими средствами: лейкоген, ленограстим, диоксометилтетрагидропиримидин, молграмостим, эпоэтин альфа.
При применении препарата с диагностической целью возможны аллергические реакции.
Передозировка:
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.
Взаимодействие:
В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.
Особые указания:
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009), Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ - 2.6.1.1892-04).
Пациенты, подвергаемые воздействию высоких доз 131I, нуждаются в госпитализации в связи с высоким радиологическим риском в специализированный стационар, палаты которого оборудованы автономной системой вентиляции и канализации, соединенной со специальными очистными сооружениями.
До введения пациентам натрия йодида 131I необходимо прекратить прием следующих лекарственных средств: антитиреоидные средства (в т.ч. пропилтиоурацил, калия перхлорат) за 2-5 дней; салицилаты, стероиды, нитропруссид натрия, антикоагулянты, антигистаминные препараты, противогельминтные, пенициллины, сульфаниламиды, толбутамид, тиопентал натрия - за 1 неделю; фенилбутазон - за 1-2 недели; отхаркивающие средства и витамины, содержащие йод - около 2 недель; гормональные препараты щитовидной железы - 2-6 недель; амиодарон, бензодиазепины и препараты лития - около 4 недель; препараты для местного применения, содержащие в своем составе йод - 1-9 месяцев; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства - до 12 месяцев. В связи с длительным периодом полувыведения амиодарона, поглощение йода тканью щитовидной железы может быть снижено в течение нескольких месяцев.
Следует использовать контрацепцию у мужчин и женщин в течение 12 месяцев после радиойодтерапии рака щитовидной железы и 6 месяцев после лечения тиреотоксикоза (у пациентов с доброкачественными заболеваниями щитовидной железы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Радиофармпрепарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения с активностью 40, 120, 200, 400, 1000, 2000, 4000, 6000, 7400 МБк на установленную дату поставки.Упаковка:
Активность фасовки (порции) препарата по 40, 120, 200, 400, 1000, 2000, 4000, 6000, 7400 МБк на установленную дату поставки при объемной активности от 37 до 740 МБк/мл на дату изготовления во флаконы из нейтрального стекла (тип I, Евр.Ф.) вместимостью 10 мл, герметически укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками. При объемной активности ближе к нижнему пределу (37МБк/мл), номинал - 40, 120, 200, 400 МБк; при объемной активности ближе к верхнему пределу (740 МБк/мл), номинал - 1000, 2000, 4000, 6000, 7400 МБк.
На флакон наклеивают этикетку. Флакон с радиоактивным содержимым помещают в пластиковый пенал, который помещают в пластиковое гнездо защитного контейнера типа Р-30. Контейнер состоит из стального корпуса и пробки, которая с помощью винтов крепится к корпусу. Внутренние полости корпуса и пробки заполнены свинцом. Сверху и снизу флакон прикрывают поглощающими вкладышами. На контейнер наклеивают этикетку. Защитный контейнер помещают в герметичную жестяную банку и фиксируют в ней с помощью пенополистирольного вкладыша, банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку, на которую наклеивают этикетку.Условия хранения:
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
В соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99/20Ю)" и "Нормами радиационной безопасности" (НРБ - 99/2009).
Срок годности:
28 суток с даты изготовления.
Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Национальный центр ядерных исследований, Andrzej Soltan 7, 05-400 Otwock, Poland, Польша
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Национальный центр ядерных исследований