Натрия пара-аминосалицилат таблетки 1000 - Интерфарма - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005786

Торговое наименование препарата

Натрия пара-аминосалицилат

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 1000 мг.

Ядро, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 60 мг, повидон-К30 10 мг, кремния диоксид коллоидный 14 мг, тальк 8 мг, магния стеарат 8 мг.

Оболочка, вспомогательные вещества: целлацефат 70 мг, дибутилфталат 20 мг, титана диоксид 9,5 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,5 мг.

Описание

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до темно-розового цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика:

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл).

Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. Tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками крови - 50-60%.

Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до24 ч). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в течение 7,9 ч, (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).

Метаболизируется в печени.

Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% экскретируется почками, более 50% выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5-1 ч.

При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Показания:

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам), другим компонентам препарата; индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе) тяжелая почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность; амилоидоз внутренних органов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), период грудного вскармливания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день);

Истощенным взрослым пациентам (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости - 6 г/сут.

Детям от 3 до 18 лет препарат назначают из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу в один прием (в случае хорошей переносимости).

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза составляет 4-6 г.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Побочные эффекты:

Инфекционные и паразитарные заболевания:

суперинфекция.

Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы:

агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, В₁₂-дефицитная мегалобластная анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, лимфоцитоз. увеличение протромбинового времени с петехиями, с геморрагической пурпурой, снижение протромбина, необычная кровоточивость и кровоподтеки.

Нарушение со стороны эндокринной системы:

гипотиреоз, при длительном применении в высоких дозах - гипотериоз, зоб (с микседемой или без нее)

Нарушение со стороны обмена веществ и питания:

гипокалиемия.

Нарушение со стороны нервной системы:

психоз, клонико-тонические судороги, симптомы паралича, энцефалопатия.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический легочный инфильтрат), бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Диарея или запор, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, метеоризм, избыточное слюнотечение, снижение или потеря аппетита, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия, лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом), печеночная недостаточность;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

протеинурия, гематурия, глюкозурия, кристаллурия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

аллергические реакции, главным образом кожные: зуд, сыпь (крапивница, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающих инфекционный мононуклеоз или лимфому), тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), волчаноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек, желудочно-кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц), ангионевротический отек, припухлость суставов, лекарственная лихорадка, васкулиты, анафилактический шок, перикардит.

Нарушения со стороны органа зрения

Неврит зрительного нерва

Прочие:

артралгия, боль в горле.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. При одновременном применении с изониазидом необходим контроль возможного увеличения токсичности изониазида. Увеличивается риск развития гемолитической анемии.

Совместное применение с этионамидом повышает риск развития побочных эффектов аминосалициловой кислоты, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, печеночной токсичности и развитие гипотиреоза; рекомендуется контроль функционального состояния печени, щитовидной железы. В случае развития тяжелых побочных эффектов, лечение этионамидом должно быть прекращено.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

Совместное введение фенитоина может привести к увеличению концентрации фенитоина в плазме крови. При одновременном применении с фенитоином необходим контроль возможного увеличения токсичности фенитоина.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Совместное применение с салицилатами, фенилбутазоном и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими способностью высокого связывания с белками плазмы крови, повышает концентрацию и увеличивает продолжительность нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.

Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты, что может повысить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как метотрексат. Необходим контроль возможной токсичности при одновременном применении.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В₁₂-дефицитной анемии). В случае появления симптомов В₁₂-дефицитной анемии рекомендуется введение цианокобаламина.

Снижает абсорбцию дигоксина из желудочно-кишечного тракта на 40%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т₄) и тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Особые указания:

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

В процессе лечения рекомендуется систематически проводить анализы мочи и крови, контролировать функциональное состояние печени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени, так как поражение печени может быть необратимым. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью применение амиосалициловой кислоты противопоказано в виду возможного накопления ацетил-метаболитов.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Неферментное определение глюкозы в крови и уробиногена в моче при применении аминосалициловой кислоты может давать ложноположительные результаты.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

Для предотвращения кристаллурии необходимо "защелачивать" мочу, особенно имеющую кислую реакцию.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва. Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и комбинированного материала на основе алюминиевой фольги и пленки из полиэтилена, полипропилена, полиэтилентерефталата.

По 1, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 50, 100, 372 или 500 таблеток (для стационаров) в прозрачный полиэтиленовый пакет. Пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в банку полимерную с навинчивающейся крышкой и контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Интерфарма" (ООО "Интерфарма"), 300004, г.Тула, Торховский проезд, д. 8, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Интерфарма"

Комментарии