Натрия пара-аминосалицилат таблетки 1000 - Фармконцепт - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Натрия пара-аминосалицилат

Торговое наименование препарата

Натрия пара-аминосалицилат

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 1000 мг.

Ядро, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон-КЗО 10 мг, кремния диоксид коллоидный 8 мг, тальк 7 мг, магния стеарат 5 мг.

Оболочка, вспомогательные вещества: целлацефат 64 мг, дибутилфталат 18 мг, титана диоксид 7,5 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,5 мг.

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до темно-розового цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика:

Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой (ПАЕК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента превращающего ПАЕК в дигидрофолиевую кислоту и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacteriumtuberculosis (минимальная подавляющая концентрация invitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко вторичная развивается медленно. Применяется в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика:

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая и высокая; оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (С_mах) после приема в дозе 4 г в среднем составляет 20 мкг/мл (от 9 до 35 мкг/мл). Связь с белками плазмы - 50-60%. Основной путь метаболизма - ацетилирование.

Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма так и от выведения почками. Период полувыведения (T_1/2) при нормальной функции почек - 30-60 минут при хронической почечной недостаточности - до 23 часов. Проникает в грудное молоко.

Показания:

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами) в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) другим компонентам препарата; тяжелые заболевания почек и печени (почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность нефрит нетуберкулезной этиологии гепатит цирроз печени); амилоидоз внутренних органов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца); артериальная гипертензия; отеки обусловленные гипернатриемией; тромбофлебит гипокоагуляция эпилепсия детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Умеренно выраженная печеночная недостаточность дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы компенсированный гипотиреоз хроническая сердечная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности допустимо только в том случае если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы:

Внутрь через 05-1 ч после еды запивая водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г/сут в 3-4 приема.

Детям старше 3-х лет - из расчета 02 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием при плохой переносимости - в 2 приема.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита повышенное слюноотделение тошнота изжога рвота метеоризм боль в животе диарея или запор; повышение активности "печеночных" трансаминаз гипербилирубинемия желтуха гепатомегалия; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом) частично выраженный синдром мальабсорбции.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения лейкопения (вплоть до агранулоцитоза) В 12-дефицитная анемия гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия гематурия кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница пурпура энантема эксфолиативный дерматит эритема; синдром напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому) лихорадка бронхоспазм артралгия эозинофилия; анафилактический шок злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) ангионевротический отек токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: антитиреоидное действие зоб зобогенный эффект лекарственный гипотиреоз микседема; перикардит; гипогликемия; глюкозурия; гипокалиемия; неврит зрительного нерва; энцефалопатия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; синдром Леффлера (эозинофильная пневмония мигрирующий легочный инфильтрат); васкулит; снижение содержание протромбина; психоз судороги симптомы паралича.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии). Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать что на фоне пара- аминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты повышая ее концентрацию в плазме.

Особые указания:

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь контролировать активность "печеночных" трансаминаз.

При наличии симптомов нарушения функции печени таких как повышение активности "печеночных" трансаминаз желтуха лихорадка терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При первых признаках указывающих на аллергическую реакцию прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с возможностью появления психоза судорог и других побочных эффектов связанных с приемом препарата рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем другими механизмами и выполнять работы требующие повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 г.

Упаковка:

При производстве препарата на предприятии С.П. Инкомед Пвт. Лтд. Индия

По 10 таблеток в Алюминий/ПВХ блистер.

По 1 3 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Упаковка для стационаров

По 100 500 или 1000 таблеток в пакет полиэтиленовый. На пакет наклеивают этикетку.

Пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению в пластмассовый контейнер с навинчивающейся крышкой и контролем первого вскрытия; на контейнер наклеивают этикетку.

При упаковке препарата на предприятии ООО "ФармКонцепт" Россия

По 1 3 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Упаковка для стационаров

По 15 10 20 30 или 40 контейнеров вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению в пачку картонную.

При производстве препарата на предприятии ООО "ФармКонцепт" Россия

По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и комбинированного материала на основе алюминиевой фольги и пленки из полиэтилена полипропилена полиэтилентерефталата.

По 1 3 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Упаковка для стационаров

По 100 500 или 1000 таблеток в банку полимерную в комплекте с крышкой (с контролем первого вскрытия). На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.

По 48 банок по 100 таблеток 12 банок по 500 таблеток или 6 банок по 1000 таблеток вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона гофрированного. На коробку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.

По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

С.П. Инкомед Пвт. Лтд, 323/1, Central Hope Town, Camp Road, Selaqui, Dehradun-248197, Uttarakhand, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "С.П. ИНКОМЕД"

Комментарии