Налтрексон таблетки - Московский эндокринный завод - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-004678/07

Торговое наименование препарата

Налтрексон

Международное непатентованное наименование

Налтрексон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку.

Активное вещество:

налтрексона гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 50,0 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат -179,6 мг,

крахмал картофельный - 44,9 мг,

повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 10,5 мг,

кросповидон (полипласдон XL-10) - 9,0 мг,

магния стеарат - 3,0 мг,

кремния диоксид коллоидный -3,0мг.(аэросил)

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Опиоидных рецепторов антагонист

Код АТХ

N07BB04

Фармакодинамика:

Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую внутривенным введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.

Фармакокинетика:

Эффективен при приеме внутрь, в желудочно-кишечном тракте абсорбируется на 96 %. В печени почти полностью (95 %) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-бета-налтрексон. Период полувыведения налтрексона - 3,9 ч, 6-бета- налтрексона - 12,9 ч; средний период полувыведения зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и кишечником (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий клиренс составляет 1,5 л/мин.

Начинает действовать через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч, а 150 мг - на 3 суток.

Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).

У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.

При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

Показания:

Налтрексон применяют для предотвращения фармакологических эффектов экзогенных опиоидов и поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома и после предварительно проведенной дезинтоксикации.

Применение налтрексона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем пациент должен находиться под строгим врачебным контролем, необходима положительная установка на лечение наркомании у больного.

Налтрексон назначают в комплексном лечении алкогольной зависимости (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), в том числе при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), прием опиатов, положительный тест на наличие опиоидов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

Нарушения функции почек.

Способ применения и дозы:

Лечение алкоголизма: внутрь по 50 мг 1 раз в день, 12 недельный курс лечения предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев (успех лечения зависит от согласия больного).

Терапию наркотической зависимости начинают только после 7-10 дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи на содержание опиоидов. У пациента должны отсутствовать синдром "отмены" и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Начальная доза 25 мг, в течение 1 часа следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции - назначить по 50 мг 1 раз в сутки, эта доза блокирует 25 мг героина, введенного внутривенно.

Альтернативные схемы лечения:

1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;

2. 100 мг через день;

3. 150 мг через 2 дня;

4. например 100 мг (в понедельник), 100 мг (в среду) и 150 мг (в пятницу).

Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Курс лечения определяется индивидуально.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение аппетита, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повышение активности "печеночных ферментов".

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - необычайная усталость, редко - нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.

Со стороны дыхательной системы: редко - охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), чиханье, одышка, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боль в груди, неспецифические изменения ЭКГ.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания.

Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, редко - гипертермия, кожный зуд, Редко - повышение секреции сальных желез.

Прочие: редко - жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.

Синдром "отмены" опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Взаимодействие:

Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксиче- скими препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Снижает эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противокашлевые лекарственные средства, анальгетики).

Ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 часов, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

Особые указания:

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после приема препарата и продолжаться в течение 48 часов.

Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Следует предупреждать пациентов, что

- при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;

- в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;

- при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

По 1,2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 100, 200, 300 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению соответственно, в коробку или ящик (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД"), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, стр. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД"

Комментарии