Налбуфин раствор (МЭЗ) - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-000074

Торговое наименование препарата

Налбуфин

Международное непатентованное наименование

Налбуфин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

налбуфина гидрохлорид - 10,00 мг, в пересчете на безводный.

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид - 1,00 мг, натрия дисульфит - 1,00 мг, (натрия метабисульфит) натрия цитрата дигидрат - 7,74 мг, эквивалентный 9,40 мг натрия цитрата пентасесквигидрата, лимонной кислоты - 12,60 мг, моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат),

вода для инъекций - до 1 мл

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: налбуфина гидрохлорид - 20,00 мг, в пересчете на безводный

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид - 1,00 мг, натрия дисульфит - 1,00 мг, (натрия метабисульфит) натрия цитрата дигидрат - 7,74 мг, эквивалентный 9,40 мг натрия цитрата пентасесквигидрата, лимонной кислоты -12,60 мг, моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат),

вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетическое опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист. Психотропное вещество, внесенное в список III "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации"

Код АТХ

N02AF02

Фармакодинамика:

Налбуфин обладает свойствами агониста-антагонисга опиоидных рецепторов (агонист каппа- и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр, В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамические показатели. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении невелик. Начинает действовать через 2-3 мин после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения наблюдается через 30-60 мин. Продолжительность действия - 3-6 ч, период полувыведения составляет 2,5-3 ч. ТС_mах при внутримышечном введении - 1 ч, при внутривенном введении - 30 мин.

Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, главным образом, с желчью и в небольших количествах с мочой. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком (менее 1 % вводимой дозы).

Показания:

- Выраженный болевой синдром различного происхождения (послеоперационный период, инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства, травмы, злокачественные новообразования);

- в качестве дополнительного средства при общей анестезии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; выраженное угнетение дыхания и центральной нервной системы; эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия; травмы головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилпарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил) - возможность развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пеиициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи).

С осторожностью:

Пожилой возраст, кахексия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких, уремии), преждевременные роды и предполагаемая незрелость плода, период лактации, беременность, детский и юношеский возраст (до 18 лет). Желчекаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, тяжелобольные, ослабленные больные.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, внутримышечно или подкожно. При внутривенном введении препарат разводят 10-15 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Болевой синдром: 0,15-0,3 мг/кг массы тела. При необходимости можно вводить повторно через каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза - 2,4 мг/кг. Продолжительность лечения не более 3 дней. При подозрении на инфаркт миокарда - 10-20 мг внутривенно медленно. При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синдрома вводится 20 мг препарата повторно через 30 мин.

Для премедикации - 100-200 мкг/кг, для вводной анестезии - 0,3-1 мг/кг за 10-15 мин, для поддержания анестезии - 250-500 мкг/кг каждые 30 мин.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: менее часто - усталость, общая слабость; редко (менее 1 %) - нервозность, дискомфорт, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, беспокойный сон, ночные кошмары, необычные сновидения, у детей -парадоксальное возбуждение; частота неизвестна - звон в ушах, судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания. Вялость, сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, гахи- или брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, (6 %); редко - раздражение желудочно-кишечного тракта, спазм желчевыводящего тракта, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота); частота неизвестна - запор, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Сухость во рту, диспепсия, спастические боли.

Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1 %) - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: менее часто - отек лица; редко (менее 1 %) - ангионевротический отек; местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции. Крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм, отек гортани, зуд, чиханье.

Со стороны дыхательной системы: отек легких; снижение минутного объема дыхания.

Прочие: усиление потоотделения, болезненность в месте введения, лекарственная зависимость, синдром "отмены" (спастические абдоминальные боли, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).

Передозировка:

Симптомы: гиповентиляция легких, изменение сознания (вплоть до комы), периодическое дыхание Чейн-Стокса, бледность кожных покровов, гипотермия, миоз, снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность, паралич дыхательного центра.

Лечение: при угнетении дыхания - внутривенно налоксон или налорфин. Поддержание адекватной легочной вентиляции и показателей центральной гемодинамики.

Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина на центральную нервную систему. Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома "отмены" у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и раствором Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах.

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и дыхание миорелакеантов.

Лекарственные средства с антихолипергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.

Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа- опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания.

Снижает эффект метоклопрамида.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до % от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов синдрома "отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома "отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома "отмены" при наркотической зависимости (в том числе на фоне фентанила).

Особые указания:

Не следует применять более 3 дней и превышать дозировку из-за возможности развития физической зависимости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Амбулаторным больным в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 10 мг/мл или 20 мг/мл в ампулах по 1 мл.

Упаковка:

5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).

При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации".

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Московский эндокринный завод ФГУП, ~, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Московский эндокринный завод ФГУП

Комментарии