Морсадекс - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

МОРСАДЕКС^®

Международное непатентованное наименование

Декскетопрофен

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав действующих и вспомогательных веществ

1 ампула (2 мл раствора) содержит декскетопрофена трометамин – 73,8 мг (что соответствует 50,0 мг декскетопрофена).
Вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание внешнего вида лекарственного препарата

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код ATX:

М01АЕ17

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол – действующее вещество препарата МОРСАДЕКС^® – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан е ингибированием синтеза простагланданов на уровне циклооксигеназы 1 и 2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 минут после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация в сыворотке (С_max) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.
Выведение
Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Показания для применения

• Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечных коликах, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
• симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания для применения

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.н в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;
• хроническая печеночная недостаточность тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью), активное заболевание печени;
• прогрессирующие заболевания почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• беременность и период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для нейроаксиального (эпидурального или интратекального) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

Меры предосторожности при применении

С осторожностью:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, наличие инфекции Helicobacter pylori;
• восполительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) вне обострения;
• хроническая печеночная недостаточность легкой и умеренно выраженной степени (5-9) баллов по шкале Чайлд-Пью);
• заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность (I-II функциональный класс по классификации NYHA);
• артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);
• ишемическая болезнь сердца;
• целеброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• заболевания периферических артерий;
• пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
• бронхиальная астма;
• одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
• курение;
• тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани;
• длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• сахарный диабет
• туберкулез;
• выраженный остеопороз, алкоголизм.

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью

Беременность
Применение декскетопрофена при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение декскетопрофена в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Декскетопрофен предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.
Препарат предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на другие лекарственные формы декскетопрофена.
Техника проведения внутримышечной инъекции
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко внутримышечно. Продолжительность внутримышечного введения препарата не должно превышать 2 дня. При необходимости дальнейшую терапию декскетопрофеном продолжают с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории).
Техника проведения внутривенной инъекции
При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата декскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 с.
Техника проведения внутривенной инфузии
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать больным с тяжелым нарушением функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Препарат не следует назначать больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата. Общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.
Как открыть ампулу:
1) Поверните ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучите пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.
2) Используйте обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавите на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунок ниже).

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении декскетопрофена трометамола, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до ≤1/10), нечасто (от 1/1000 до ≤1/100), редко (от 1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1.10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем
Редко: анемия.
Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость.
Редко: парестезия.
Со стороны органов чувств
Нечасто: нечеткость зрения.
Редко: шум в ушах.
Со стороны сердечно сосудистой системы
Нечасто: артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов.
Редко: экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы
Редко: брадипноэ.
Очень редко: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту.
Редко: эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия.
Очень редко: поражение поджелудочной железы.
Со стороны печени и желчного пузыря
Редко: повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
Очень редко: поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко: полиурия, почечная колика.
Очень редко: нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко: мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны кожных покровов
Нечасто: дерматит, сыпь, потливость.
Редко: крапивница, угревая сыпь.
Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ
Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей
Редко: кетонурия, протеинурия.
Местная и общая реакции
Часто: боль в месте инъекции.
Нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление.
Редко: боль в спине, обморок, лихорадка.
Очень редко: анафилактический шок, отек лица.
Прочие нарушения: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости – промывание желудка, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и (или) пищевыми продуктами

МОРСАДЕКС^® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
МОРСАДЕКС^® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
МОРСАДЕКС^® – разбавленный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
МОРСАДЕКС^® – разбавленный раствор для инфузий, совместим со следующими растворами для инъекций: дофамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
При хранении МОРСАДЕКС^® – разбавленных растворов для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации
С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.
С пероральными антикоагулянтами, гепарином, в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
С препаратами лития: НПВП повышают уровень лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
С метотрексатом в высота дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
С гидантоинами и пероральными гипогликемическими препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента:
терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.
С пероральными гипогликемическими препаратами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.
С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С β-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичности что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.
С пробенецидом: концентрации НПВП в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.
С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.
С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
С антибиотиками хинолонового ряда: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. У лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих декскетопрофен, препарат немедленно отменяют. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в том числе, ацетилсалициловая кислота). Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA.
Аналогично другим НПВП препарат может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности АсТ и АлТ в сыворотке крови. При этом контроль функции печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей препарат следует отменить. Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения.
Пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани препарат назначают с осторожностью из-за риска развития асептического минингита. Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционного процесса, локализованного в мягких тканях при применении НПВП. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии декскетопрофеном пациенту необходимо сообщить об этом врачу. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих больных применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме.
Необходимо соблюдать остарожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности. Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника.
В каждой ампуле декскетопрофена содержится 200 мг этанола.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата МОРСАДЕКС^® способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться.

Форма выпуска лекарственного препарата

По 2 мл в ампуле из коричневого светозащитного стекла первого гидролитического класса с маркировочными кольцами и точкой разлома.
По 5 ампул в ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной (поддоне).
По 1, 2 или 5 ячейковых упаковок (поддонов) вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Не замораживать.
После разбавления раствор хранят в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производственная площадка производителя лекарственного препарата

Эйч Би Эм Фарма с.р.о.
Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Калцекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Организация, принимающая претензии

ООО «Гриндекс Рус».
Адрес: 117556, Москва, Варшавское шоссе, д. 74, корп. 3, 5 этаж.

Комментарии