Монтеласт таблетки - инструкция по применению

Показания Противопоказания Дозировка Предупреждения Взаимодействия Производитель

Регистрационный номер:

ЛП 002647 - 081014

Торговое название препарата:

МОНТЕЛАСТ

Международное непатентованное название:

монтелукаст

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: монтелукаст 10,00 мг (в виде монтелукаста натрия 10,40 мг);
вспомогательные вещества: ядро - целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 89,30 мг, гипролоза 4,00 мг, кроскармеллоза натрия 6,00 мг, лактозы моногидрат 89,30 мг, магния стеарат 1,00 мг;
пленочная оболочка - Опадрай II Бежевый 31F27012 (лактозы моногидрат 1,440 мг, гипромеллоза 15сР 1,120 мг, титана диоксид 1,011 мг, макрогол 4000 0,400 мг, краситель железа оксид желтый 0,026 мг, краситель железа оксид красный 0,003 мг) 4,0 мг.

Описание

Квадратные, с закругленными углами двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с маркировкой «М» на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

КОД ATX: R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст - активное при пероральном приёме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLTi-рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 часов после перорального применения.

Бронходилатирующий эффект бетаг-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды (ГКС), добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема натощак таблетки, покрытой пленочной оболочкой, в дозе 10 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (С_max) достигается через 3 часа. Среднее значение биодоступности - 64%. Значения биодоступности при пероральном приеме и С_max не нарушаются при приеме пищи.

Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения при равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л. Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через гематоэнцефалический барьер. Через 24 часа после приема внутрь концентрация монтелукаста незначительна и в других тканях.

Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

In vitro исследования показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (ЗА4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.

Выведение
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста.

Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови.

При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах 10 мг 1 раз в день данного эффекта не наблюдается.

Показания к применению:

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (у взрослых и подростков с 15-ти лет).

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
• детский возраст до 15 лет;
• пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Монтеласт при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата Монтеласт принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам с 15 лет принимать 1 таблетку препарата Монтеласт 10 мг в день вечером.

Общие рекомендации
Терапевтический эффект препарата Монтеласт, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы.
Препарат Монтеласт не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество - монтелукаст.

Пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.
Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Препарат Монтеласт можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Ингаляционные ГКС: препарат Монтеласт можно назначать для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные ГКС и используемые по необходимости бета-адреномиметики короткого действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Препарат Монтеласт нельзя резко заменять лечением ингаляционными ГКС.

Для лечения пациентов с 2 до 15 лет доступна иная лекарственная форма препарата -таблетки жевательные.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания:
инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики:
патологические сновидения, включая ночные кошмары; галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство; ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность; тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Нарушения со стороны сердца:
ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
ангионевротический отек, склонность к появлению гематом, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:
артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
астения/усталость, недомогание, отёки, пирексия, жажда. В очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чардж-Стросса (смотри раздел Особые указания).

Передозировка

Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки - в течение 1 недели, не выявлены.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г в сутки) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СУР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и ЗА4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный приём итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).

Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Монтеласт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтеласт можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Монтеласт обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Монтеласт не рекомендуется.

Особые указания

Препарат Монтеласт не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета₂-адреномиметики короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета₂-адреномиметиков короткого действия, чем обычно. Не следует резко заменять терапию ингаляционными или пероральными ГКС препаратом Монтеласт. Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приема монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чардж-Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС. Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС.

Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чардж-Стросса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярнои сыпи, увеличения выраженности легочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть.

Лечение препаратом Монтеласт не приводит к профилактике развития бронхоспазма у пациентов, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, при применении ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Препарат содержит лактозы моногидрат, и его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Как правило, прием монтелукаста не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение. При появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 или 14 таблеток в блистере из А1/А1.
По 3 блистера (по 10 таблеток), по 2 или 7 блистеров (по 14 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту.

Производитель:

Владелец регистрационного удостоверения:
«Актавис Групп ПТС ехф.», Исландия.

Произведено: «Актавис Лтд.», БЛБ 016, Булебель Индастриал Эстейт, Зейтун ЗТН3000, Мальта.

Претензии потребителей направлять по адресу

ООО «Актавис» 119017, г. Москва, ул. Б. Ордынка, д. 40, стр.4.