Монте-Р - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Монтелукаст

Торговое наименование препарата

Монтелукаст

Международное непатентованное наименование

Монтелукаст

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Действующее вещество:

Монтелукаст натрия 10,4 мг (в пересчете на монтелукаст) 10,0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 106,7 мг, маннитол 62,2 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг, гипролоза 0,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,0 мг, магния стеарат 3,4 мг.

Оболочка таблетки: Опадрай желтый 20А520007 (гипромеллоза (Е 464) 40%, гипролоза (Е 463) 30%, титана диоксид (Е 171) 27,804%, воск карнаубский (Е 903) 1,25%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,88%, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,066%) - 5,0 мг.

Описание

Квадратные с закругленными углами таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно оранжевого с коричневатым оттенком цвета, с гравировкой "I" на одной стороне и "114" на другой.

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

Код АТХ

R03DC03

Фармакодинамика:

Цистеинил лейкотриены (LTC4 LTD4 LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами которые выделяются разными клетками в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе в клетках гладких мышц бронхов макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм увеличение секреции слизи повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4 LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию вызванную β2-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах превышающих 10 мг в день принимаемых однократно эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика:

Всасывание и биодоступность

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmах) монтелукаста. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток покрытых оболочкой Сmах достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров.

Концентрация монтелукаста через 24 часа после приема препарата были минимальными во всех тканях организма.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP 3А4 и 2С9 при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4 2С9 1А2 2А6 2С19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от принятой дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 02% - почками что подтверждает то что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у молодых здоровых взрослых составляет от 27 до 55 часа.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки покрытые оболочкой наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

Возраст

При приеме 1 раз в сутки монтелукаста 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.

Этническая принадлежность

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (среднее время полувыведения - 74 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Показания:

- Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания.

- Лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

- Профилактика бронхоспазма вызванного физической нагрузкой.

- Купирование дневных и ночных симптомов круглогодичных и сезонных аллергических ринитов.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- Детский возраст до 15 лет;

- Непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация:

Назначение препарата Монтелукаст при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.

Способ применения и дозы:

Внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таблетке (10 мг) в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на симптомы отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Монтелукаст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста пациентов с почечной недостаточностью пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Назначение препарата Монтелукаст одновременно с другими видами лечения астмы

Монтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Побочные эффекты:

В целом препарат Монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов о которых сообщалось при применении монтелукаста сопоставима с таковой для плацебо.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Повышение склонности к кровотечениям "тромбоцитопения".

Нарушения со стороны иммунной системы:

Реакции гиперчувствительности в том числе анафилаксия эозинофильная инфильтрация печени (очень редко - <001%).

Нарушения психики:

Ажитация в том числе агрессивное поведение или враждебность тревожность депрессия дезориентация патологические сновидения галлюцинации бессонница раздражительность беспокойство сомнамбулизм суицидальные мысли и поведение (суицидальность) тремор нарушение внимания нарушения памяти психомоторная активность.

Нарушения со стороны нервной системы:

Головная боль головокружение сонливость парестезия/гипестезия гиперкинезия судороги (очень редко <001%).

Нарушения со стороны сердца:

Учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:

Носовые кровотечения инфекции верхних дыхательных путей фарингит кашель синусит ринорея "легочная эозинофилия".

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Диарея диспепсия тошнота рвота панкреатит боль в животе сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Увеличение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансфераза (АЛТ) аспартатаминотрансфераза (ACT)) гепатит (включая холестатические гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко - <001%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Ангионевротический отек появление экхимозов узловатая эритема многоформная эритема зуд сыпь крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Артралгия миалгия включая спазмы мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Энурез у детей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Астения (слабость)/усталость отеки пирексия жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Передозировка:

Симптомы: Данных о симптомах передозировки при приеме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели не выявлено. Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды сонливость мидриаз гиперкинезы и боли в животе рвота психомоторное возбуждение головная боль.

Лечение: Лечение симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки препаратом Монтелукаст. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Взаимодействие:

Препарат Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина преднизона преднизолона пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1) терфенадина дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40% но это не требует изменений режима дозирования препарата Монтелукаст.

В исследованиях invitro установлено что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450 однако при исследовании лекарственного взаимодействия invivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома Р450) было показано что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP 2С8. Таким образом не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например паклитаксела росиглитазона репаглинида). Исследования invitro показали что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8 так и 2С9) демонстрируют что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 44 раза. Совместный прием итраконазола мощного ингибитора CYP З3А4 вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований invitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например с триметопримом). Кроме того совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтелукаст можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечение препаратом Монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелукаст не рекомендуется.

Особые указания:

Эффективность препарата Монтелукаст для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендовано назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Препарат Монтелукаст не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. Отсутствуют данные свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Монтелукаст.

У пациентов принимающих монтелукаст были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел "Побочное действие"). Учитывая что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами неизвестно связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителями/опекунам необходимо объяснить что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях у пациентов принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы включая препарат Монтелукаст может возникнуть системная эозинофилия иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно но не всегда связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить ни подтвердить вероятность того что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии васкулитной сыпи нарастания легочных симптомов осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам у которых возникли вышеперечисленные симптомы следует пройти повторное обследование а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи однако его прием не следует прекращать в период обострения.

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст поскольку он улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой тем не менее не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию вызванную НПВП.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данных свидетельствующих о том что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено. Однако при применении препарата имеются такие побочные эффекты как головокружение и сонливость. Ввиду этого следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе требующей быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Упаковка:

По 7 или 10 таблеток в блистер из ПВХ-Ал-ОПА/Ал.

По 1 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Unit-V, Sy.No.439, 440, 441 & 458, TSIIC Formulation SEZ, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mahaboobnagar District, Andhra Pradesh, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Хетеро Лабс Лимитед

25 июня 2017 г.

Монте-Р - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Монте-Р в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Монте-Р:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика