Моксонидин 200, 400 - Озон - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Моксонидин

Торговое наименование препарата

Моксонидин

Международное непатентованное наименование

Моксонидин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Дозировка 0,2 мг

Активное вещество: моксонидин 0,200 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92,800 мг; кроскармеллоза натрия - 4,000 мг; повидон-К25 - 2,000 мг; магния стеарат- 1,000 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,710 мг; макрогол-4000 - 0,450 мг; краситель железа оксид красный - 0,025 мг; титана диоксид - 0.815 мг.

Дозировка 0,4 мг

Активное вещество: моксонидин 0,400 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):лактозы моногидрат (сахар молочный) - 185,600 мг; кроскармеллоза натрия - 8,000 мг; повидон-К25 - 4,000 мг; магния стеарат - 2,000 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 3,420 мг; макрогол-4000 - 0,900 мг; краситель железа оксид красный - 0,050 мг; титана диоксид - 1,630 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AC05

Фармакодинамика:

Моксонидин - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами расположенными в стволе мозга снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину стимулирует высвобождение гормона роста.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы па периферические сосуды снижением периферического сосудистого сопротивления в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 25-7 часов после приема внутрь.

Фармакокинетика:

Всасывание

Абсорбция - 90%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 02 мг моксонидина) составляет 14-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88% что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного прохождения" (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Распределение

Объем распределения - 18±04 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10%.

Метаболизм

Основные метаболиты: 45-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 45-дигидромоксонидин - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 25 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками приблизительно 50-75% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится через кишечник. Не кумулирует при длительном применении. Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови составляет 22-23 часа почечный средний конечный Т1/2 - 26-28 часа. Несмотря на то что Т1/2 моксонидина и его метаболитов составляет 25 и 5 ч его следует применять не чаще чем 2 раза в сутки.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

Но сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения показателей фармакокинетики связанные вероятно с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 15 раза выше чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

На поздних стадиях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) находящихся на гемодиализе равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией ночек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия включая синдром слабости синусового узла атриовентрикулярную блокаду II и III степени;

- гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;

- тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

- применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);

- дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;

- вследствие отсутствия опыта применения следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей "перемежающейся" хромотой болезнью Рейно болезнью Паркинсона эпилепсией глаукомой и депрессией.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA брадикардия хроническая почечная недостаточность (КК более 30 по менее 60 мл/мин) ангионевротический отек в анамнезе тяжелые заболевания коронарных сосудов нестабильная стенокардия пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Из-за отсутствия опыта клинического применения Моксонидин не следует назначать во время беременности за исключением тех случаев когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 02 мг в один прием предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 04 мг в сутки за 2 приема или однократно; если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный можно увеличить дозу до 06 мг разделенную на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза - 04 мг; максимальная суточная доза разделенная на 2 приема - 06 мг.

Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 02 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 04 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью.

Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано (см. раздел "Противопоказание").

Побочные эффекты:

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до <1/10) нечасто (≥1/1000 до <1/100) редко (≥1/10 000 до <1/1 000) очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (невозможно определить основываясь на имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - симптомы вазодилатации; нечасто - выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию) нарушение периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение головная боль сонливость вертиго повышенная утомляемость нарушение сна; нечасто - обморок парестезия.

Психические нарушения: часто - бессонница нарушение когнитивных функций; нечасто - нервозность тревога.

Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота рвота диарея диспепсия; нечасто - анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - импотенция и/или снижение либидо.

Со стороны органа зрения: нечасто - сухость глаз ощущение жжения глаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине; нечасто - боль в шее.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гинекомастия.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Прочие: часто - астения; нечасто - периферические отеки слабость в ногах болезненность в области околоушных желез.

Передозировка:

Симптомы:головная боль седативный эффект сонливость выраженное снижение АД головокружение повышенная утомляемость астения брадикардия сухость слизистой оболочки полости рта редко - рвота боль в верхних отделах живота. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия тахикардия и гипергликемия.

Лечение:симптоматическое специфического антидота нет. Для снижения абсорбции моксонидина (в случае недавнего приема) - промывание желудка активированный уголь слабительные. В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина брадикардии - введение атропина.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные антигипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Взаимодействие:

При совместном применении моксонидина с гипотензивными средствами происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При применении моксонидина с глибенкламидом дигоксином гидрохлоротиазидом фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Моксонидин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему анксиолитиков барбитуратов и этанола.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия (ем. раздел "Противопоказания").

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов принимающих лоразепам.

Применение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Толазолин дозозависимо уменьшает антигипертензивный эффект моксонидина.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Моксонидин.

Во время лечения препаратом необходим регулярный контроль АД ЧСС и ЭКГ.

Прекращать прием препарата следует постепенно в течение 2-х недель.

Препарат необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и/или нестабильной стенокардией в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной популяции пациентов также и у пациентов с умеренной ХСН.

Во время лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 02 мг и 04 мг.

Упаковка:

По 7 10 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Атолл" (ООО "Атолл"), 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Атолл"

18 июня 2018 г.

Моксонидин 200, 400 - Озон - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Моксонидин 200, 400 - Озон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Моксонидин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика