Моксимак - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001385/10

Торговое наименование препарата

Моксимак

Международное непатентованное наименование

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вщество:

Моксифлоксацина гидрохлорид 436,34 мг (эквивалентно 400 мг моксифлоксацина)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк очищенный, краситель железа оксид красный.

Описание

Таблетки капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой кирпично-красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Протовомикробное средство-фторхинолон

Код АТХ

J01MA14

Фармакодинамика:

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомеразы II (ДНК-гиразы)и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки.

In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамиым и макролидным антибиотикам.

К моксифлоксацину чувствительны грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к мстициллину), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группы А);

грамотрицательные бактерии: Enterobacter .cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие и, не продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella.catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Proteus mirabilis;

анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species;

также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

По данным исследований in vitro к моксифлоксацину также чувствительны:

аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы viridans;

аэробные грамотрицателъные бактерии: Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila;

анаэробные бактерии: Fusobacterium species, Prevotella species.

Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхннолонов развивается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика:

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется почти полностью. Биодоступность составляет около 90 %. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течении 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. Прием пищи не влияет на абсорбцию моксифлоксацина.

Связывание моксифлоксацина с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет 40 %. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Высокие концентрации моксифлоксацина создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, носовых пазухах, альвеолярных макрофагах, в женских половых органах. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в концентрациях выше, чем в плазме.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации и выводится из организма почками и через желудочно-кишечный тракт, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и ацетилглюкуронида. Период полувыведения составляет примерно 12 ч. Моксифлоксацин не метаболизируется микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста и пола. Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин / на 1,73 м²) и печени.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый синусит;

- обострение хронического бронхита;

- внебольничная пневмония;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- осложненные интраабдоминальные инфекции;

- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания:

- Беременность;

- период лактации;

- детский и подростковый возраст (до 18 лет);

- повышенная чувствительность к моксифлоксацину и препаратам хинолонового ряда;

- эпилепсия;

- тяжелая диарея;

- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глкжозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), удлинение интервала QT; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч, антиаритмических препаратов класса Ia, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков), миастения gravis, гипокалиемия; у больных, находящихся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); псевдомембранозный колит; одновременный прием глюкокортикостероидов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы:

Препарат назначают взрослым по 400 мг (1 таб) 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Длительность применения зависит от типа инфекции: обострение хронического бронхита - 5 дней, внебольничная пневмония - 10 дней, острый синусит - 7 дней, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней, осложненные инфекции кожи и мягких тканей -7-21 дней, осложнённые интраабдоминальные инфекции - 5-14 дней, неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.

Не требуется изменение режима дозирования у пожилых пациентов.

Больным с нарушениями функции почек (в том числе при КК менее 30 мл/мин) или функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) не требуется изменение режима дозирования. Пациентам, находящимся на гемодиализе и перитонеальном диализе также не требуется изменение режима дозирования.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, анафнлактические/анафилактоидные реакции: ангионевротические отеки, включая отек лица, гортани (потенциально угрожающий жизни), синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансминаз, метеоризм, запор, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, транзиторное нарушение, функции печени, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, парестезия, эмоциональная лабильность, расстройства речи, нарушение внимания, судороги, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны органов чувств: расстройство зрения (нечеткость, снижение остроты зрения), потеря вкусовой чувствительности, шум в ушах, нарушение обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT (часто у больных с сопутствующей гипокалиемией), желудочковые тахиаритмии, повышение и снижение АД, боль в груди, обморок, вазолидатация ("приливы" крови к лицу), полиморфная желудочковая тахикардия, остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмии состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астматическое состояние.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, боль в спине, боли в ногах, артрит, разрывы сухожилий.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, вагинит, боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек.

Лабораторные показатели: лейкопения, лейкоцитоз, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы, амилазы, билирубина, снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения,- анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.

Прочие: кандидоз, общий дискомфорт, астения, потливость.

Передозировка:

В случае острой передозировки, необходимо промыть желудок. Таким пациентам рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. Пациенты должны быть тщательно обследованы и получать соответствующее лечение: адекватная гидратация, прием активированного угля внутрь, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При одновременном применении моксифлоксацина и глюкокортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита и разрыва сухожилия.

Ранитидин уменьшает абсорбцию моксифлоксацина.

Антациды, сукральфат, минеральные вещества, поливитамины и другие препараты, содержащие соли магния, алюминия, железа, цинка ухудшают абсорбцию и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме. Эти препараты следует принимать за 4 ч до или через 2 ч после применения моксифлоксацина.

Препараты, содержащие кальций, незначительно снижают скорость всасывания моксифлоксацина.

Незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина и атенолола.

Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными гормональными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Одновременное применение с другими хинолонами повышает риск удлинения интервала QT.

Особые указания:

Во время лечения моксифлоксацином могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих глюкокортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить-лечение и иммобилизовать пораженную конечность.

Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала QT (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades des pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемую дозу (400 мг/сугки).

В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения моксифлоксацином следует отменить препарат.

Препарат не оказывает фотосенсибилизирующего действия, тем не менее, в период лечения препаратом рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения в т.ч. прямых солнечных лучей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат может нарушать способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,.400 мг.

Упаковка:

5 таблеток в стрипе из фольги алюминиевой. По 1 стрипу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд, Plot No. 25-27, Survey No. 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman - 396210 (U.T.), India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд

Комментарии