Минакер - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Минакер®

Торговое наименование препарата

Минакер®

Международное непатентованное наименование

Фамцикловир

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: фамцикловир: 125 мг, 250 мг или 500 мг соответственно;

вспомогательные вещества (ядро таблетки): полоксамер 407 (микро) 9,0 мг, 18,0 мг или 36,0 мг, стеариновая кислота 1,0 мг, 2,0 мг или 4,0 мг соответственно;

пленочная оболочка: гипромеллоза (2910) 1,2 мг, 2,4 мг или 4,8 мг, макрогол (8000) 0,3 мг, 0,6 мг или 1,2 мг, титана диоксид Е 171 0,9 мг, 1,8 мг или 3,6 мг соответственно.

Описание

Таблетка 125 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне гравировка "АРО", на другой -"FAM" над "125".

Таблетка 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне гравировка "АРО", на другой - "FAM" над "250".

Таблетка 500 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне гравировка "АРО", на другой - "FAM 500".

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

J05AB09

Фармакодинамика:

После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex I и II а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полувыведения пенцикловира трифосфата в клетках пораженных вирусами Varicella zoster Herpes simplex I и II составляет 9 10 и 20 часов соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 019-03% у пациентов с нарушенным иммунным статусом. Назначение фамцикловира существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

У пациентов с нарушенным иммунным статусом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями так и без них).

Фармакокинетика:

После приема внутрь фамцикловир быстро интенсивно и равномерно всасывается и превращается в пенцикловир обладающий противовирусной активностью. Биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет в среднем 77% (695-845%). При приеме фамцикловира одновременно с приемом пищи всасывание препарата замедляется а Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) пенцикловира может уменьшиться на 50% однако общая биодоступность практически не меняется.

В исследовании с участием здоровых добровольцев мужского пола фармакокинетические параметры пенцикловира после однократного перорального приема фамцикловира характеризовались линейностью в диапазоне доз фамцикловира от 125 до 750 мг. Сmах пенцикловира (диапазон) вычисленная на основе нормализованных к дозе значений зарегистрированных после однократного приема фамцикловира у всех здоровых добровольцев в ходе клинических исследований после однократного приема фамцикловира в дозе 500 мг в среднем составляла 33 мкг/мл (диапазон 13-63 мкг/мл) и достигалась в среднем через 089 часа после приема препарата (диапазон 05-50 часа). Терминальный период полувыведения пенцикловира в среднем составлял 23 часа (диапазон 099-526 часа). Фармакокинетические параметры пенцикловира после однократного перорального приема фамцикловира у пациентов с неосложненным опоясывающим лишаем были практически идентичны фармакокинетическим параметрам зарегистрированным у здоровых добровольцев того же возраста. Многократный пероральный прием фамцикловира через каждые 8 часов на протяжении 7 дней не оказывал существенного влияния на фармакокинетические параметры пенцикловира у пациентов с опоясывающим лишаем которые были идентичны параметрам зарегистрированным после однократного приема фамцикловира. Степень связывания пенцикловира и его предшественника 6-дезоксипенцикловира с белками плазмы низкая (<20 %). Пенцикловир свободно распределяется между плазмой и клетками крови.

Метаболизм

После приема внутрь фамцикловир в плазме и моче не определяется или его количество минимально поскольку фамцикловир быстро превращается в пенцикловир путем деацетилирования и окисления. В in vitro исследовании с использованием микросом печени человека показано что цитохром Р450 не играет существенной роли в метаболизме фамцикловира. Превращение 6-дезоксипенцикловира катализируется альдегидоксидазой.

Экскреция

Фамцикловир не определяется в плазме и моче или его количество минимально поскольку фамцикловир подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень и превращается в пенцикловир. Основными метаболитами определяющимися в плазме и моче являются пенцикловир (67 ± 4% радиоактивности в плазме через 15 часа после перорального приема 500 мг [14С] фамцикловира и 82 ± 22% радиоактивности в суточной моче) и в меньшей степени его предшественник 6-дезоксипенцикловир который не обладает противовирусной активностью (11±4% в плазме и 7±05% в моче в соответствующих временных точках). Другими метаболитами не обладающими противовирусной активностью и определяющимися в моче в небольших количествах являются моноацетилированный пенцикловир и 6-дезокси-моноацетилированный пeнцикловир (<05% дозы каждый).

Величина почечного клиренса пенцикловира превышает клиренс креатинина что свидетельствует о роли активной канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации в элиминации препарата через пошей. Небольшое клинически незначимое уменьшение среднего почечного клиренса пенцикловира отмечается у женщин по сравнению с мужчинами а также у пожилых лиц по сравнению с лицами более молодого возраста. Полагают что и в том и в другом случае различия связаны с обусловленным полом или возрастом снижением функции почек. Кроме того среднее значение периода полувыведения у женщин (20 часа) и пожилых лиц (27 часа) не требует коррекции дозы в соответствии с возрастом или полом у пациентов с нормальной функцией почек или легкой почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы").

Показания:

Инфекции вызванные Varicella-zoster (опоясывающий герпес) включая офтальмогерпес.

Инфекция вызванные Herpes simplex (тип I и II): первичная инфекция обострение хронической инфекции супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострении).

Инфекции вызванные вирусами Varicella-zoster и Herpes simplex (тип I и II) у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или к любому из ингредиентов лекарственной формы или компонентов упаковки; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности.

Фамцикловир проникает в грудное молоко поэтому рекомендуется либо отказаться от грудного вскармливания либо прервать прием фамцикловира.

Способ применения и дозы:

Внутрь взрослым независимо от приема пищи не разжевывая запивая водой.

- Инфекции вызванные Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Рекомендуемая доза составляет 250 мг Зраза в сутки или 500 мг дважды в сутки или 750 мг один раз в сутки в течение 7 дней (острая фаза заболевания).

- При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг три раза в сутки в течение 7 дней.

- Инфекции вызванные Varicella zoster у пациентов со сниженным иммунным статусом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг три раза в сутки в течение 10 дней.

- Герпетическая инфекция вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Рекомендуемая доза при первичной инфекции составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления первых симптомов заболевания; при рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

- Герпетическая инфекция вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов со сниженным иммунным статусом.

Рекомендуемая доза составляет 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше сразу после появления первых симптомов заболевания.

- В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 месяцев для оценки возможных изменений течения заболевания.

У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг дважды в сутки.

- Больные пожилого возраста. При условии сохранной функции почек коррекции режима дозирования фамцикловира не требуется.

- Больные с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина:

Инфекция вызванная опоясывающим герпесом (вне зависимости от иммунного статуса пациента)

Клиренс креатинина (мл/мин/173 м2)

Режим дозирования

>40

250 мг/500 мг 3 раза в сутки или

500 мг 2 раза в сутки

30-39

250 мг 2-3 раза в сутки

10-29

125 мг 2-3 раза в сутки

Инфекция вызванная вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом

Первый эпизод:

Клиренс креатинина

(мл/мин/173 м2):

Режим дозирования:

> 30

250 мг 3 раза в сутки

10-29

125 мг 3 раза в сутки

Рецидивирующая инфекция:

Клиренс креатинина

(мл/мин/173 м2)

>10

Режим дозирования:

125 мг 3 раза в сутки

Инфекция вызванная вирусом простого герпеса у пациентов со сниженным иммунным статусом

Клиренс креатинина

(мл/мин/173 м2)

Режим дозирования

>40

500 мг 2 раза в сутки

30-39

250 мг 2 раза в сутки

10-29

125 мг 2 раза в сутки

Супрессивная терапия рецидивирующей герпетической инфекции

Клиренс креатинина

(мл/мин/173 м2)

Режим дозирования

>30

250 мг 2 раза в сутки

10-29

125 мг 2 раза в сутки

Больные с почечной недостаточностью находящиеся на гемодиализе

Поскольку после 4 часов гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75% дозу фамцикловира следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для больных с Herpes zoster) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).

Больные с нарушением функции печени

У больных с заболеваниями печени в стадии компенсации коррекции дозы не требуется.

Данные о применении фамцикловира при тяжелых декомпенсированных хронических заболеваниях печени отсутствуют поэтому точных рекомендаций по дозированию фамцикловира у этой категории больных не существует.

Побочные эффекты:

Фамцикловир хорошо переносится пациентами в том числе пациентами со сниженным иммунным статусом.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 < 1/10); иногда (> 1/1000 <1/100); редко (> 1/10000 < 1/1000); очень редко (< 1/10000) включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); очень редко - головокружение сонливость (преимущественно у пожилых пациентов) галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; очень редко - рвота желтуха.

Со стороны кожи: очень редко - сыпь зуд тяжелые кожные реакции.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница тяжелые кожные реакции (в т.ч. многоформная эритема).

Передозировка:

Описанные случаи передозировки (105 г) препарата фамцикловира не сопровождались клиническими проявлениями.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у больных с заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности.

Пенцикловир выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Взаимодействие:

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий фамцикловира с другими препаратами не отмечалось.

Не выявлено воздействия фамцикловира на систему цитохрома Р450.

Лекарственные препараты блокирующие канальцевую секрецию могут повышать концентрация пенцикловира в плазме.

После предшествовавшего многократного приема циметидина аллопуринола или теофиллина клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира после однократного приема фамцикловира в дозе 500 мг не выявлено.

Кроме того не выявлено клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при многократном (три раза в день) приеме фамцикловира (500 мг) и дигоксина. После однократного приема 0375 мг дигоксина и 500 мг фамцикловира у 12 здоровых добровольцев мужского пола было отмечено увеличение Сmах (максимальной концентрации в плазме) дигоксина на 19±18%по сравнению с изолированным приемом дигоксина. Изменений AUCo-t(площадь под кривой зависимости "концентрация - время" от нулевого времени до момента времени "t") дигоксина где t составляло от 10 до 72 часов не обнаружено. В исследовании с участием 22 здоровых добровольцев фармакокинетические параметры пенцикловира и дигоксина не изменялись при одновременном многократном приеме фамцикловира (500 мг 3 раза в день) и дигоксина на протяжении 14 дней.

Пробенецид и другие препараты влияющие на функции почек могут привести к изменению плазматических концентраций пенцикловира. Превращение 6-дезоксипенцикловира в пенцикловир катализируется альдегидоксидазой. Клинически значимых лекарственных взаимодействий обусловленных этим ферментом в литературе не описано. Возможны взаимодействия с другими препаратами метаболизируемыми альдегидоксидазой.

Особые указания:

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

Генитальный герпес - заболевание передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Из 816 пациентов с опоясывающим лишаем получавших фамцикловир в ходе клинических исследований 248 (304%) пациентов были старше 65 лет и 103 (13%) пациента были старше 75 лет. В целом различий между группами более молодых и пожилых пациентов в отношении безопасности не выявлено.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В очень редких случаях фамцикловир может вызывать головокружение сонливость и спутанность сознания. Пациенты у которых на фоне приема фамцикловира появляются такие симптомы должны соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг 250 мг 500 мг.

Упаковка:

По 3 10 20 21 или 30 таблеток во флаконы из полиэтилена высокого давления (ПВД) укупоренные крышкой из ПВД. По 1 флако­ну вместе с инструкцией по применению по­мещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 2 или 3 контур­ных ячейковых упаковки вместе с инструк­цией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров: По 100 таблеток во флакон из полиэтилена высокого давления (ПВД) запечатанный фольгой алюминие­вой или бумагой с ламинированным по­крытием и укупоренный навинчивающейся крышкой из ПВД. По 90 флаконов вместе с инструкциями по применению помещают в картонные коробки. Количество инструкций должно соответствовать количеству флаконов.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует использовать после срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество "Вектор-Медика" (ЗАО "Вектор-Медика"), 630559, Новосибирская обл., Новосибирский район, р.п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Апотекс Инк

22 июня 2018 г.

Минакер - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Минакер в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Минакер:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика