Метронидазол р-р - Истфарм - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Метронидазол
Торговое наименование препарата
Метронидазол
Международное непатентованное наименование
Метронидазол
Лекарственная форма
Р
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: |
|
Метронидазол | 5,0 мг |
Вспомогательные вещества: |
|
Натрия хлорид | 8,0 мг |
Лимонной кислоты моногидрат | 0,44 мг |
Натрия гидрофосфата додекагидрат | 1,8 мг |
Вода для инъекций | до 1 мл |
Описание
Прозрачный, бесцветный или зеленовато-желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
P01AB
Фармакодинамика:
Противопротозойный и противомикробный препарат производное 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов ингибируя синтез их нуклеиновых кислот что ведет к гибели бактерий.
Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) Entamoeba histolytica а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (В. fragilis. В. ovatus В. distasonis В. thetaiotaomicron В. vulgatus) Fusobacterium spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. чувствительных штаммов Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками эффективными против обычных анаэробов.
Фармакокинетика:
Распределение: препарат обладает высокой проникающей способностью достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма включая легкие почки печень кожу спинномозговую жидкость мозг желчь слюну амниотическую жидкость полости абсцессов вагинальный секрет семенную жидкость грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Объем распределения: взрослые - примерно 055 л/кг новорожденные - 054-081 л/кг. Связь с белками плазмы - 10-20%.
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 352 мкг/мл через 4 часа - 339 мкг/мл через 8 часов - 257 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Метаболизм: в организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие
Выведение: период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч) при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч) у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч 32-35 недель - 35 ч 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизменном виде) через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс составляет 102 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 26 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания:
Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз включая амебный абсцесс печени кишечный амебиаз (амебная дизентерия) трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит трихомонадный уретрит).
- инфекции вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis В. distasonis В. ovatus В. thetaiotaomicron В. vulgatus): инфекции костей и суставов инфекции центральной нервной системы (ЦНС) в том числе менингит абсцесс мозга бактериальный эндокардит пневмония эмпиема и абсцесс легких сепсис.
- инфекции вызываемые видами Clostridium spp. Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит абсцесс печени) инфекции органов малого таза (эндометрит абсцесс фаллопиевых труб и яичников инфекции свода влагалища).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке параректальной области аппендэктомия гинекологические операции).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия) лейкопения (в том числе в анамнезе) печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз) I триместр беременности; период лактации.
С осторожностью:
Беременность (II и III триместры) - только по жизненным показаниям почечная и/или печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
Метронидазол проникает через плаценту поэтому не следует назначать препарат в I триместр беременности в дальнейшем следует применять только в том случае если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.
Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко достигая в нем концентраций близких концентрациям в плазме крови рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.
Способ применения и дозы:
Внутривенно струйно или капельно.
Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям в зависимости от характера инфекции осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 75 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется введение метронидазола внутривенно капельно по той же схеме в разовой дозе 75 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет - 225 мг/кг массы тела.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг кратность введения 2 раза в сутки. Метронидазол раствор для инфузий не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!
Побочные эффекты:
Очень частые - >10%; частые - >1% и <10%; нечастые - >01% и <1%; редкие - >001% и <01%; очень редкие - <001%.
Со стороны пищеварительной системы: редко - эпигастральные боли тошнота рвота диарея запор кишечная колика снижение аппетита анорексия нарушение вкуса неприятный "металлический" привкус во рту сухость слизистой оболочки полости рта глоссит стоматит; очень редко - отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени холестатический гепатит желтуха панкреатит;
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении очень редко - головная боль головокружение нарушение координации движений атаксия периферическая нейропатия повышенная возбудимость раздражительность депрессии нарушение сна сонливость слабость спутанность сознания галлюцинации судороги энцефалопатия;
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - ощущение жжения в мочеиспускательном канале вульвовагинальный кандидоз дизурия цистит полиурия недержание мочи боль во влагалище окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь зуд крапивница многоформная экссудативная эритема заложенность лихорадка;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгии миалгии;
Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения агранулоцитоз нейтропения тромбоцитопения панцитопения.
Местные реакции: тромбофлебит (боль гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме (ЭКГ); очень редко - ототоксичность гнойничковые высыпания гинекомастия.
Передозировка:
Симптомы: тошнота рвота головокружение в более тяжелых случаях - атаксия парестезии и судороги.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие:
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов поэтому не следует назначать метронидазол больным которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Литий. У пациентов длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.
При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила что может вызвать увеличение токсичности последнего.
При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Особые указания:
С осторожностью назначают при заболеваниях почек печени.
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера тошнота рвота головная боль внезапный прилив крови к лицу).
Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий 5 мг/мл.Упаковка:
По 100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной.
По 1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в пачке из картона коробочного вместе е инструкцией по применению или без пачки (для стационаров).
От 1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного (для стационаров).
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре от 2 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать позже срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "ИСТ-ФАРМ" (ООО "ИСТ-ФАРМ"), 692525, Приморский край, г. Уссурийск, ул. Волочаевская, д. 120-Б, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "ИСТ-ФАРМ"