Метронидазол р-р - Истфарм - инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Метронидазол

Торговое наименование препарата

Метронидазол

Международное непатентованное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

Р

Состав

На 1 мл:

Действующее вещество:
Метронидазол	5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид	8,0 мг
Лимонной кислоты моногидрат	0,44 мг
Натрия гидрофосфата додекагидрат	1,8 мг
Вода для инъекций	до 1 мл

Описание

Прозрачный, бесцветный или зеленовато-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

P01AB

Фармакодинамика:

Противопротозойный и противомикробный препарат производное 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов ингибируя синтез их нуклеиновых кислот что ведет к гибели бактерий.

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) Entamoeba histolytica а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (В. fragilis. В. ovatus В. distasonis В. thetaiotaomicron В. vulgatus) Fusobacterium spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. чувствительных штаммов Eubacterium.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками эффективными против обычных анаэробов.

Фармакокинетика:

Распределение: препарат обладает высокой проникающей способностью достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма включая легкие почки печень кожу спинномозговую жидкость мозг желчь слюну амниотическую жидкость полости абсцессов вагинальный секрет семенную жидкость грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объем распределения: взрослые - примерно 055 л/кг новорожденные - 054-081 л/кг. Связь с белками плазмы - 10-20%.

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 352 мкг/мл через 4 часа - 339 мкг/мл через 8 часов - 257 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Метаболизм: в организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие

Выведение: период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч) при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч) у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч 32-35 недель - 35 ч 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизменном виде) через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс составляет 102 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т_1/2 сокращается до 26 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания:

Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• протозойные инфекции: внекишечный амебиаз включая амебный абсцесс печени кишечный амебиаз (амебная дизентерия) трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит трихомонадный уретрит).
• инфекции вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis В. distasonis В. ovatus В. thetaiotaomicron В. vulgatus): инфекции костей и суставов инфекции центральной нервной системы (ЦНС) в том числе менингит абсцесс мозга бактериальный эндокардит пневмония эмпиема и абсцесс легких сепсис.
• инфекции вызываемые видами Clostridium spp. Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит абсцесс печени) инфекции органов малого таза (эндометрит абсцесс фаллопиевых труб и яичников инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке параректальной области аппендэктомия гинекологические операции).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия) лейкопения (в том числе в анамнезе) печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз) I триместр беременности; период лактации.

С осторожностью:

Беременность (II и III триместры) - только по жизненным показаниям почечная и/или печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

Метронидазол проникает через плаценту поэтому не следует назначать препарат в I триместр беременности в дальнейшем следует применять только в том случае если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко достигая в нем концентраций близких концентрациям в плазме крови рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы:

Внутривенно струйно или капельно.

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям в зависимости от характера инфекции осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 75 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется введение метронидазола внутривенно капельно по той же схеме в разовой дозе 75 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет - 225 мг/кг массы тела.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг кратность введения 2 раза в сутки. Метронидазол раствор для инфузий не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Побочные эффекты:

Очень частые - >10%; частые - >1% и <10%; нечастые - >01% и <1%; редкие - >001% и <01%; очень редкие - <001%.

Со стороны пищеварительной системы: редко - эпигастральные боли тошнота рвота диарея запор кишечная колика снижение аппетита анорексия нарушение вкуса неприятный "металлический" привкус во рту сухость слизистой оболочки полости рта глоссит стоматит; очень редко - отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени холестатический гепатит желтуха панкреатит;

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении очень редко - головная боль головокружение нарушение координации движений атаксия периферическая нейропатия повышенная возбудимость раздражительность депрессии нарушение сна сонливость слабость спутанность сознания галлюцинации судороги энцефалопатия;

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - ощущение жжения в мочеиспускательном канале вульвовагинальный кандидоз дизурия цистит полиурия недержание мочи боль во влагалище окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь зуд крапивница многоформная экссудативная эритема заложенность лихорадка;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгии миалгии;

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения агранулоцитоз нейтропения тромбоцитопения панцитопения.

Местные реакции: тромбофлебит (боль гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме (ЭКГ); очень редко - ототоксичность гнойничковые высыпания гинекомастия.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота головокружение в более тяжелых случаях - атаксия парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие:

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов поэтому не следует назначать метронидазол больным которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола в результате чего понижается его концентрация в плазме.

Литий. У пациентов длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Особые указания:

С осторожностью назначают при заболеваниях почек печени.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера тошнота рвота головная боль внезапный прилив крови к лицу).

Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий 5 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной.

По 1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в пачке из картона коробочного вместе е инструкцией по применению или без пачки (для стационаров).

От 1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного (для стационаров).

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре от 2 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать позже срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "ИСТ-ФАРМ" (ООО "ИСТ-ФАРМ"), 692525, Приморский край, г. Уссурийск, ул. Волочаевская, д. 120-Б, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "ИСТ-ФАРМ"

Комментарии