Метадиен - инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Метадиен

Торговое наименование препарата

Метадиен

Международное непатентованное наименование

Метформин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка содержит

Активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100,00 мг, магния стеарат - 10,00 мг, кармеллоза натрия -110,00 мг, гипромеллоза (К-100 М) - 200,00 мг, желатин - 40,00 мг, повидон среднемолекулярный - 40,00 мг.

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

A10BA02

Фармакодинамика:

Метформин тормозит глюконеогенез в печени уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника усиливает периферическую утилизацию глюкозы а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы не вызывает гипогликемических реакций.

Фармакокинетика:

Всасывание

После перорального приема таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет 7 часов. Колебания максимальной концентрации метформина (Сmах) и площади под кривой "концентрация -время" (AUC) у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метформин метаболизируется в несвязанной форме. Метаболитов не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизменённом виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин что указывает на то что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет: около 65 часов из плазмы крови и около 175 часов из эритроцитов крови.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина увеличивается период полувыведения что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания:

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных с ожирением) в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

острые состояния протекающие с риском развития нарушений функции почек:

- дегидратация (при диарее рвоте) лихорадка тяжёлые инфекционные заболевания

- состояния гипоксии (шок сепсис почечные инфекции бронхо-легочные заболевания);

клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания"); печеночная недостаточность нарушение функции печени; хронический алкоголизм острое отравление алкоголем; беременность период грудного вскармливания; лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью применять препарат у лиц старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Беременность и лактация:

При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата метформина.

Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Метадиен назначают внутрь. Таблетки проглатывают не разжевывая во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата метформин с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Метадиен должна быть равной суточной дозе метформина с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы. Максимальная суточная доза: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе принимаемой 1 раз в день то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

Комбинация с инсулином

При применении препарата Метадиен совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день а дозу инсулина подбирают исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения

Метадиен следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек

Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции которую необходимо проводить регулярно менее 2-х раз в год.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: ≥ 1/10 Частые: ≥ 1/100 < 1/10 Нечастые: ≥ 1/1000 < 1/100 Редкие: ≥ 1/10 000 < 1/1000 Очень редкие: < 1/10 000

Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:

Нервная система:

Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Желудочно-кишечные нарушения:

Очень часто: тошнота рвота диарея боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном сохранении симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Кожа и подкожная клетчатка:

Очень редко: кожные реакции такие как эритема зуд крапивница.

Нарушения обмена веществ:

Очень редко: лактоацидоз (См. "Особые указания").

Гепато-билиарные расстройства:

Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или развитии гепатита; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Если диспептические симптомы не исчезают лечение метформином следует прекратить. Прочие: У пациентов получавших лечение метформином длительное время может наблюдаться снижение всасывания витамина В12 сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Передозировка:

При применении метформина в дозе 85 г (в 425 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота рвота диарея снижение температуры тела боли в животе боли в мышцах в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания головокружение нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить больного срочно госпитализировать и определив концентрацию лактата уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза.

Нерекомендуемые комбинации

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации особенно в случае:

недостаточного питания соблюдения низкокалорийной диеты печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств содержащих этанол.

Комбинации требующие особой осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе повышают гликемию иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета2адреномиметики\ повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины инсулином акарбозой салицилатами возможно усиление гипогликемического действия. Петлевые диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) повышают риск снижения функции почек. В этом случае необходимо соблюдать осторожность при применении метформина.

Особые указания:

Лактоацидоз является крайне редким но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов получавших метформин возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска такие как плохо контролируемый диабет кетоз продолжительное голодание чрезмерное потребление алкоголя печеночная недостаточность и любое состояние связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких как мышечные боли судороги сопровождающиеся диспепсическими расстройствами болью в животе общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае пациенту необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после при условии что в ходе обследования функция почек была признана нормальной. Назначение препарата Метадиен следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств при условии что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина (КК) в сыворотке крови: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. Терапию препаратом Метадиен рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении КК функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов при одновременном применении гипотензивных препаратов диуретиков или НПВП.

Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхо-легочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств содержащих этанол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Монотерапия препаратом Метадиен не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

При применении Метадиена с другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины инсулином и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в алюминиевом блистере. 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Вокхард Лимитед, Plot No. 57, Village Kunjhal, Jharmajri Barotiwala, Baddi, Tehsil Nalagarh, Distt-Solan [H.P.], India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Вокхард Лимитед

Комментарии