Меропенем-Виал - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Меропенем-Виал
Торговое наименование препарата
Меропенем-Виал
Международное непатентованное наименование
Меропенем
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
В 1 флаконе содержится:
активное вещество: меропенем безводный (в виде меропенема тригидрага) 0,5 г или 1,0 г;
вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный.
Описание
белый или белый с желтоватым оттенком порошок.Фармакотерапевтическая группа
антибиотик-карбапенем
Код АТХ
J01DH02
Фармакодинамика:
Антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1. Действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий) легко проникает через клеточную стенку бактерий устойчив к действию большинства бета-лактамаз обладает высоким аффинитетом к белкам связывающим пенициллин. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) и минимальная ингибирующая концентрация (МИК) практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязываю- щими белками на поверхности цитоплазматической мембраны тормозит синтез пепти- догликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства) подавляет транспептидазу способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Тесты in vitro показывают синергидное действие меропенема с различными антибиотиками. Тесты in vitro и in vivo показывают пост-антибиотический эффект меропенема.
Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий.
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы) Staphylococcus aureus (ленициллиназонелродуцирующие и пенициллиназопро- дуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes Streptococcus группы viridans.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli Haemophilus influenzae (пенициллиназоне- продуцирующие и пенициллиназопродуцирующие) Klebsiella pneumoniae Neisseria meningitidis Pseudomonas aeruginosa Proteus mirabilis.
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis Bacteroides thetaiotaomicron Peptostreptococcus spp.
Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp Aeromonas hydrophila Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter feundii Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые пенициллиназонепродуцирующие штаммы) Hafiiia alvei Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis (пениниллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие) Morganella morganii Pasteurella multocida Proteus vulgaris. Salmonella spp. Serratia marcescens. Shigella spp. Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides uniformis Bacteroides ureolyticus Bacteroides vulgatus Clostridium difficile Clostridium perfringens Eubac- terium lentum Fusobacterium spp. Prevotella bivia Prevotella intermedia Prevotella melanino- genica Porphyromonas asaccharolytica Propionibacterium acnes.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет - 11 мкг/мл для дозы 500 мг - 23 мкг/мл для дозы 1000 мг - 49 мкг/мл. Абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Сmах и AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") нет. При увеличении дозы с 250 мг до 2000 мг плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Сmах - 52 мкг/мл 1000 мг - 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 2%.
Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и менее.
При введении 500 мг каждые 8 часов и 1000 мг каждые 6 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции меропенема в моче и плазме крови не наблюдается.
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1 час.
Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом достигая концентраций достаточных для обеспечения бактерицидного действия в отношении большинства бактерий. В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Меропенем подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.
Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 часов. Концентрация меропенема в моче превышающая 10 мкг/мл поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Таким пациентам требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК связанным с возрастом. Т1/2 - 15 ч. Выводится при гемодиализе. У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика меропенема не изменяется.
Исследования у детей показали что фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Т1/2 меропенема у детей до 2 лет составляет приблизительно 15-23 часа в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.
Показания:
Противопоказания:
Гиперчувствительность к меропенему или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе. Выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству имеющему бета-лактамную структуру (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам). Дети до 3 месяцев.С осторожностью:
- одновременное назначение с нефротоксичными препаратами;
- пациентам с колитами.
Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутривенно.
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Разовая доза: доля от рекомендованной разовой дозы соответствующей патологии (500 мг или 1000 мг или 2000 мг) |
Периодичность введения |
26-50 |
100% |
Через 12 часов |
10-25 |
50% |
Через 12 часов |
<10 |
50% |
Через 24 часов |
Меропенем выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Если требуется продолжение лечения рекомендуется чтобы препарат (в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводился по завершении процедуры гемодиализа чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме крови. В настоящее время нет данных об опыте применения меропенема у пациентов находящихся на перитонеальном диализе. У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы (см. раздел "Особые указания"). У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или с клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется коррекции дозы.
Дети:
- в возрасте от 3 мес до 12 лет (или с массой тела менее 50 кг) разовая доза для внутривенного введения - 10-20 мг/кг каждые 8 часов;
- детям с массой тела более 50 кг применяют дозы для взрослых;
- при менингите 40 мг/кг каждые 8 часов.
Безопасность приема дозы 40 мг/кг в виде болюсной инъекции недстаточно изучена.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания) зуд кожи мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) крапивница ангионевротический отек анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль головокружение бессонница сонливость парестезии повышенная возбудимость ажитация тревожность депрессия нарушение сознания галлюцинации эпилептиформные припадки судороги (причинная связь с применением меропенема не установлена).
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия отеки нарушение функции почек (гиперкреатининемия повышение концентрации мочевины в плазме) гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области тошнота рвота диарея запор анорексия желтуха холестатический гепатит; редко - кандидоз слизистой оболочки полости рта псевдомембранозный колит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности остановка сердца тахи- или брадикардия снижение или повышение артериального давления (АД) обморочные состояния инфаркт миокарда тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Лабораторные показатели: эозинофилия иейтропения лейкопения редко - агранулоцитоз гипокалиемия лейкоцитоз обратимая тромбоцитопения снижение активированного частичного тромбопластинового времени.
Местные реакции: воспаление флебит тромбофлебит болезненность в месте введения. Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса анемия гиперволемия одышка вагинальный кандидоз.
Передозировка:
В случае передозировки возможной преимущественно при лечении пациентов с нарушенной функцией почек проводят симптоматическое лечение. Возможно проведение гемодиализа.
Взаимодействие:
Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации меропенема в плазме. Так как эффективность и длительность действия меропенема вводимого без пробенецида являются адекватными совместное введение пробенецида с меропенемом не рекомендуется. Возможное действие меропенема на степень связи других препаратов с белками плазмы крови или метаболизм не изучалось. Связь меропенема с белками плазмы крови низкая (около 2%) поэтому взаимодействия с другими препаратами основанного на механизме вытеснения из связи с белками плазмы не предполагается. Совместный прием карбапенемов и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100% через 2 дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпроевой кислоты не рекомендуется совместный прием меропенема и препаратов вальпроевой кислоты. Применение меропенема во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий. Исследования по изучению взаимодействия меропенема с другими препаратами (за исключением пробенецида) не проводилось. Неоднократно сообщалось о случаях усиления антикоагулянтного эффекта при совместном приеме непрямых антикоагулянтов (например варфарина) и антибактериальных препаратов. Риск усиления антикоагулянтного эффекта может зависеть от характера инфекции возраста и общего состояния пациента поэтому оценить влияние антибактериального препарата на увеличение международного нормализованного отношения (МНО) сложно.Особые указания:
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не проводилось исследований влияния меропенема на способность управлять автомобилем и другой техникой. Тем не менее следует принимать во внимание что при приеме препарата Меропенем-Виал могут наблюдаться головная боль парестезия и судороги.Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 05 г и 1 г.
Упаковка:
По 05 г или 1 г в пересчете на меропенем безводный помещают во флакон из бесцветного прозрачного стекла вместимостью 10 мл (05 г) и 20 мл (1 г) укупоренный резиновой пробкой обжатой алюминиевым колпачком с пластмассовой защитной крышкой.
Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон"), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "ВИАЛ"