Меропенем-Плетхико - инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Меропенем-Плетхико

Торговое наименование препарата

Меропенем-Плетхико

Международное непатентованное наименование

Меропенем

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество:

Меропенема тригидрат, эквивалентно меропенему безводному: 500 мг или 1000 мг

Вспомогательное вещество:

Натрия карбонат (в пересчете на натрий): 45,1 мг или 90,2 мг

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-карбапенем

Код АТХ

J01DH02

Фармакодинамика:

Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий) легко проникает через клеточную стенку бактерий устойчив к действию большинства бета-лактамаз обладает высоким аффинитетом к белкам связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки подавляет транспептидазу способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Фармакокинетика:

При внутривенном (в/в) введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет около 11 мкг/мл для дозы 500 мг около 23 мкг/мл 1 г около 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Сmах и AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Сmах около 52 мкг/мл 1 г около 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 2%.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма в т.ч. в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом достигая концентраций превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1 ч у детей до 2 лет приблизительно 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче превышающая 10 мкг/мл поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК связанным с возрастом. Т1/2 -1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика меропенема не изменяется.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с др. противомикробными ЛС) вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония включая госпитальную); внутрибрюшные инфекции (в т.ч. осложненный аппендицит перитонит пельвиоперитонит); инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит пиелит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы); инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит); бактериальный менингит; эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к меропенему компонентам препарата другим карбапенемам; выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции тяжелые кожные реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам) детский возраст (до 3 мес).

С осторожностью:

- одновременное назначение с нефротоксичными препаратами;

- пациентам с колитами.

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

В/в болюсно (в разведении стерильной водой 10 мл на 500 мг 15 мл на 1000 мг) в течение 5 мин либо в/в инфузионно в течение 15-30 мин (в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью). При разведении следует соблюдать стандартный режим асептики. Препарат не должен смешиваться или добавляться к другим препаратам. Взрослым при пневмонии инфекциях мочевыводящих путей инфекциях органов малого таза инфекциях кожи и мягких тканей - в/в по 500 мг каждые 8 ч; при госпитальной пневмонии перитоните подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией септицемией - в/в по 1 г каждые 8 ч; при менингите - по 2 г каждые 8 ч. При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина:

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея кандидоз слизистой оболочки полости рта; псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы:нарушение функции почек (гиперкреатининемия повышение концентрации мочевины в плазме).

Аллергические реакции: зуд кожи кожная сыпь крапивница мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз ангионевротический отек анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль парестезии судороги.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз эозинофилия тромбоцитопения лейкопения нейтропения агранулоцитоз укорочение частичного тромбопластинового времени; гипербилирубинемия повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) щелочной фосфатазы (ЩФ) лактатдегидрогеназы (ЛДГ).

Местные реакции: воспаление: тромбофлебит болезненность в месте введения.

Прочие: ложноположительная прямая или непрямая пробы Кумбса гемолитическая анемия вагинальный кандидоз.

Причинно-следственная связь с приемом меропенема не установлена: обморок галлюцинации депрессия тревожность повышенная возбудимость бессонница; запор холестатический гепатит сердечная недостаточность остановка сердца тахикардия брадикардия; инфаркт миокарда снижение или повышение артериального давления тромбоэмболия легочной артерии одышка.

Передозировка:

В случае передозировки возможной преимущественно при лечении пациентов с нарушенной функцией почек проводят симптоматическое лечение. Возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие:

Совместим со следующими растворами: 09% раствор натрия хлорида; 5-10% раствор декстрозы (глюкозы); 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 002% раствором натрия гидрокарбоната; 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0225% раствором натрия хлорида; 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 015% раствором калия хлорида; 25 и 10% раствор маннитола.

Снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме.

Особые указания:

Пациенты имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам пенициллинам или др. бета-лактамным антибиотикам могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под контролем активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе - лечения возможно развитие устойчивости возбудителей в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с заболеваниями желудочно-кишечного тракта особенно колитаминеобходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин продуцируемый Clostridium difficile является одной из основных причин колитов связанных с антибиотиками) первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии установленной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения вызываемой Pseudomonas aeruginosa рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя к меропенему.

Опыт применения меропенема у детей с нейтропенией с первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовление раствора для внутривенного введения 500 мг 1000 мг.

Упаковка:

По 500 мг или 1000 мг активного вещества во флаконы прозрачного стекла III класса (Евр. Фарм.) соответственно по 20 мл или 30 мл укупоренные серой пробкой из бутилкаучука с обжимным алюминиевым кольцом и пластмассовой крышечкой. Каждый флакон помещают в поддон из ПВХ. Один поддон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Плетхико Фармасьютикалз Лтд, A.B.Road, Manglia-453771, Indore, Madhya Pradesh, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Комментарии