Мелоксикам-OBL таблетки - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Регистрационный номер
ЛС-000174
Торговое наименование препарата
Мелоксикам-ОBL
Международное непатентованное наименование
Мелоксикам
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат
Код АТХ
M01AC06
Фармакодинамика:
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание.
При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmах).
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Показания:
- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- аспириновая бронхиальная астма;
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- дети в возрасте до 15 лет;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью:
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Беременность и лактация:
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилоартроз: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Побочные эффекты:
Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение "приливов".
Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Органы зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Другие: лихорадка.
Передозировка:
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Взаимодействие:
- При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
- При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
- При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
Особые указания:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционно терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточность, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 7,5 мг и 15 мг.
Упаковка:
По 10, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (АО "ФП "Оболенское"), 142279, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, влд. №39, стр.1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО "ФП "Оболенское"
