Мелбек раствор - официальная инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛП-000963

Торговое название препарата:

Мелбек®

Международное непатентованное название:

мелоксикам

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 ампула содержит
Активное вещество:
мелоксикам 15 мг;
Вспомогательные вещества:
меглумин 10,50 мг, гликофурол 500,00 мг, полоксамер 188 75,00 мг, глицин 7,5 мг, натрия хлорид 1,56 мг, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлористоводородной до рН 8,4, вода для инъекций.

Описание
зеленовато-желтый прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени Мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика
Относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания к применению

  • Симптоматическое лечение остеоартроза;
  • Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
  • Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева);
  • Симптоматическое лечение др. воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
  • противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30-60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
  • Антикоагулянты (например, варфарин)
  • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
  • пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Мелоксикам противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям у плода:
  • преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
  • дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.
У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и, как следствие, увеличиваться время родов. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Учитывая возможную совместимость, содержимое ампул Мелбек® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Препарат нельзя вводить внутривенно. Режим дозирования препарата Мелбек для внутримышечных инъекций у детей и подростков пока не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Комбинированное применение
Суммарная суточная доза препарата Мелбек®, применяемого в виде таблеток и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочное действие
Очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия; редко - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит, гастрит; редко - эзофагит, гастродуоденальная язва, колит, гастрит; очень редко - перфорация ЖКТ, гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко -крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - буллезные высыпания, мультиформная эритема.
Со стороны дыхательной системы: редко - у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - сонливость, головокружение; редко - смена настроения, кошмары.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, "приливы" крови к коже лица; редко - сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкалиемия, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго, редко - нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах.
Аллергические реакции: нечасто - анафилактоидные/анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата. Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется его назначать женщинам, планирующим забеременеть.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 15мг/1,5 мл.
По 1,5 мл в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа I (Евр.Фарм.) вместимостью 2 мл с кольцом синего цвета на изломе и кольцом желтого цвета в верхней части ампула. По 3 ампулы в поддон из пластмассы, поддон в картонную коробку с инструкцией по применению.

Срок годности

4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Идол Илач Долум Санайи Be Тиджарет А.Ш.
Давутпаша Кад.ул.Себиалибей, № 20, 34010 Топкапи, Стамбул, Турция

Владелец регистрационного удостоверения (РУ):
Нобел Илач Санайи Be Тиджарет А.Ш.
Проспект Инкылап, ул. Акчакоджа, 10
34768 р-н Юмрание, г. Стамбул, Турция.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство в Москве: 117335, ул. Вавилова, 83, офис 7

5 мая 2015 г.
Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь
Аналоги по показаниям к применению*
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*
Аналоги по фарм. группе*
* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика