Лозартан-Рихтер - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Лозартан-Рихтер
Торговое наименование препарата
Лозартан-Рихтер
Международное непатентованное наименование
Лозартан
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг:
Действующее вещество: лозартан калия 50 мг;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0,75 мг, магния стеарат - 1,50 мг, кроскармеллоза натрия - 3,00 мг, крахмал прежелатинизированный - 20,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74,55 мг
Состав пленочной оболочки: ОПАДРАЙ 33G28523 белый (триацетин - 0,30 мг, макрогол - 0,40 мг, лактозы моногидрат - 1,05 мг, титана диоксид Е171, C.I. 77891 - 1,25 мг, гипромеллоза - 2,00 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг:
Действующее вещество: лозартан калия 100 мг;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1,50 мг, магния стеарат - 3,00 мг, кроскармеллоза натрия - 6,00 мг, крахмал прежелатинизированный - 40,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 149,10 мг
Состав пленочной оболочки: ОПАДРАЙ 33G28523 белый (триацетин - 0,60 мг, макрогол - 0,80 мг, лактозы моногидрат - 2,10 мг, титана диоксид Е171, С Л. 77891 - 2,50 мг, гипромеллоза - 4,00 мг)
Описание
Таблетки 50 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, на одной стороне - риска, на другой - гравировка "50".
Таблетки 100 мг:
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, на одной стороне - гравировка "100", другая сторона - гладкая.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ
C09CA01
Фармакодинамика:
Лозартан является специфическим антагонистом ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1 рецепторами находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов в надпочечниках почках и сердце) и вызывает важные биологические действия в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. пролиферацию гладких мышц.
Исследования in vitro и in vivo доказали что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II независимо от источника или от пути его синтеза.
Не подавляет киназу II - фермент разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона. артериальное давление (АД) давление в "малом” круге кровообращения: уменьшает постнагрузку оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала регулярного приема препарата.
Лозартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) и. соответственно не препятствует разрушению брадикинина поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек).
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки) применение препарата достоверно снижает протеинурию экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Лозартан стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы. Лозартан в дозе до 150 мг раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33%. Максимальная концентрация лозартана после приема внутрь в сыворотке крови достигается через 1-15 часа его активного метаболита - через 3-4 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
92% лозартана и 99% его активного метаболита связывается с белками плазмы крови в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14% лозартана введенного пациенту внутрь превращается в активный метаболит. У небольшого числа (приблизительно 1%) из лозартана образуется минимальное количество активного метаболита.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мд/мин и 26 мл/мин соответственно. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов а активного метаболита - около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. Почками выводится 35% (из них 4% - в неизменном виде и 6% в виде активного метаболита) остальное количество (60%) - через кишечник.
У здоровых добровольцев после приема внутрь 14С изотопом меченого лозартана около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз а активного метаболита - в 17 раз выше чем у здоровых добровольцев-мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных которые нуждаются в гемодиализе значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии).
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных компонентов препарата беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью:
Артериальная гипотензия нарушение водно-электролитного баланса снижение объема циркулирующей крови печеночная и/или почечная недостаточность (в том числе двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки).Беременность и лактация:
Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия лозартаном должна быть немедленно прекращена.
Период лактации
Нет данных о выделении лозартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.
Способ применения и дозы:
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
В большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг I раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6-недель приема препарата. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг в сутки (в два или в один прием).
На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию препаратом ЛОЗАРТАН-РИХТЕР с 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) в сутки в один прием.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек включая пациентов находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.
Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности терапии ингибиторами АПФ)
Начальная доза препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР составляет 50 мг раз в сутки в один прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР до 100 мг в сутки.
Защита почек у больных с сахарным диабетам 2 типа с протеинурией
Начальная доза препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР составляет 50 мг раз в сутки в один прием. В ходе лечения в зависимости от показателей артериального давления можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в один или два приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Для лечения хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 125 мг (возможно применение лозартана в другой лекарственной форме: таблетки по 125 мг) в один прием.
Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки дозу препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР необходимо увеличивать постепенно с интервалами в одну неделю (например 125 мг 25 мг 50 мг при однократном приеме в сутки). ЛОЗАРТАН-РИХТЕР обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.
Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:
1 неделя: с 1 по 7 день - по 1 таблетке 125 мг один раз в сутки.
2 неделя: с 8 по 14 день - по 1/2 таблетке 50 мг один раз в сутки.
3 неделя: с 15 по 21 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
4 неделя: с 22 по 28 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (41% против 24%).
Дозозависимое ортостатическое действие характерное для антигипертензивных средств при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.
Побочные эффекты наблюдаемые при применении препарата классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥ 1/10: часто > 1/100 ≤ 1/10: иногда ≥ 1/1000 ≤ 1/100; редко ≥ 1/10000 ≤ 1/1000; очень редко ≤ 1/10000 включая отдельные сообщения.
Побочные эффекты встречающиеся с частотой более 1%:
|
|
Лозартан (n=2085) |
Плацебо (n=535) |
|
Общие симптомы |
|
|
|
Астения/утомляемость |
38 |
39 |
|
Боль в области грудной клетки |
11 |
26 |
|
Периферические отеки |
17 |
19 |
|
Сердечно-сосудистая система |
|
|
|
Сердцебиение |
10 |
04 |
|
Тахикардия |
10 |
17 |
|
Пищеварительная система |
|
|
|
Боль в животе |
17 |
17 |
|
Диарея |
19 |
19 |
|
Диспепсические явления |
11 |
15 |
|
Тошнота |
18 |
28 |
|
Опорно-двигательный аппарат |
|
|
|
Боль в спине |
16 |
11 |
|
Спазмы мышц |
10 |
11 |
|
Неврология/психиатрия |
|
|
|
Головокружение |
41 |
24 |
|
Головная боль |
141 |
172 |
|
Бессонница |
11 |
07 |
|
Дыхательная система |
|
|
|
Кашель |
31 |
26 |
|
Заложенность носа |
13 |
11 |
|
Фарингит |
15 |
26 |
|
Синусит |
10 |
13 |
|
Инфекции верхних дыхательных путей |
65 |
56 |
Побочные эффекты встречающиеся с частотой менее 1%:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая) носовое кровотечение сердцебиение тахи- и брадикардия аритмии стенокардия васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: 1% и более - тошнота диарея диспептические явления боль в животе; менее 1% - снижение аппетита сухость во рту. зубная боль рвота метеоризм гастрит запор гепатит нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость кожи эритема фотосенсибилизация повышенное потоотделение алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% - крапивница сыпь зуд ангионевротический отек (включая отек гортани и языка вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица губ глотки). У некоторых пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств в том числе ингибиторов АПФ.
Со стороны системы крови: нечасто - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита в среднем на 011% и 009 объем % соответственно редко имеющее клиническое значение) тромбоцитопения. эозинофилия пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более - судороги миалгия боль в спине в грудной клетке ногах; менее 1% - артралгии артрит боль в плече колене фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: 1% и более - головокружение астения головная боль утомляемость бессонница; менее 1% - беспокойство нарушение сна сонливость расстройства памяти периферическая нейропатия парестезия гипестезия тремор атаксия депрессия синкопе звон в ушах нарушение вкуса нарушения зрения конъюнктивит мигрень
Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа кашель инфекции верхних отделов дыхательных путей фарингит диспноэ бронхит отек слизистой оболочки носа.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание инфекции мочевыводящих путей нарушение функции почек ослабление либидо снижение потенции.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 55 ммоль/л); нечасто: повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко: умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) гипербилирубинемия.
Прочие: подагра.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом дигоксином варфарином циметидином фенобарбиталом кетоконазолом и эритромицином.
По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
Как и при применении других средств ингибирующих фермент ангиотензин II или его действие совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон триамтерен амилорид) препаратами калия и солей содержащих калий повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) ацетилсалициловая кислота в дозе выше 3 г в сутки могут снижать эффективность ангиотензина II рецепторов антагонистов. Совместное применение ангиотензина II рецепторов антагонистов с препаратами НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 особенно при наличии сниженной функции почек может привести к нарушению функции почек включая острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в плазме крови. Этот эффект обычно обратим.
При совместном применении ангиотензина II рецепторов антагонистов и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это необходимо взвешивать пользу и риск совместного применение лозартана с солями лития. В случае если необходимо применять препараты совместно следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови.
Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков бета-адреноблокаторов снмпатолитиков).
Особые указания:
Реакции повышенной чувствительности
Возможно появление ангионевротического отека.
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса
При наличии гиповолемии (например при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Это состояние необходимо корригировать перед началом курса терапии препаратом ЛОЗАРТАН-РИХТЕР или начинать терапию с более низкой дозы.
При заболевании почек с сахарным диабетом или без него часто встречаются нарушения водно-электролитного баланса которое необходимо корригировать. В клинических исследованиях проведенных с участием пациентов страдающих сахарным диабетом 2 типа с протеинурией под действием терапии лозартаном увеличивалась частота появления гиперкалиемии по сравнению с плацебо. Однако уровень гиперкалиемии лишь в небольшом числе случаев потребовал отмены препарата.
Нарушение функции печени
При циррозе печени по данным фармакокинетических исследований концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается поэтому тем больным у которых имеется патология печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе.
Нарушение функции почек
Препарат вследствие подавления системы ренин-ангиотензин может ухудшать функцию почек особенно у тех больных у которых функциональное состояние почек в большой степени зависит от системы ренин-ангиотензин-альдостерон например при наличии тяжелой ХСН или ранее присутствующей дисфункции почек.
Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон могут увеличить уровень остаточного азота или креатинина в плазме крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Эти изменения функции почек могут исчезать после прекращении терапии.
Во время лечения препаратом ЛОЗАРТАН-РИХТЕР особое внимание надо уделять больным у которых имеется выраженная почечная недостаточность и пациентам после трансплантации почек так как у этих больных отмечали развитие анемии.
Гиперкалиемия и нарушение водно-солевого баланса. Во время лечения лозартаном следует контролировать уровень калия в сыворотке крови особенно у пожилых больных.
Непереносимость лактозы
При непереносимости лактозы следует учесть что 50 мг таблетка препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР содержит 1050 мг лактозы 100 мг таблетка - 210 мг лактозы.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг.
Упаковка:
10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
1 или 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО "Гедеон Рихтер Польша", 35 Graniczna Str., 05-825 Grodzisk Mazowiecki, Poland, Польша
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Гедеон Рихтер"
Лозартан-Рихтер - цена, наличие в аптеках
Комментарии
