Лосакор - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Лосакар

Торговое наименование препарата

Лосакар

Международное непатентованное наименование

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит действующего вещества: лозартана калия соответственно 12,5 мг, 50 мг и 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 25,27/25,5/51 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,48/20,95/41,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,27/52,5/105 мг и магния стеарат 0,52/1,05/2,1 мг.
Состав оболочки: гипролоза 0,9/1,8/3,6 мг, гипромеллоза 0,9/1,8/3,6 мг, краситель бриллиантовый голубой 2/0/0 мкг, титана диоксид 0,44/0,9/1,8 мг.

Описание

Таблетки 12,5 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
Таблетки 50 и 100 мг: Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

C09CA01

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типАТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1 -рецепторами находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов в надпочечниках почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) который способствует деградации брадикинина. Следовательно эффекты напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов в частности усиление эффектов связанных с воздействием брадикинина или ангионевротический отек (лозартан 17 % плацебо 19 %) не имеют отношение к действию лозартана.
При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение активности ангиотензина II в момент достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) препарата в плазме крови; у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации лозартана особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентраций альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и активность ангиотензина II через 3 сут снижались до исходных значений наблюдавшихся до начала приема препарата.
Исследование в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I ангиотензин II и брадикинин показало что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II не оказывая влияния на эффекты брадикинина что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив ингибиторы АПФ блокируют ответ ангиотензина I и повышают выраженность ответа на брадикинин не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Т.к. лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II они оба обуславливают антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана здоровыми добровольцами (мужчинами) применение препарата как пациентами соблюдающими диету с ограниченным содержанием поваренной соли так и пациентами потребляющими много поваренной соли не влияло на скорость клубочковой фильтрации эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом который был более выражен при малосолевой диете и по-видимому не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией принимавших лозартан калия в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки) применение препарата достоверно снижает протеинурию экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.
Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика:

Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечнего тракта (ЖКТ) и подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные плазменные концентрации (Cmax) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Примерно 14% дозы лозартана (при приеме внутрь и в/в введении) превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения лозартана меченного 14C радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Образуются также биологически неактивные метаболиты в т.ч. два основных образующихся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полу выведения (Т1/2) приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник и почками. После приема внутрь лозартана меченного 14C около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% - в кале. После в/в введения лозартана меченного 14C примерно 43% радиоактивной метки выявляется в моче и 50% в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.
При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза. легкой и умеренной степенью тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 17 раза (соответственно) больше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от. таковых у лиц с нормальной функцией почек. У пациентов которые нуждаются в гемодиализе значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у больных находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания:

- артериальная гипертензия;
- снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности частоты инсульта и инфаркта миокарда.
- диабетическая нефропатия или гиперкреатиниемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
- хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- непереносимость лактозы дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) нарушения водно-электролитного баланса двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки почечная недостаточность печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); при одновременном применении со следующими лекарственными препаратами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами):
- бета-адреноблокаторы и симпатолитики;
- диуретики;
- гидрохлоротиазид дигоксин варфарин циметидин фенобарбитал кетоконазол и эритромицин;
- рифампин и флуконазол;
- лития карбоната;
- калийсберегающие диуретики (спиронолактон триамтерен амилорид эплеренон) калиевые добавки и соли содержащих калий;
- нестероидные противоспалительные препараты (НПВП) включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Беременность и лактация:

Лосакор противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Известно что препараты воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием препарата Лосакор следует немедленно прекратить. Неизвестно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать Лосакор в период лактации. Если прием препарата Лосакор необходим в период лактации то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи таблетки проглатывают не разжевывая запивая водой. Кратность приема - 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 100 мг в сутки.
При назначении препарата пациентам получающим диуретики в высоких дозах начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью включая пациентов находящихся на диализе. Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата -25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных (см. раздел "Противопоказания").
Для снижения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата Лосакор до 100 мг в сутки в один или два приема.
Для защиты функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу до 100 мг/сут (с учетом степени снижения артериального давления) в один или в два приема.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 125 мг 1 раз в сутки. Как правило доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 125 мг/сут 25 мг/сут 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости пациентом.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто (≥ 10%) часто (≥ 1 % и <10 %) иногда (≥01% и <1 %) редко (≥ 001% и <01%) очень редко включая отдельные сообщения (<001 %).
У пациентов с эссенциальной гипертензией единственным побочным эффектом связанным с приемом препарата было головокружение которое наблюдалось чаще чем при назначении плацебо и возникало у более 1% пациентов получавших Лосакор. Кроме этого у менее 1% пациентов отмечались ортостатические реакции зависящие от дозы препарата. Редко сообщалось о возникновении сыпи но частота ее возникновения была меньше чем при приеме плацебо.
Лосакор в основном хорошо переносится пациентами с гипертрофией левого желудочка пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. Наиболее частыми побочными эффектами связанными с приемом препарата были системное и несистемное головокружение астения/слабость выраженное снижение АД и гиперкалиемия. Побочные эффекты встречающиеся с частотой развития более 1%:
Со стороны организма в целом: боль в области желудка 17% (плацебо 17%); слабость и повышенная утомляемость 38% (плацебо 39%) боль в груди 11% (плацебо 26%) периферические отеки 17% (плацебо 19%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения 1% (плацебо 04%); тахикардия 1% (плацебо 17%).
Со стороны пищеварительной системы: диарея 19% (плацебо 19%); диспепсия 11% (плацебо 15%); тошнота 18% (плацебо 28%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине 16% (плацебо 11%); мышечные судороги 1% (плацебо 11%). i
Со стороны центральной нервной системы: головокружение 41% (плацебо 24%); головная боль 141% (плацебо 172%); бессонница 11% (плацебо 07%).
Со стороны дыхательной системы: кашель 31 (плацебо 26%); отек слизистой оболочки носа 13% (плацебо 11%); фарингит 15% (плацебо 26%); синусит 1% (плацебо 13%); инфекции верхних отделов дыхательных путей 65% (плацебо 56%).
Побочные эффекты встречающиеся с частотой развития менее 1%:
Аллергические реакции: ангионевротический отек включая отек гортани голосовой щели вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица губ глотки и/или языка.
Со стороны центральной нервной системы: мигрень.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия артралгия.
Со стороны кожных покровов: крапивница кожный зуд.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: анемия тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (концентрация калия в плазме крови более 55 мэкв/л); иногда - повышение концентрации мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко - умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) гипербилирубинемия.
У пациентов с дегидратацией (например получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипертензия. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В целом препарат переносится хорошо побочные эффекты носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов Лосакора сравнима с данным показателем при приеме плацебо.

Передозировка:

Сведения о передозировке ограничены.
Симптомы: Наиболее вероятные симптомы передозировки: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции. Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.

Взаимодействие:

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект. Не отмечалось клинически значимого взаимодействия препарата с такими лекарственными средствами как гидрохлоротиазид дигоксин варфарин циметидин фенобарбитал кетрконазол и эритромицин.
Рифампин и флуконазол уменьшают концентрацию активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не изучено.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами лития. В случае необходимости совместного применения препаратов надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Как и при использовании других препаратов блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон триамтерен амилорид эплеренон) калиевых добавок и солей содержащих калий может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП) включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен при одновременном применении НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек которые получали лечение НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Обычно данный эффект обратим.

Особые указания:

Возможно проявление такого симптома повышенной чувствительности как ангионевротический отек.
У пациентов со сниженным осмотически активным экстрацеллюлярным катионом (ОЦК) (например получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения Лосакора или начинать лечение с более низкой дозы.
В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови особенно у пациентов пожилого возраста при нарушениях функции почек.
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе препарат следует назначать в более низких дозах.
Препараты оказывающие воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови особенно у пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ требующих повышенного внимания особенно в начале лечения при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 125; 50 и 100 мг.

Упаковка:

Таблетки по 125 мг: По 14 таблеток в блистер. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки по 50 и 100 мг: По 10 таблеток в блистер. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Адифарм ЕАД, 130 Simeonovsko shose Blvd., Sofia 1700, Bulgaria, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Адифарм ЕАД

26 октября 2016 г.

Лосакор - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Лосакор в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Лосакор:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика