Лоратадин -Тева - официальная инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационнвй номер: ЛП-000896-181011

Торговое название препарата: Лоратадин -Тева

Международное непатентованное название (МНН): лоратадин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:


1 таблетка содержит:
Действующее вещество: лоратадин - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62,5 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, крахмал прежелатинизированный 25,0 мг, магния стеарат 0,5 мг.

Описание
Таблетки белого цвета овальной формы. На одной стороне - разделительная риска и гравировка "L" и "10" по обеим сторонам риски.

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - Н-1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AX13

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Фармакокинетика
При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом "первого прохождения через печень". Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек максимальная концентрация (Сmax) лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. Показатели периода полувыведения (T1/2) лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита - в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляется время достижения Сmax на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.
Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6).
Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).
У пожилых пациентов AUC и Сmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.
У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) AUC и Сmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 - не изменяются по сравнению со значениями AUC, Сmax, и T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.
У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и Сmax лоратадина удваиваются, в то время как AUC и Сmax дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и Сmax у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.

Показания к применению
Симптоматическое лечение

  • сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
  • хронической идиопатической крапивницы; Противопоказания
    Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет. С осторожностью
    Тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность. Применение в период беременности и грудного вскармливания
    Недостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение лоратадина при беременности противопоказано.
    Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы
    Внутрь, перед приемом пищи.
    Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг.
    По 10 мг 1 раз в день.
    Дети от 3 до 12 лет
    - с массой тела более 30 кг
    по 10 мг 1 раз в день;
    - с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день.
    Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен.
    Пациенты с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелой печеночной недостаточностью
    По 5 мг 1 раз в день ежедневно или по 10 мг 1 раз в день через день.
    Пожилые пациенты
    Коррекция дозы не требуется. Побочное действие
    Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
    Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нервозность; нечасто - бессонница, сонливость; редко - головокружение, у детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
    Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенный аппетит; редко - тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.
    Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилаксия,
    Со стороны ССС: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция.
    Прочие: нечасто - ощущение усталости. Передозировка
    Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ, Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Лоратадин не потенцирует действие алкоголя.
    Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 час) без изменения клинического эффекта.
    Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают Сmax лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют.
    Лоратадин снижает Сmax эритромицина в плазме на 15%. Особые указания
    Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен.
    Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе.
    Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции.
    Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости, из-за угрозы кариеса.
    Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.
    Влияние на способность водить транспорт и управлять механизмами
    При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции. Форма выпуска
    Таблетки 10 мг.
    По 7 таблеток в блистер.
    По 1 блистеру в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
    По 10 таблеток в блистер.
    По 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности
    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности. Условия хранения
    При температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте ! Условия отпуска из аптек
    Без рецепта. Производитель
    Фармацевтический Завод ТЕВА Прайвэт Ко Лтд., Венгрия Юридический адрес:
    Н-4042, Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия Адрес для приема претензий
    119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 1, Бизнес-центр "Конкорд".
  • 1 августа 2012 г.
    Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
    Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь
    Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*
    Аналоги по фарм. группе*
    * Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу
    
    МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика