Лазикс для инъекций - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Регистрационный номер:
П N014865/02-250909Торговое название препарата: Лазикс®
Международное непатентованное название (INN) - фуросемид
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество- фуросемид - 10,00 мг.
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание: прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
диуретическое средство.КодАТХ-С03СА01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лазикс® - быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс® блокирует систему транспорта ионов Na+, К+,Сl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретйческое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс® связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле.
Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
При повторном введении препарата Лазикс® его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс® вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин- альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс® быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрйкторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена).
Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме Лазикс® в дозе от 10 мг до 100 мг. (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Лазикс® диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.
Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
Фармакокинетика
Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период прлувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеалъном диализе и постоянном амбулаторном перитонеалъном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев й старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.
Показания к применению
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс® назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию. Способ применения и дозы
Общие рекомендации:
При назначении препарата Лазикс® рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Препарат вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможен внутривенный или применение препарата внутрь). Внутривенное введение препарата Лазикс® проводится только тогда, когда прием препарата внутрь не возможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При использовании внутривенного введения препарата Лазикс® всегда рекомендуется как можно более ранний перевод пациента на прием пероральных формы Лазикс®.
При внутривенном введении Лазикс® следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Лазикс® не превышала 2,5 мг в минуту. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контр-регуляции (активации ренин-ангиотензиновой и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным должно быть продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата Лазикс® по сравнению с повторным внутривенным болюсным введением препарата. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.
Раствор для парентеральног
о введения имеет рН около 9 и не обладает буферными свойствами. При рН ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Лазикс® необходимо стремиться, чтобы рН полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно использовать физиологический раствор. Разведенный раствор препарата Лазикс® должен быть использован как можно раньше. Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела (но не более 20 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых:
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза вводилась за два-три раза.
Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата Лазикс® может корректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки.
При внутривенном введении доза фуросемида может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно капельного введения со скоростью 0,1 мг в минуту, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Лазикс® должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется, чтобы больной как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Лазикс® на прием таблеток Лазикс® (доза таблеток Лазикс® зависит от подобранной внутривенной дозы). Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то Лазикс® можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения, составляющей 50-100 мг в час.
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0,5 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.
Гипертонический криз, отек головного мозга
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.
Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Фуросемид назначается после внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Лазикс® следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. Побочное действие
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Со стороны обмена веществ:
Со стороны мочевыделительной системы:
Со стороны пищеварительного тракта:
Со стороны центральной нервной системы, органа слуха:
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции:
Со стороны периферической крови:
Другие:
Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них лечащему врачу. Передозировка
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются снижение артериального давления (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бредовое состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Перед началом лечения препаратом Лазикс® следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.
Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения препаратом Лазикс®.
Во время лечения препаратом Лазикс® обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения препаратом Лазикс® необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом Лазикс®.
При лечении препаратом Лазикс® всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.
У недоношенных детей -: требуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).
Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы - смотри раздел "Побочное действие") могут нарушать способность к концентрации внимания и реакцию, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного состояния могут повлечь развитие печеночной комы).
Указания по совместимости
Лазикс® 20 мг не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока
Как правило, рекомендуются следующие мероприятия: при первых признаках (резкая слабость холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене. Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низкое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей.
Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого с нормальной массой тела, при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела):
Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора адреналина 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полученного раствора (=0,1 мг адреналина) под контролем ЧСС, АД и сердечного ритма). При необходимости введение эпинефрина может быть продолжено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина производится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости может повторяться. Помимо этих мероприятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфузионное введения плазмозаменителей и/или электролитных растворов.
При необходимости: искусственное дыхание, ингаляция кислорода, антигистаминные средства. Формы выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.
2 мл препарата в ампулу темного стекла (тип I) По 10 ампул в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б. Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производится Авентис Фарма Лтд., Индия.
Авентис Хаус, 5 4/А, Матхурадас Васанджи Роуд, Андхери (Е), Мумбай - 400 093. Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.