Ластет - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Ластет

Торговое наименование препарата

Ластет

Международное непатентованное наименование

Этопозид

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 ампула/флакон содержит

Ингредиенты

Действующее вещество:

Количество в 1 ампуле/флаконе (5 мл)

Состав на 1 мл

Этопозид

100 мг

20 мг

Вспомогательные вещества:

Полисорбат-80

400 мг

80

Лимонная кислота

10 мг

2

Макрогол-400

3000 мг

600

Этанол

1515 мг

303

Описание

Прозрачная слегка вязкая жидкость светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, алкалоид

Код АТХ

L01CB01

Фармакодинамика:

Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Этопозид оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Препарат блокирует митоз вызывая гибель клеток в G2 фазе и поздней S-фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают лизис клеток в премитотической фазе. Этопозид также подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения пиковая концентрация в плазме составляет 30 мкг/мл. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости ткани печени селезенке почках миометрии. Этопозид проникает через плацентарный барьер. Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Имеются данные о выделении препарата с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Этопозид активно метаболизируется в организме. Выделение этопозида при этом осуществляется двухфазным способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени период полувыведения в среднем составляет приблизительно 06 - 2 часа с периодом полувыведения в окончательной фазе в пределах 53 - 108 часа. У детей с нормальной функцией почек и печени период полувыведения этопозида составляет в среднем в начальной фазе 06 - 14 часа и в завершающей фазе - 3 - 58 часа.

Этопозид выводится почками в виде неизмененного вещества (29%) и метаболитов (около 15%) в течение 48-72 часов. 2-16% выделяется через кишечник.

Показания:

Основными показаниями к применению этопозида являются герминогенные опухоли яичка и яичников мелкоклеточный рак легкого.

Имеются сообщения об эффективности этопозида при лечении рака мочевого пузыря лимфогранулематоза неходжкинских лимфом острого монобластного и миелобластного лейкоза саркомы Юинга трофобластических опухолей рака желудка саркомы Капоши и нейробластомы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к этопозиду или вспомогательным веществам;

Выраженная миелосупрессия (количество нейтрофиллов ниже 1500/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000/мкл);

Выраженные нарушения функции печени и почек;

Острые инфекции;

Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью:

Гипоальбуминемия (возможно повышение риска токсического действия этопозида) почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести паразитарные и инфекционные заболевания вирусной грибковой или бактериальной природы алкоголизм эпилепсия пожилые пациенты детский возраст (т.к. в состав препарата входит этанол).

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности и период кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутривенно.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от используемой схемы химиотерапии.

Внутривенно этопозид вводится в течение 30-60 минут при этом доза этопозида обычно составляет 50-100 мг/м в течение 4-5 дней с повторением циклов каждые 3-4 недели. Также часто применяется режим введения этопозида через день по 100-125 мг/м2 в 1-й 3-й и 5-й дни. При выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие других препаратов в комбинации а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии.

Перед внутривенным введением этопозид разбавляют 250 мл 09% раствора натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до конечной концентрации 02-04 мг/мл. Полученный раствор должен быть использован сразу после приготовления. Нельзя допускать контакта с буферными водными растворами с pH > 8.

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-50 мл/мин) дозу этопозида следует снизить на 25 %. При клиренсе креатинина <15 мл/мин данные по применению этопозида отсутствуют.

Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови.

Побочные эффекты:

Со стороны системы кроветворения: Снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением этопозида. Максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14 день после введения препарата. Тромбоцитопения возникает реже; максимальное снижение тромбоцитов наблюдается на 9-16 день после введения этопозида. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20-й день после введения стандартной дозы. Может наблюдаться анемия.

Со стороны пищеварительной системы: Тошнота и рвота возникает примерно у 30-40% пациентов. Обычно эти явления носят умеренный характер и прибегать к отмене лечения из-за них приходится редко. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные препараты. Кроме того отмечались диарея боль в животе стоматит эзофагит дисфагия анорексия запор дисгевзия легкая временная гипербилирубинемия и повышение активности "печеночных" трансаминаз. Чаще всего это происходит при превышении рекомендуемых доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: При быстром внутривенном введении у 1-2% больных отмечалось временное снижение артериального давления которое обычно восстанавливается при прекращении вливания и введении жидкостей или другой поддерживающей терапии. При необходимости возобновления введения этопозида скорость введения следует уменьшить. Редко наблюдались случаи возникновения аритмии.

Аллергические реакции: Симптомы напоминающие анафилактические такие как озноб лихорадка тахикардия бронхоспазм одышка и снижение артериального давления.

Со стороны кожных покровов: Обратимая алопеция иногда приводящая к полной потере волос возникает по крайней мере у 66% больных. Редко отмечается появление пигментации зуд. В одном случае наблюдался рецидив лучевого дерматита.

Прочие: Изредка отмечаются периферическая нейропатия сонливость повышенная утомляемость металлический привкус во рту мукозит интерстициальный пневмонит / фиброз легких кожная сыпь крапивница злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона) лихорадка преходящая слепота коркового генеза мышечные судороги метаболический ацидоз гиперурикемия "приливы". При попадании препарата под кожу - выраженное местнораздражающее действие флебит токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) неврит зрительного нерва.

Местные реакции: Флебит при попадании препарата на кожу - выраженное местнораздражающее действие вплоть до некроза окружающих тканей.

Передозировка:

Симптомы: случаев передозировки при применении этопозида у человека до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить что основными проявлениями передозировки были бы токсические эффекты со стороны крови и пищеварительной системы.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие:

Противоопухолевое действие этопозида усиливается при применении его в сочетании с цисплатином однако при этом нужно учитывать что у больных прежде получавших лечение цисплатином выведение этопозида может быть нарушено.

При совместном применении с циклоспорином период полувыведения этопозида увеличивается в два раза.

Этопозид также усиливает действие пероральных антикоагулянтов.

Установлено взаимное усиление терапевтического эффекта между этопозидом и рядом цитостатических средств (например метотрексатом и цисплатином). Этопозид усиливает цитотоксический и миелосупрессивный эффект других лекарственных средств.

Фенилбутазон салицилат натрия и салициловая кислота могут влиять на связывание этопозида с белками крови.

Экспериментально также была продемонстрирована перекрестная резистентность между антрациклином и этопозидом.

Этопозид нельзя смешивать с другими препаратами в одном растворе. Препарат фармацевтически несовместим с растворами имеющими щелочные значения pH а также есть риск образования осадка при растворении в буферных растворах с pH >8.

В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 месяца после завершения терапии.

Этопозид усиливает (взаимно) токсичность иммуносупрессивных препаратов (циклофосфамид фторурацил винбластин доксорубицин и др.).

Особые указания:

- Этопозид следует применять только под постоянным наблюдением врача имеющего опыт терапии цитотоксическими препаратами.

- При работе с этопозидом следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.

- Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием этопозида. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения в перерывах и перед каждым последующим курсом этопозида. Если до начала терапии этопозидом проводилась лучевая терапия и/или химиотерапия то следует соблюдать достаточный интервал между этими двумя видами лечения чтобы обеспечить восстановление функции костного мозга. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50000/мм3 и/или абсолютного числа нейтрофилов до 500/мм3 терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови.

- При возникновении анафилактических реакций прием этопозида необходимо прекратить и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами на фоне инфузионной терапии.

- При возникновении экстравазации следует немедленно прекратить инъекцию и оставшуюся порцию ввести в другую вену. Введение прекращают как только появляется ощущение жжения. Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и накладывают 1% гидрокортизоновую мазь (до тех пор пока не исчезнет эритема) под сухую повязку на 24 часа.

- Больным с печеночной или почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек и печени.

- Мужчины и женщины получающие терапию этопозидом должны использовать надежные методы контрацепции в период лечения а также в течение 6 месяцев после окончания химиотерапии. Вследствие возможности развития необратимой потери фертильности в результате лечения этопозидом пациентам должна быть дана рекомендация по консервации спермы до начала курса лечения препаратом Ластет;

- Во время лечения повышается риск возникновения инфекционных заболеваний и кровотечений. Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения возникающего в результате терапии.

- Изредка у пациентов получающих терапию этопозидом в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами может развиться острый лейкоз как с подлейкозной фазой так и без нее.

Перед использованием следует визуально оценить раствор на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета.

Раствор Ластета для внутривенного введения в качестве наполнителя содержит этиловый спирт что может явиться фактором риска для пациентов страдающих заболеваниями печени алкоголизмом эпилепсией а также для детей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В случае возникновения таких побочных эффектов как тошнота низкое артериальное давление сонливость следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл в запаянной ампуле вместимостью 6 мл из нейтрального стекла (тип 1) промаркированной двумя кольцами и точкой голубого цвета.

По 5 мл во флаконы из нейтрального стекла укупоренные крышкой из пластика красного цвета с надписью "Ластет 100 мг/5 мл" на японском языке.

По 10 ампул в картонном поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 10 флаконов в поддоне из пенополистерола вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 5 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Ниппон Кайяку Ко.Лтд, Takasaki Plant, 239, Iwahanamachi, Takasaki-shi, Gunma 370-1208, Japan, Япония

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ниппон Кайяку Ко.Лтд

24 марта 2018 г.

Ластет - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Ластет в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Ластет:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика