Клопилет - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Клопилет

Торговое наименование препарата

Клопилет

Международное непатентованное наименование

Клопидогрел

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: клопидогрела гидросульфат 97,880 мг (что эквивалентно клопидогрелу 75,0 мг);

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К-30, тальк очищенный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат;

состав оболочки: гипромеллоза 2910 (метоцел Е5), титана диоксид, макрогол 6000, краситель железа оксид красный.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового с сероватым оттенком до темно-розового цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство

Код АТХ

B01AC04

Фармакодинамика:

Препятствует агрегации тромбоцитов за счет селективной блокады связывания аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на тромбоцитах и активации рецепторов гликопротеина IIb/IIIa. Уменьшает агрегацию тромбоцитов вызванную другими агонистами путем устранения активности тромбоцитов освобожденным АДФ не влияет на активность фосфодиэстеразы. Изменения АДФ-рецепторов тромбоцитов вызванные клопидогрелом необратимы в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всего периода своей жизни и антиагрегантный эффект сохраняется весь этот период. Восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней).

Фармакокинетика:

После приема внутрь 75 мг клопидогрела препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта однако концентрация в плазме крови низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0025 мкг/л) а торможение агрегации тромбоцитов достигает при этом 40%. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема препарата в дозе 98 мг/сут (в пересчете на клопидогрел - 75 мг/сут).

Клопидогрел - пролекарство требующее активации изоферментами микросомальных ферментов печени CYP3A4 и 2В6 и в меньше степени 1А1 1А2 и 2С19. Метаболизируется в печени. Активный метаболит в плазме не обнаруживается. Основной метаболит -- неактивное производное карбоксиловой кислоты максимальная концентрация в плазме крови (ТСmах) которого после повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 час после приема препарата. Клопидогрел и его основной метаболит связываются с белками плазмы крови (98-94% соответственно).

Выведение: после приема внутрь около 50% дозы выводится почками и приблизительно 46% через кишечник (в течение 120 часов после введения). Период полувыведения (Т1/2) основного метаболита после разового и повторного приема препарата - 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация основного метаболита в плазме крови после приема клопидогрела 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами;

Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) выше у больных циррозом печени как после приема однократной дозы так и в равновесном состоянии. При этом безопасность и переносимость препарата у таких больных не меняется при приеме клопидогрела 75 мг/сут в течение 10 дней.

Показания:

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

Профилактика тромботических осложнений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК)) при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия инфаркт миокарда без зубца Q) в т.ч. у пациентов подвергающихся стентированию при чрескожном вмешательстве.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- острое кровотечение (например пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- беременность период лактации;

- детский возраст до 18 лег;

- непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Препарат следует назначать с осторожностью больным с повышенным риском кровотечений (травмы перед оперативными вмешательствами) и с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью (возможно развитие геморрагического диатеза); при одновременном приеме варфарина нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) включая ингибиторы ЦОГ-2 гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa; при наследственном снижении функции изофермента CYP2C19.

Беременность и лактация:

Противопоказано ввиду отсутствия данных о безопасности.

Способ применения и дозы:

Клопилет следует принимать внутрь независимо от приема пищи.

Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия инфаркт миокарда без зубца Q) - начинают с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут рекомендуемая доза - 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.

Побочные эффекты:

Частота: очень часто - более 1/10 часто - более 1/100 и менее 1/10 нечасто - более 1/1000 и менее 1/100 редко - более 1/10000 и менее 1/1000 очень редко - менее 1/10000 включая единичные случаи.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения лейкопения эозинофилия; редко - нейтропения в т.ч. выраженная; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура анемия в т.ч. апластическая панцитопения агранулоцитоз тяжелая тромбоцитопения гранулоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек анафилактические реакции сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль головокружение парестезий внутричерепное кровотечение в т.ч. с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания галлюцинации нарушение вкуса.

Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву глаза сетчатку; редко - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения кровотечение из операционной раны васкулит снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм интерстициальный пневмонит легочное кровотечение кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея боль в животе диспепсия кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки гастрит рвота тошнота запор метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - панкреатит колит в т.ч. язвенный или лимфоцитарный стоматит острая печеночная недостаточность гепатит нарушение функциональных проб печени кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.

Со стороны кожных покровов: часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь зуд пурпура; очень редко - ангионевротический отек крапивница эритематозная сыпь многоформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз экзема красный плоский лишай.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - гемартроз артрит артралгия миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит гиперкреатининемия.

Местные реакции: часто - кровотечения в месте инъекции.

Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения.

Прочие: очень редко - лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: удлинение времени кровотечения геморрагические осложнения.

Лечение: остановка кровотечения переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействие:

Варфарин: совместное применение препарата Клопилет с варфарином не рекомендуется поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечений.

Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с препаратом Клопилет требует осторожности.

АСК не изменяет ингибирующего эффекта препарата Клопилет на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов но препарат Клопилет усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Совместное применение этих препаратов требует осторожности.

Гепарин: по данным клинического испытания проведенного на здоровых лицах клопидогрел не изменяет ни потребности в гепарине ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Фибринолитики: безопасность совместного применения клопидогрела рекомбинантного активатора тканевого плазминогена (rt-PA) и гепарина была исследована у больных с недавним инфарктом миокарда. Частота клинически значительного кровотечения была аналогична той что наблюдалась в случае совместного применения rt-PA и гепарина. Безопасность совместного применения клопидогрела с другими фибринолитиками еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

НПВП: Назначение НПВП совместно с препаратом Клопилет требует осторожности (возможно увеличение риска кровотечения).

Комбинированное применение с другими лекарственными средствами: не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом нифедипином фенобарбиталом циметидином эстрогенами дигоксином теофиллином фенитоином толбутамидом и антацидными средствами однако есть данные что клопидогрел ингибирует активность одного из ферментов цитохрома CYP2C9 и может изменять концентрацию лекарственных средств метаболизирующихся посредством CYP2C9 (фенитоин толбутамид и другие).

Особые указания:

В случае хирургических вмешательств если антиагрегантное действие нежелательно курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ число тромбоцитов тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией ассоциированной с неврологическими нарушениями поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура - потенциально жизнеугрожающее состояние требующее немедленного лечения включая плазмаферез.

Препарат не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Клопидогрел не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги.

По 3 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Survey No. 214, Plot No. 20, Govt. Ind. Estate, Phase-II, Silvassa - 396230, U.T. of Dadra & Nagar Haveli, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

25 января 2018 г.

Клопилет - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Клопилет в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Клопилет:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика