Клопилет - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Синонимы, аналоги Статьи

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

ЛСР-000632/10

Клопилет

Торговое наименование препарата

Клопилет

Международное непатентованное наименование

Клопидогрел

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: клопидогрела гидросульфат 97,880 мг (что эквивалентно клопидогрелу 75,0 мг);

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К-30, тальк очищенный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат;

состав оболочки: гипромеллоза 2910 (метоцел Е5), титана диоксид, макрогол 6000, краситель железа оксид красный.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового с сероватым оттенком до темно-розового цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство

Код АТХ

B01AC04

Фармакодинамика:

Препятствует агрегации тромбоцитов за счет селективной блокады связывания аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на тромбоцитах и активации рецепторов гликопротеина IIb/IIIa. Уменьшает агрегацию тромбоцитов вызванную другими агонистами путем устранения активности тромбоцитов освобожденным АДФ не влияет на активность фосфодиэстеразы. Изменения АДФ-рецепторов тромбоцитов вызванные клопидогрелом необратимы в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всего периода своей жизни и антиагрегантный эффект сохраняется весь этот период. Восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней).

Фармакокинетика:

После приема внутрь 75 мг клопидогрела препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта однако концентрация в плазме крови низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0025 мкг/л) а торможение агрегации тромбоцитов достигает при этом 40%. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема препарата в дозе 98 мг/сут (в пересчете на клопидогрел - 75 мг/сут).

Клопидогрел - пролекарство требующее активации изоферментами микросомальных ферментов печени CYP3A4 и 2В6 и в меньше степени 1А1 1А2 и 2С19. Метаболизируется в печени. Активный метаболит в плазме не обнаруживается. Основной метаболит -- неактивное производное карбоксиловой кислоты максимальная концентрация в плазме крови (ТСmах) которого после повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 час после приема препарата. Клопидогрел и его основной метаболит связываются с белками плазмы крови (98-94% соответственно).

Выведение: после приема внутрь около 50% дозы выводится почками и приблизительно 46% через кишечник (в течение 120 часов после введения). Период полувыведения (Т1/2) основного метаболита после разового и повторного приема препарата - 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация основного метаболита в плазме крови после приема клопидогрела 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами;

Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) выше у больных циррозом печени как после приема однократной дозы так и в равновесном состоянии. При этом безопасность и переносимость препарата у таких больных не меняется при приеме клопидогрела 75 мг/сут в течение 10 дней.

Показания:

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

Профилактика тромботических осложнений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК)) при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия инфаркт миокарда без зубца Q) в т.ч. у пациентов подвергающихся стентированию при чрескожном вмешательстве.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- острое кровотечение (например пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- беременность период лактации;

- детский возраст до 18 лег;

- непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Препарат следует назначать с осторожностью больным с повышенным риском кровотечений (травмы перед оперативными вмешательствами) и с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью (возможно развитие геморрагического диатеза); при одновременном приеме варфарина нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) включая ингибиторы ЦОГ-2 гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa; при наследственном снижении функции изофермента CYP2C19.

Беременность и лактация:

Противопоказано ввиду отсутствия данных о безопасности.

Способ применения и дозы:

Клопилет следует принимать внутрь независимо от приема пищи.

Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия инфаркт миокарда без зубца Q) - начинают с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут рекомендуемая доза - 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.

Побочные эффекты:

Частота: очень часто - более 1/10 часто - более 1/100 и менее 1/10 нечасто - более 1/1000 и менее 1/100 редко - более 1/10000 и менее 1/1000 очень редко - менее 1/10000 включая единичные случаи.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения лейкопения эозинофилия; редко - нейтропения в т.ч. выраженная; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура анемия в т.ч. апластическая панцитопения агранулоцитоз тяжелая тромбоцитопения гранулоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек анафилактические реакции сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль головокружение парестезий внутричерепное кровотечение в т.ч. с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания галлюцинации нарушение вкуса.

Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву глаза сетчатку; редко - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения кровотечение из операционной раны васкулит снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм интерстициальный пневмонит легочное кровотечение кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея боль в животе диспепсия кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки гастрит рвота тошнота запор метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - панкреатит колит в т.ч. язвенный или лимфоцитарный стоматит острая печеночная недостаточность гепатит нарушение функциональных проб печени кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.

Со стороны кожных покровов: часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь зуд пурпура; очень редко - ангионевротический отек крапивница эритематозная сыпь многоформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз экзема красный плоский лишай.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - гемартроз артрит артралгия миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит гиперкреатининемия.

Местные реакции: часто - кровотечения в месте инъекции.

Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения.

Прочие: очень редко - лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: удлинение времени кровотечения геморрагические осложнения.

Лечение: остановка кровотечения переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействие:

Варфарин: совместное применение препарата Клопилет с варфарином не рекомендуется поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечений.

Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с препаратом Клопилет требует осторожности.

АСК не изменяет ингибирующего эффекта препарата Клопилет на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов но препарат Клопилет усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Совместное применение этих препаратов требует осторожности.

Гепарин: по данным клинического испытания проведенного на здоровых лицах клопидогрел не изменяет ни потребности в гепарине ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Фибринолитики: безопасность совместного применения клопидогрела рекомбинантного активатора тканевого плазминогена (rt-PA) и гепарина была исследована у больных с недавним инфарктом миокарда. Частота клинически значительного кровотечения была аналогична той что наблюдалась в случае совместного применения rt-PA и гепарина. Безопасность совместного применения клопидогрела с другими фибринолитиками еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

НПВП: Назначение НПВП совместно с препаратом Клопилет требует осторожности (возможно увеличение риска кровотечения).

Комбинированное применение с другими лекарственными средствами: не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом нифедипином фенобарбиталом циметидином эстрогенами дигоксином теофиллином фенитоином толбутамидом и антацидными средствами однако есть данные что клопидогрел ингибирует активность одного из ферментов цитохрома CYP2C9 и может изменять концентрацию лекарственных средств метаболизирующихся посредством CYP2C9 (фенитоин толбутамид и другие).

Особые указания:

В случае хирургических вмешательств если антиагрегантное действие нежелательно курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ число тромбоцитов тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией ассоциированной с неврологическими нарушениями поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура - потенциально жизнеугрожающее состояние требующее немедленного лечения включая плазмаферез.

Препарат не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Клопидогрел не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги.

По 3 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Survey No. 214, Plot No. 20, Govt. Ind. Estate, Phase-II, Silvassa - 396230, U.T. of Dadra & Nagar Haveli, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

16 июля 2021 г.

Клопилет - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Клопилет в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Клопилет:

apteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

Купить набор альгинатных масок для лица

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика