Класине - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Класине®

Торговое наименование препарата

Класине®

Международное непатентованное наименование

Кларитромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество: кларитромицин 500 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрии, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, повидон, стеариновая кислота, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая;

пленочная оболочка: опадрай желтый OY-S-32924, (гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль, гипролоза, полисорбат 80, лак алюминиевый на основе красителя хинолинового желтого, сорбиновая кислота, ванилин), макрогол.

Описание

Гладкие желтые эллиптической формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-макролид

Код АТХ

J01FA09

Фармакодинамика:

Кларитромицин является полусинтетический макролидным антибиотиком широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путем подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.

14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении Н.influenzae 14-гидрокси-метаболит вдвое активнее чем кларитромицин.

Кларитромицин проявляет активность in vitro в отношении следующих организмов:

- грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительный кларитромицину) Streptococcus agalactiae Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Streptococcus viridans Listeria monocytogenes;

- грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae Legionella pneumophila Bordetella pertussis Helicobacter pylori Campylobacter jejuni;

- преимущественно внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum. Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Mycobacterium avium Mycobacterium leprae M. kansaii M. chelonae. M. marinum M. fortitum;

- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis Clostridium perfringens Propionibacterium acnes Peptococcus species.

Кроме того препарат активен по отношению к Toxoplasma species.

Бактерицидной активностью кларитромицин обладает в отношении некоторых бактериальных штаммов: Haemophilus influenzae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae H. pylori и Campylobacter spp.

Фармакокинетика:

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицина образуется после "первого прохождения" через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность кларитромицина однако несколько замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидрокси-метаболита. Фармакокинетика кларитромицина носит нелинейный характер: при этом равновесная концентрация достигается через 2 суток после начала приема препарата.

Кларитромицин выводится почками а также через кишечник. При приеме 500 мг дважды в день экскреция препарата почками составляет около 36%. 14-гидроксикларитромицин - основной метаболит обнаруженный в моче на его долю приходится около 10-15%.

При приеме 500 мг кларитромицина три раза в сутки концентрация кларитромицина в плазме выше чем при приеме этой дозы дважды в сутки.

Содержание кларитромицина в тканях включая железистую и легочную ткань в несколько раз выше чем в циркулирующей крови. В терапевтических концентрациях кларитромицин на 80% связывается с белками плазмы.

Кларитромицин проникает в желудочную слизь. Уровень кларитромицина в слизи и тканях желудка повышается при комбинированной терапии с омепразолом. Кларитромицин проникает в грудное молоко.

Показания:

Инфекции вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

- инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит пневмония);

- инфекции верхних дыхательных путей (в том числе синусит и фарингит);

- инфекции кожи и мягких тканей;

- язвенная болезнь двенадцати перегной кишки для эрадикации Н. pylori (в составе комплексной терапии с ингибиторами протонной помпы).

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

- одновременное назначение с производными спорыньи;

- одновременное назначение следующих препаратов: цизаприд пимозид терфенадин;

- детский возраст до 12 лет;

- нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

- беременность и период лактации.

С осторожностью:

Пациентам с нарушениями функции печени и почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин).

Беременность и лактация:

Безопасность кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Препарат проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Взрослым: по 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней; при тяжелом течении инфекции курс лечения увеличивается до 14 дней.

Детям старше 12 лет: режим дозирования как для взрослых.

Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки вызванной H.pylori (взрослым):

Схема тройной терапии (7-14 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза в день лансопразол 30 мг 2 раза в день амоксициллин 1000 мг 2 раза в день.

Схема тройной терапии (7 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза в день лансопразол 30 мг 2 раза в день метронидазол 400 мг 2 раза в день.

Схема тройной терапии (7 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза в день омепразол 40 мг в сутки амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки или метронидазол 400 мг 2 раза в день.

Схема тройной терапии (10 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза в день назначается с амоксициллином 100 мг 2 раза вдень и омепразолом 20 мг в сутки.

Схема двойной терапии (14 дней): кларитромицин 500 мг 3 раза а сутки омепразол внутрь 40 мг 1 раз в сутки.

При поражении функции почек

При клиренсе креатинина > 30 мл/мин обычно коррекции дозы не требуется.

При одновременном приеме ритонавира для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция дозы по следующей схеме: для пациентов с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%.

Побочные эффекты:

Обычно кларитромицин хорошо переносится пациентами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диспепсия диарея боли в животе стоматиты глосситы панкреатит кандидоз полости рта изменение цвета языка и зубов; редко - псевдомембранозный энтероколит. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны системы крови: в исключительных случаях - лейкопения и тромбоцитопения; увеличение уровня креатинина в сыворотке.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезия головная боль расстройства обоняния изменение вкусовых ощущений головокружение возбуждение бессонница кошмарные сновидения чувство страха звон в ушах спутанность сознания дезориентация галлюцинации психоз деперсонализация обратимая потеря слуха судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QТ желудочковая тахикардия полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsades dе pointes).

Со стороныопорно-двигательной системы: артралгия миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови интерстициальный нефрит почечная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница ангионевротический отек анафилактический шок в редких случаях - синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко - гипогликемия у пациентов принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Передозировка:

Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. У одного из пациентов при приеме 8 г кларитромицина был случаи нарушения психического состояния параноидальное поведение гипогликемия гипоксемия.

Лечение: промывание желудка поддерживающая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны как и для других макролидов.

Взаимодействие:

При одновременном назначении кларитромицина с цизапридом пимозидом и терфенадином в плазме крови наблюдаются повышенные концентрации этих препаратов что может вызвать удлинение интервала QT и нарушения ритма сердца включая желудочковую тахикардию фибрилляцию желудочков аритмию и torsade dе pointes; аналогичные эффекты наблюдаются при одновременном приеме астемизола и других макролидов.

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.

Как и при приеме других макролидных антибиотиков одновременный прием кларитромицина и других препаратов метаболизирующимися при участии цитохрома Р450 (варфарин алкалоиды спорыньи триазолам мидазолам дизопирамид ловастатин рифабутин фенитоин циклоспорин и такролимус) может сопровождаться увеличением концентрации перечисленных препаратов в сыворотке крови.

При одновременном применении кларитромицина и ингибиторов HMG-KoA-редуктазы (ловастатин симвастатин) возможно развитие рабдомиолиза.

При одновременном назначении кларитромицина и теофиллина повышается концентрация теофиллина в сыворотке крови и его токсичность.

Одновременное назначение кларитромицина и варфарина или дигоксина может сопровождаться увеличением выраженности их эффектов.

При одновременном назначении кларитромицина и карбамазепина может усиливаться эффект карбамазепина вследствие снижения скорости экскреции карбамазепина.

При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина (внутрь) ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам возможно снижение равновесной концентрации зидовудина. Этого можно в значительной степени избежать увеличив интервал между приемами кларитромицина и зидовудина до 1-2 часов. Для детей такого взаимодействия не отмечалось.

При одновременном приеме ритонавира и кларитромицина для последнего увеличиваются значения фармакокинетических параметров: площадь под

фармакокинетической кривой (AUC) максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) минимальная концентрация в плазме крови (C_min). Для пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы обычно не требуется вследствие широкого терапевтического интервала доз кларитромицина.

При одновременном применении кларитромицина и омепразола кларитромицина и лансопразола а также кларитромицина и ранитидина возможно увеличение концентрации препаратов в плазме крови однако обычно коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении кларитромицина и гипогликемических средств в том числе инсулина в редких случаях возможно развитие гипогликемии.

Особые указания:

Прием таблеток кларитромицина у детей моложе 12 лет не рекомендуется.

При одновременном назначении кларитромицина и варфарина следует регулярно контролировать протромбиновое время.

При одновременном назначении кларитромицина и дигоксина следует проводить наблюдение за уровнем концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

2 блистера (по 7 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Нобелфарма Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Sancaklar, 81 100 Duzce, Turkey, Турция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш.

Комментарии