Кеторолак таблетки - Синтез - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Кеторолак

Торговое наименование препарата

Кеторолак

Международное непатентованное наименование

Кеторолак

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 10,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 42,5 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) до получения ядра массой 100 мг;

оболочка: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) 1,8 мг, тальк 0,1 мг, титана диоксид 0,9 мг, пропиленгликоль 1 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000, полиэтиленоксид-4000) 1,2 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB15

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 главным образом в периферических тканях следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R энантиомеров при этом анальгезирующее действие обусловлено [-] S-энантиомером. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхание не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика:

Всасывание. При приёме внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте биодоступность - 80-100 %. Максимальная концентрация (Сx) в плазме крови (07-11 мкг/мл) достигается через 40 мин после приёма препарата натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

Распределение. 99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приёма внутрь 10 мг - 039-079 мкг/мл.

Объём распределения составляет 015-033 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза а объём распределения его R-энантиомера - на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 73 нг/мл через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 79 нг/мл.

Метаболизм. Более 50 % введённой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками 6 % - через кишечник.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 24-9 ч (в среднем 53 ч). Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2 Не выводится при гемодиализе;

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности более 136 ч.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль миалгия артралгия невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания боли в послеоперационном периоде онкологические заболевания.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- крапивница ринит вызванные приёмом НПВП (в анамнезе);

- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;

- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

- подтвержденная гиперкалиемия;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

- воспалительные заболевания кишечника;

- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

- одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными средствами;

- высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);

- детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность;

- период лактации.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.

Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

С осторожностью:

При бронхиальной астме холецистите хронической сердечной недостаточности артериальной гипертензии нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л) холестазе активном гепатите сепсисе системной красной волчанке полипах слизистой оболочки носа и носоглотки пациентам в возрасте старше 65 лет.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Кеторолак применяют внутрь однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приёме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Побочные эффекты:

Часто - 1/100 назначений (>1% и <10%) нечасто - 1/1000 назначений (>01% и <1%).

Аллергические реакции: нечасто - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица кожная сыпь крапивница зуд кожи тахипноэ или диспноэ отеки век периорбитальный отёк одышка затруднённое дыхание тяжесть в грудной клетке свистящее дыхание).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль головокружение сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка; сильная головная боль судороги ригидность мышц шеи и/или спины) гиперактивность (изменение настроения беспокойство) галлюцинации депрессия психоз обморочные состояния.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь) пурпура эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без гиперемия уплотнение или шелушение кожи увеличение и/или болезненность небных миндалин) крапивница злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - острая почечная недостаточность боль в пояснице гематурия азотемия гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия почечная недостаточность тромбоцитопения пурпура) учащение мочеиспускания повышение или снижение объёма мочи нефрит отёки почечного генеза.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия диарея стоматит метеоризм запор рвота ощущение переполнения желудка; нечасто - снижение аппетита тошнота эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе спазм или жжение в эпигастральной области мелена рвота по типу "кофейной гущи'' тошнота изжога) холестатическая желтуха гепатит гепатомегалия острый панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: нечасто - кровотечение из послеоперационной раны носовое кровотечение ректальное кровотечение.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм или одышка ринит отек легких отек гортани (одышка затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: нечасто - снижение слуха звон в ушах нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления.

Со стороны системы гемостаза: нечасто - анемия эозинофилия лейкопения.

Прочие: часто - отеки лица голеней лодыжек пальцев ступней увеличение массы тела повышенное потоотделение; нечасто - отек языка лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта нарушения функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности с метотрексатом - гепато-и нефротоксичности.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и

усиление токсичности этих веществ. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами гепарином тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск раз-

вития кровотечения.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные препараты блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Следует учитывать что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется использовать кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства мизопростол омепразол.

Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружениеголовная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Упаковка:

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 2 3 4 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Синтез"

21 апреля 2012 г.

Кеторолак таблетки - Синтез - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Кеторолак таблетки - Синтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Кеторолак:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика