Кеторолак р-р 30 - Эллара - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002623

Торговое наименование препарата

Кеторолак

Международное непатентованное наименование

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

на 1 мл:

Действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30,0 мг

Вспомогательные вещества: этанол 95 % (в пересчете на безводный) - 100,0 мг; натрия хлорид - 4,35 мг; натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 6,9-7,9; вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB15

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика:

Абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме (С_mаx) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, после в/м введения 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mаx) в плазме - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. Связь с белками плазмы - 99%.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения - 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С_mах в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет около 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (T_1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5 - 9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг препарата). T_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T_1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг препарата 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30мг препарата - 0,015 л/ч/кг).

Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кеторолаку.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловый кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе).

Крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе).

Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда.

Дегидратация.

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины).

Кровотечения или высокий риск их развития.

Состояние после операции аортокоронарного шунтирования.

Подтвержденная гиперкалиемия.

Воспалительные заболевания кишечника.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона). Пептические язвы.

Нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия).

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый).

Геморрагический диатез, нарушение кроветворения.

Одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другим НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин.

Беременность, роды и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью:

Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит, послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром; артериальная гипертензия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность и лактация:

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно.

Препарат вводят внутривенно струйно в течение не менее 15 сек или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу, в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном введении:

- Пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг - 60 мг (2мл) внутримышечно или 30 мг (1 мл) внутривенно.

- Пациенты старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или массой тела менее 50 кг - 30 мг (1 мл) внутримышечно или 15 мг (0,5 мл) внутривенно.

Дозы при многократном введении:

- Пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг - 30 мг (1 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл).

- Пациенты старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или массой тела менее 50 кг -15 мг (0,5 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг (2 мл).

Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2 дней. При переходе с парентерального на пероральное применение суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет, или с почечной недостаточностью, или массой тела менее 50 кг. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов представлена согласно следующей градации: очень часто - более 10%; часто - более 1,0%, но менее 10,0%; нечасто - более 0,1%, но менее 1,0%; редко - более 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; нечасто - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, которые могут проявляться в виде боли в животе, спазма или жжения в эпигастральной области, крови в кале или мелены, рвоты с кровью или по типу "кофейной гущи", тошноты, изжоги и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: нечасто - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: нечасто - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную), пурпура; нечасто - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: нечасто - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение; нечасто - отек языка, лихорадка.

Передозировка:

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле концентрации метотрексата в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Особые указания:

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на Кеторолак или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития нежелательных явлений препарат следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулы светозащитного стекла. По 3 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или пленки полиэтилентере-фталатной (ПЭТФ).

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку картонную.

По 3 или 6; по 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку картонную с гофрированным вкладышем.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров. По 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, в пачку картонную.

По 50, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара"), 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Эллара"

Комментарии