Кеторолак р-р 30 - Биосинтез - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Кеторолак

Торговое наименование препарата

Кеторолак

Международное непатентованное наименование

Кеторолак

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Кеторолака трометамол (кеторолакатрометамин) - 30, 00 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 4,35 мг

Этанол (спирт этиловый) 95 % - 100,00 мг

1 М раствор натрия гидроксида - до pH 7,0 -8,0

Вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или прозрачная с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB15

Фармакодинамика:

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2 главным образом в периферических тканях следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие НПВП.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхания не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После внутримышечного (в/м) введения начало обезболивающего действия отмечается через 05 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Всасывание

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/м введения носит линейный характер.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после в/м введения 30 мг - 174-31 мкг/мл 60 мг - 323-577 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. Сmах после внутривенного (в/в) введения 15 мг - 196-298 мкг/мл 30 мг - 369-561 мкг/мл. ТСmах - 04-18 мин и 11-47 мин соответственно.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 992 %. Время достижения равновесной концентрации (Css) при в/м введении 15 мг - 065-113 мкг/мл 30 мг - 129-247 мкг/мл при в/в введении 15 мг - 079-139 мкг/мл 30 мг - 168-276 мкг/мл. Объем распределения при в/м введении составляет 0136-0214 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Около 10 % введенной дозы кеторолака проходит через плаценту.

Метаболизм

Более 50 % введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выведение

91 % введенного кеторолака выводится почками (40 % - в виде метаболитов) 6 % - через кишечник. Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0023 л/кг/ч при в/в введении 30 мг - 003 л/кг/ч.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 53 ч (35-92 ч после в/м введения 30 мг и 4-79 ч после в/в введения 30 мг).

Не выводится путем гемодиализа.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты молодого и пожилого возраста

Общий клиренс при в/м введении 30 мг у пожилых пациентов составляет 0019 л/кг/ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушение функции печени

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности - более 136 ч.

Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг составляет 0015 л/кг/ч.

Период грудного вскармливания

Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью кеторолака в дозе 10 мг Cmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 73 нг/мл через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 79 нг/л.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль боли в послеоперационном периоде онкологические заболевания миалгия артралгия невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент применения на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к кеторолаку и другим компонентам препарата а также повышенная чувствительность к другим НПВП;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в стадии обострения;

- заболевания костного мозга и крови (лейкопения в том числе в анамнезе; тромоцитопения гипокоагуляция (в том числе гемофилия)) миелосупрессия кровотечения или высокий риск их развития;

- цереброваскулярное кровотечение внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболеваний печени;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек подтвержденная гиперкалиемия;

- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

- одновременный прием с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) солями лития антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

- беременность период родов период грудного вскармливания;

- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

Бронхиальная астма; наличие факторов повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): алкоголизм табакокурение холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе; наличие инфекции Helicobacterpylori; длительный прием НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе преднизолона) антиагрегантов (в том числе клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность и лактация:

ПБеременность

Применение кеторолака противопоказано в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока); во время родов и послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов кеторолак может 5 отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки что повышает риск маточных кровотечений).

Период грудного вскармливания

Кеторолак проникает в грудное молоко. Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Применяют внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в).

Раствор препарата Кеторолака используют в минимально эффективных дозах подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно - по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно - по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).

Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно глубоко в мышцу.

Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы согласно их частоте развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 и < 1/10) нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100) редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) очень редко (< 1/10000) частота неизвестна (частоту возникновения реакций невозможно определить на основании имеющихся данных). При применении кеторолака отмечались следующие HP:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко - анемия эозинофилия лейкопения тромбоцитопения кровотечение из послеоперационной раны носовое кровотечение ректальное кровотечение. Нарушения со стороны иммунной системы

Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица зуд кожи тахипноэ или диспноэ отеки век периорбитальный отек одышка затрудненное дыхание тяжесть в грудной клетке свистящее дыхание). Нарушения психики

Редко - гиперактивность (изменение настроения беспокойство) галлюцинации депрессия психоз.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто - головная боль головокружение сонливость;

редко - асептический менингит (лихорадка сильная головная боль судороги ригидность мышц шеи и/или спины) нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко - нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко - снижение слуха звон в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто - повышение артериального давления;

редко - отек легких обморок.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Редко - бронхоспазм ринит отек гортани (одышка затруднение дыхания).

Нарушения co стороны желудочно-кишечного тракта

Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия диарея;

нечасто - стоматит метеоризм запор рвота ощущение переполнения желудка; редко - тошнота эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе спазм или жжение в эпигастральной области мелена рвота по типу "кофейной гущи" тошнота изжога и др.) холестатическая желтуха гепатит гепатомегалия острый панкреатит обострение язвенного колита или болезни Крона.

Нарушения со стороны кожных покровов

Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь) пурпура;

редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без гиперемия уплотнение или шелушение кожи отечность и/или болезненность небных миндалин); крапивница; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко - острая почечная недостаточность; боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии; гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия почечная недостаточность тромбоцитопения пурпура); частое мочеиспускание; повышение или снижение объема мочи; нефрит; отеки почечного генеза.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто - отеки (лица голеней лодыжек пальцев ступней); повышение массы тела;

нечасто - жжение или боль в месте введения; повышенное потоотделение; редко - отек языка лихорадка.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражением ЖКТ нарушение функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП включая ингибиторы ЦОГ-2 препаратами кальция ГКС этанолом кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять кеторолак одновременно с другими НПВП (включая ЦОГ-2) а также одновременно с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой солями лития антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его Т1/2.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и солей лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение с непрямыми коагулянтами (например варфарином) гепарином тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном применении кеторолака с циклоспорином зидовудином дигоксином такролимусом препаратами хинолинового ряда селективными ингибиторами обратного захвата серотонина мифепристоном.

Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении эритроцитов посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.

Мифепристон: после применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при применении с кеторолаком повышают риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Совместимость

Раствор кеторолака не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола препаратами лития.

Раствор кеторолака совместим с физиологическим раствором 5 % раствором декстрозы раствором Рингера и Рингера-лактата раствором "Плазма-Лит 148 водный раствор" а также с инфузионными растворами содержащими аминофиллин лидокаина гидрохлорид допамина гидрохлорид инсулин короткого действия и гепарин натрия.

Особые указания:

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Не следует применять препарат совместно с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) так как при совместном приеме с другими ННВП могут наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Нельзя применять одновременно с парацетамолом более 2 суток.

Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов что особенно важно для послеоперационных пациентов требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хронической болью) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства омепразол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (сонливость головокружение головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного внимания и быстрой реакции (управления транспортными средствами и механизмами и пр.).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулах из светозащитного стекла.

По 5 ампул по 1 мл или 2 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 2 3 4 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

По 10 ампул по 1 мл или 2 мл помещают в коробку из картона с гофрированными перегородками из бумаги.

В каждую пачку и коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата нож ампульный или скарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома точками и надсечками нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ПАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО "Биосинтез"

17 февраля 2020 г.

Кеторолак р-р 30 - Биосинтез - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Кеторолак р-р 30 - Биосинтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Кеторолак:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика