Кеторолак р-р 30 - БЗМП - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Кеторолак

Торговое наименование препарата

Кеторолак

Международное непатентованное наименование

Кеторолак

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Состав

На 1 мл:

активное вещество: кеторолака трометамол в пересчете на 100% вещество 30,00 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 4,35 мг, динатрия эдетат 1,00 мг, спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья 96,3% 100,00 мг, раствор трометамола 0,5 М до pH 7,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB15

Фармакодинамика:

Кеторолака трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2) катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты которые играют важную роль в патогенезе боли воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие НПВП.

После внутримышечного (в/м) введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 05 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Биодоступность - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг максимальная концентрация (Сmах) - 174-31 мкг/мл 60 мг - 323-577 мкг/мл время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенной (в/в) инфузии в дозе 15 мг Сmах составляет 196-298 мкг/мл в дозе 30 мг - Сmах составляет 369-561 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесной концентрации (Css) - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (больше чем рекомендуемая суточная доза) и составляет при в/м введении 15 мг - 065-113 мкг/мл 30 мг - 129-247 мкг/мл.

Объем распределения - 015-033 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками 6% - через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 53 ч (35- 92 ч после в/м введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 - 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности - более 136 ч. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0023 л/ч/кг при в/в инфузии 30 мг - 003 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль боли в послеоперационном периоде онкологические заболевания миалгия артралгия невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент применения на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) крапивница ринит вызванные приемом НПВП (в анамнезе) непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины) эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) кровотечения или высокий риск их развития тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени состояние после проведения аортокоронарного шунтирования подтвержденная гиперкалиемия воспалительные заболевания кишечника беременность (III триместр) период родов период лактации детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

Гиперчувствительность к другим НПВП бронхиальная астма наличие факторов повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм табакокурение и холецистит; послеоперационный период хроническая сердечная недостаточность (ХСН) ишемическая болезнь сердца (ИБС) отечный синдром артериальная гипертензия почечная недостаточность средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) холестаз активный гепатит сепсис системная красная волчанка одновременный прием с другими НПВП длительный прием НПВП цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий язвенные поражения ЖКТ в анамнезе наличие инфекции H.pylori тяжёлые соматические заболевания одновременный приём пероральных глюкокортикостероидных средств (в т.ч. преднизолона) антикоагулянтов (в т.ч. варфарина) антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина) пожилой возраст (старше 65 лет) беременность (I и II триместр).

Беременность и лактация:

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока) во время родов в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов препарат может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки что повышает риск маточных кровотечений) и в период лактации (препарат проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для кратковременного применения.

Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.

Взрослым до 65 лет внутримышечно вводят 10-30 мг (03-1 мл) затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 секунд) начальная доза составляет 10-30 мг затем по необходимости по 10-30 мг каждые 6 часов.

Высшая разовая доза: при внутривенном введении - 30 мг при однократном внутримышечном введении - 60 мг при многократном внутримышечном введении - 30 мг.

Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии - 5 суток.

Больным старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10-15 мг (03-05 мл) при необходимости инъекции повторяют каждые 4-6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этой категории больных не должна превышать 60 мг.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 01% и менее 1%; редко - не менее 001% и менее 01%; очень редко - менее 001% включая единичные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - гастралгия диспепсия тошнота; часто - диарея запор метеоризм ощущение переполнения желудка рвота стоматит; нечасто - повышение или снижение аппетита анорексия эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе спазм или жжение в эпигастральной области кровь в кале или мелена рвота с кровью или по типу "кофейной гущи" тошнота изжога и др.) холестатическая желтуха гепатит гепатомегалия острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия протеинурия задержка мочеиспускания олигурия полиурия учащение мочеиспускания острая почечная недостаточность боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии интерстициальный нефрит гипонатриемия гиперкалиемия гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия почечная недостаточность тромбоцитопения пурпура).

Со стороны органов чувств: нечасто - нарушение вкуса нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия) снижение слуха звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм или одышка отек легких ринит отек гортани (затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение сонливость повышенное потоотделение; нечасто - тремор необычные сновидения галлюцинации эйфория экстрапирамидные симптомы вертиго парестезия депрессия бессонница нервозность полидипсия сухость во рту патологическое мышление потеря концентрации гиперкинез помрачение сознания (ступор) асептический менингит (лихорадка сильная головная боль судороги ригидность мышц шеи и/или спины) психоз обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления; нечасто - сердцебиение бледность обморок гиперемия.

Со стороны органов кроветворения: часто - пурпура нечасто - анемия эозинофилия.

Со стороны системы гемостаза: нечасто - кровотечение из послеоперационной раны носовое кровотечение ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд сыпь (включая макулопапулезную сыпь); нечасто - крапивница токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без гиперемия уплотнение или шелушение кожи увеличение и/или болезненность небных миндалин).

Местные реакции: часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: нечасто - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица кожная сыпь крапивница зуд кожи тахипноэ или диспноэ отеки век периорбитальный отек одышка затрудненное дыхание тяжесть в грудной клетке свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица голеней лодыжек пальцев ступней повышение массы тела); нечасто - увеличение массы тела лихорадка инфекции астения повышенное потоотделение отек языка.

Передозировка:

Симптомы (при однократном введении): боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта нарушение функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие:

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВП глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона гепарином тромболитиками (алтеплаза стрептокиназа урокиназа) антиагрегантными лекарственными средствами цефалоспоринами вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов особенно важно для послеоперационных больных требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства мизопростол омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку у значительной части пациентов при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл препарата в ампулы.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул в коробке из картона.

По 10 ампул в блистерной упаковке. 1 блистерная упаковка вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в пачке с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП"), 222120, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64/27, Республика Беларусь, Республика Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "БЗМП"

23 января 2018 г.

Кеторолак р-р 30 - БЗМП - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Кеторолак р-р 30 - БЗМП в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Кеторолак:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика