Кеторолак-Эском - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Кеторолак-Эском

Торговое наименование препарата

Кеторолак-Эском

Международное непатентованное наименование

Кеторолак

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: кеторолака трометамола (кеторолака трометамина) 30,0 мг;

вспомогательные вещества: этанола 95% 100,0 мг, натрия хлорида 4,35 мг, натрия гидроксида 1 М раствора или хлористоводородной кислоты 1 М раствора до pH 6,9-7,9, воды для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB15

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты которые играют важную роль в патогенезе боли воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие НПВП.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Максимальное накопление в тканях (Сmах) 30 мг - 174-31 мкг/мл 60 мг - 323-577 мкг/мл Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15-73 мин. Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 196-298 мкг/мл 30 мг - 369-561 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%.

Время достижения равновесной концентрации (CSS) - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 065-113 мкг/мл 30 мг - 129-247 мкг/мл при внутривенной инфузии 15 мг - 079-139 мкг/мл 30 мг - 168-276 мкг/мл. Объем распределения - 015-033 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 73 нг/мл через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 79 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 почками 6% - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 53 ч (35-92 ч после внутримышечного введения 30 мг 4-79 ч после внутривенного введения 30 мг. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 - 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности - более 136 ч. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0.023 л/ч/кг (0019 л/ч/кг у пожилых пациентов) внутривенной инфузии 30 мг - 003 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0015 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль боли в послеоперационном периоде онкологические заболевания миалгия артралгия невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе) крапивница ринит вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины) эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) кровотечения или высокий риск их развития тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени состояние после проведения аортокоронарного шунтирования подтвержденная гиперкалиемия беременность (III триместр) воспалительные заболевания кишечника период родов период лактации детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

Бронхиальная астма наличие факторов повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): алкоголизм и холецистит; хроническая сердечная недостаточность отечный синдром артериальная гипертензия нарушение функции почек холестаз активный гепатит сепсис одновременный прием с другими НПВП пожилой возраст (старше 65 лет) беременность (I-II триместр).

Ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания застойная сердечная недостаточность дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ наличие инфекции Helicobacter pylori длительное использование НПВП тяжелые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянты (в т.ч. варфарин);

- антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота клопидогрел);

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина);

- глюкокортикоиды (в т.ч. преднизолон).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация:

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах.

Применение в III триместре беременности и при кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от кормления на период применения препарата).

В крайних случаях при необходимости использования препарата во время беременности и грудного вскармливания следует сопоставить пользу для матери и риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно внутривенно.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек (для лекарственных форм содержащих этанол).

Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч внутривенно - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут).

Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочные эффекты:

Часто - более 3% менее часто - 1-3% редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия диарея; менее часто - стоматит метеоризм запор рвота ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита тошнота эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе спазм или жжение в эпигастральной области кровь в кале или мелена рвота с кровью или по типу "кофейной гущи" тошнота изжога и др.) холестатическая желтуха гепатит гепатомегалия острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность боль в пояснице гематурия азотемия гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия почечная недостаточность тромбоцитопения пурпура) учащение мочеиспускания повышение или снижение объема мочи нефрит отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха звон в ушах нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ ринит отек легких отек гортани (одышка затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - головная боль головокружение сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка сильная головная боль судороги ригидность мышц шеи и/или спины) гиперактивность (изменение настроения беспокойство) галлюцинации депрессия психоз обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия эозинофилия лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны носовое кровотечение ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь) пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без гиперемия уплотнение или шелушение кожи увеличение и/или болезненность небных миндалин) крапивница злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица кожная сыпь крапивница зуд кожи тахипноэ или диспноэ отеки век периорбитальный отек одышка затрудненное дыхание тяжесть в грудной клетке свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица голеней лодыжек пальцев ступней повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение редко - лихорадка.

Передозировка:

Симптомы (при однократном введении): боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражение ЖКТ нарушение функции почек метаболический ацидоз

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма).

Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие:

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Прием с другими НПВП глюкокортикостероидными средствами этанолом кортикотропином препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами (ЛС) - производными кумарина и индандиона гепарином тромболитиками (алтеплаза стрептокиназа урокиназа) антиагрегантными ЛС цефалоспоринами вальпроевой кислотой и аминосалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез Pg в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления (АД). Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов особенно важно для послеоперационных больных требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначают мизопростол омепразол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл препарата в ампулы.

По 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество Научно-производственный концерн "ЭСКОМ" (ОАО НПК "ЭСКОМ"), 355107, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО НПК "ЭСКОМ"

24 января 2018 г.

Кеторолак-Эском - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Кеторолак-Эском в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Кеторолак-Эском:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика