Кардиодарон р-р - Новосибхимфарм - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

Р N000737/01

Торговое наименование препарата

Кардиодарон®

Международное непатентованное наименование

Амиодарон

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: амиодарона гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) - 50,0 г;

вспомогательные вещества: полисорбата 80 (твина 80) - 100,0 г, бензинового спирта - 20,0 г, воды для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство

Код АТХ

C01BD01

Фармакодинамика:

Антиаритмическое средство III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действи­ем.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады).

Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда. Снижает об­щее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и системное артериальное давление (АД).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный пе­риод предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует пре­вращение ТЗ в Т4), блокирует захват этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит ТЗ может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При внутривенной болюсной инъекции антиаритмический эффект Кардиодарона® прояв­ляется уже в течение первого часа после введения препарата. При продолжении паренте­рального введения (инфузии) этот эффект достигает максимума в течение 2-х дней.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения в сыворотке крови быстро достигается максимальная кон­центрация амиодарона. Последующее снижение концентрации амиодарона в сыворотке крови является следствием распределения вещества в периферических тканях. Объем рас­пределения варьирует от 40 до 130 л/кг. В мышце сердца максимальная концентрация по­сле внутривенной инъекции достигается уже через несколько минут.

Метаболизм амиодарона осуществляется главным образом в печени и частично в слизи­стой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзим CYP3A4). Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

При внутривенном введении, выведение амиодарона происходит в 2 фазы: начальная (пе­риод полувыведения - 8 минут), во 2 фазе - 4-10 дней. Конечный период полувыведения дезэтиламиодарона - в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводит­ся менее 1% (поэтому при нарушении функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу. Амиодарон про­никает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50 %), выделяется с грудным молоком (25 % его дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови - 95 %.

Показания:

Кардиодарон® в лекарственной форме раствор для внутривенного введения используется в случае необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности терапии приемом препарата внутрь при лечении тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как угрожающие жизни желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фиб­рилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (как правило, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий); предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточно­сти, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокар­дия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к йоду), синусовая брадикардия,синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотен­зия, синдром слабости синусового узла (СССУ), сердечная недостаточность (в стадии де­компенсации), гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, прием инги­биторов МАО, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии)

Беременность и лактация:

Кардиодарон® проникает через плаценту в организм плода. Он может вызывать пораже­ния плода, гипотиреоз и гипертиреоз у новорожденных. Поэтому его применение при бе­ременности противопоказано. Препарат может назначаться во время беременности только при явной необходимости (когда неэффективны другие антиаритмические средства), если ожидаемый результат превосходит риск для плода.

Поскольку амиодарон в значительных количествах экскретируется с грудным молоком, грудное вскармливание при назначении Кардиодарона® необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Дозировка всегда должна подбираться в соответствии с состоянием каждого конкретного больного.

Внутривенная инъекция

Стандартная доза составляет 5 мг/кг массы тела (у больных сердечной недостаточностью - 2,5 мг/кг) и должна вводиться в течение не менее 3 минут. Повторную внутривенную инъекцию не следует проводить ранее, чем через 15 минут после первой, из-за возможно­сти развития необратимого коллапса. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут, а затем постепенно уменьшается. В связи с этим, для поддержания стабильно­го эффекта необходима внутривенная инфузия препарата.

Внутривенная инфузия

Начальная терапия (нагрузочная доза): обычная доза равняется 5 мг/кг массы тела и вво­дится в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение периода от 20 минут до 2 ча­сов. Скорость инфузии должна подбираться в соответствии с терапевтическим эффектом. Эта доза может вводиться повторно 2-3 раза в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Поддерживающая доза составляют 10-20 мг/кг (обычно от 600 до 800 мг, но не более 1200 мг в сутки). Вводится в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Лечение продол­жается 4-5 дней. Если планируется длительное лечение, с первого дня инфузионной тера­пии следует начинать прием таблетированных форм Кардиодарона®.

Больные пожилого возраста и дети

При лечении больных пожилого возраста рекомендуется использовать наименьшие нагру­зочные и поддерживающие дозы препарата.

Эффективность и безопасность применения Кардиодарона® у детей не выявлены.

Для разведения раствора Кардиодарона® для внутривенного введения можно пользовать­ся только 5 % раствором декстрозы (глюкозы), с другими растворами препарат не совмес­тим.

Побочные эффекты:

Наиболее частым побочным эффектом при применении Кардиодарона® в данной лекарст­венной форме является артериальная гипотензия (10-30 %). Возникновение артериальной гипотензии и возможность развития коллапса зависят главным образом от скорости инфу­зии, а не от дозы препарата. Большинство указанных побочных эффектов препарата, вви­ду кратковременного использования внутривенного введения малохарактерно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам), атриовентрикулярная блокада, при длительном применении - прогрессиро­вание симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа "пируэт", усиление суще­ствующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении снижение ар­териального давления.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении - бронхоспазм, апноэ (у больных с тя­желой дыхательной недостаточностью), непродуктивный кашель, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рво­та, запоры, потеря аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, абдоминаль­ные боли, метеоризм, редко транзиторные поражения печени (повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови).

При длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Щитовидная железа: в течение лечения Кардиодароном® или после его прекращения возможно возникновение гипотиреоза или гипертиреоза. В этом случае применение Кар­диодарона® должно быть прекращено. После прекращения введения препарата функция щитовидной железы через несколько месяцев обычно нормализуется.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезии, мозжечковая атаксия, головная боль, нейропатия и/или неврит зрительных нервов, полинейропатия, слабость, головокружение, умеренное повышение внутричерепного давления, нарушение памяти, сна, депрессия, тремор, экстрапирамидные проявления, атаксия, слуховые галлю­цинации. При парентеральном применении - черепномозговая гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы и на­рушение зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения - жалобы пациента на све­тящиеся точки или пелену перед глазами при ярком сыне), микроотслойка сетчатки. Бо­лее выраженные нарушения зрения могут быть следствием нейропатии и/или неврита зрительного нерва. При их появлении больной должен быть немедленно обследован офталь­мологом.

Со стороны кожных покровов: повышение фоточувствительности открытых частей тела (фотосенсибилизация), сыпь или серо-голубое окрашивание кожи могут возникать в тече­ние лечения Кардиодароном® и нескольких недель после его прекращения. Более редкими побочными эффектами являются кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз и ангионевротический отек. Серо-голубое окрашивание кожи обратимо и обычно исчезает после прекращения применения препарата.

Лабораторные показатели: при длительном применении - тромбоцитопения, гемолити­ческая и апластическая анемия, повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне ТЗ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит.

Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, жар, потли­вость.

Местные реакции - флебит.

Передозировка:

При передозировке препарата возможны синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия типа "пиру­эт", поражения печени, снижение артериального давления.

При передозировке проводится симптоматическое лечение. Брадикардия может быть уст­ранена атропином, агонистами бета-адренорецепторов, глюкогоном или временным во­дителем ритма.

Для устранения артериальной гипотензии необходимы кардиотоники и/или сосудосужи­вающие средства. При тахикардии типа "пируэт" - внутривенное введение солей магния, кардиостимуляция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

Совместное введение Кардиодарона® с другими противоаритмическими средствами (беспридил, антиаритмические средства IA, III, 1C, соталол), винкомицином, султопридом, эритромицином (внутривенно) и пентамидином (внутривенно) противопоказано из-за возможности развития полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", удлинения интервала QT, предрасположенности к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV блокаде.

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, терфенадин и астемизол при комбинации с Кардиодароном® пролонгируют интервал QT и увеличивают риск раз­вития желудочковых аритмий, особенно аритмий типа "пируэт".

Кардиодарон® усиливает эффект пероральных антикоагулянтов непрямого действия - варфарина и аценокумарола. В этих случаях дозу варфарина следует уменьшать до 66 %, а аценокумарола - до 50 % и контролировать протромбиновое время.

Необходимо проявлять осторожность, если Кардиодарон® используется одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию: слабительными средствами стимулирующего действия, диуретиками, увеличивающими экскрецию калия, кортикостероидами, амфотерицином Б (внутривенно), синтетическим кортикотропином (тетракозактид). Гипокалиемия способствует дополнительному удлинению интервала QT, что может увеличивать риск развития желудочковых аритмий, включая аритмии типа "пируэт".

Не рекомендуется совместное введения Кардиодарона® с блокаторами "медленных" каль­циевых каналов (дилтиазем, вераламил, другие блокаторы "медленных" кальциевых кана-лов) или бета-адреноблокаторами, поскольку они увеличивают риск развития брадикар­дии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.

При сочетании Кардиодарона® с дигоксином возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости или повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови (из-за сниже­ния его экскреции). В такой ситуации необходим контроль концентрации дигоксина в сы­воротке крови, коррекция дозы дигоксина (уменьшение на 1/2) или прекращение введения дигоксина. Одновременное назначение "сердечных гликозидов" повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном применении Кардиодарона® с фенитоином (дифенин) возможно по­явление клинических признаков передозировки фенитоина из-за повышения его концен­трации в сыворотке крови. В этом случае необходим контроль концентрации фенитоина и соответствующее снижение его дозы (на 1/3-1/2).

При совместном применении Кардиодарона® с циклоспорином содержание циклоспорина в сыворотке крови может возрастать вследствие снижения экскреции препарата. В связи с этим дозировка циклоспорина должна быть адекватно скорригирована.

Кардиодарон® повышает концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, флекаинида.

Кардиодарон® может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131-1,123-1) и натрия пертехнетата (99mТс).

Колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови, циметидин - увеличивает. Во время общего наркоза применение Кар­диодарона® требует осторожности из-за риска возникновения брадикардии (не устраняе­мой атропином), артериальной гипотензии, нарушений проводимости и снижения ударно­го объема сердца.

При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизи­рующее действие.

Особые указания:

Парентеральное введение препарата проводится только в стационаре под контролем арте­риального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрацию гормонов), печени (активность трансаминаз) и содержание электролитов плазмы крови. В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице, либо развитие нарушений зрения требуют отмены препарата).

Внутривенные инъекции (болюсное введение) обычно не рекомендуется из-за возможных гемодинамических нарушений (выраженное снижение артериального давления, циркуля­торная недостаточность). Их можно проводить только в экстренных случаях, когда иная терапия является неэффективной.

Если возможно, раствор Кардиодарона® должен вводиться в виде внутривенной инфузии. В течение инфузионной терапии могут возникать артериальная гипотензия, брадикардия и атриовентрикулярная блокада. В связи с этим скорость инфузии должна тщательно кон­тролироваться. Поскольку внутривенные инфузии Кардиодарона® могут сопровождаться флебитами, вводить препарат следует через центральный венозный катетер.

Прогрессирующее диспноэ и непродуктивный кашель могут являться признаками токси­ческого действия препарата на легкие.

У больных, получающих лечение Кардиодароном®, после хирургических вмешательств может развиваться острый респираторный дистресс-синдром, после оперативных вмеша­тельств необходимо тщательное наблюдение за больными, мониторирование концентра­ции кислорода во вдыхаемом воздухе (FiО2) и показателей оксигенации тканей (SaО2, РаО2).

Лабораторные тесты

Кардиодарон® содержит йод и поэтому может изменять результаты тестов накопления ра­диоактивного йода в щитовидной железе (изменение концентрации ТЗ, Т4, ТТГ).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл.

Упаковка:

По 3 мл в ампулы нейтрального стекла. По 5 или 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку или коробку из карто­на; или по 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ам­пульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

1 год. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Новосибхимфарм" (ОАО "Новосибхимфарм"), 630028, г. Новосибирск, ул.Декабристов, д.275, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Валента Фарм"

Комментарии