Капреомицин порошок 1000 - Лок-Бета Фарма - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001086

Торговое наименование препарата

Капреомицин

Международное непатентованное наименование

Капреомицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Каждый флакон содержит порошок капреомицина сульфата эквивалентного 1,0 г капреомицина.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик

Код АТХ

J04AB30

Фармакодинамика:

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация МПК - 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.

Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Фармакокинетика:

Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%). Время достижения максимальной концентрации (Сmах) в плазме - через 1 - 2 ч после внутримышечного введения 1 г и величина максимальной концентрации (Сmах) составляет 20-47 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 30-50 мг/л. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50- 60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

Не кумулируется при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения (Т_1/2) увеличивается.

Показания:

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости лекарственных средств I ряда). Капреомицин следует назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Противопоказания:

Капреомицин противопоказан детям (до 18 лет - безопасность и эффективность применения не установлены), больным с повышенной чувствительностью к капреомицину, беременным и кормящим матерям. Не рекомендуется одновременное применение с другими противотуберкулезными лекарственными средствами для парентерального применения (стрептомицин, виомицин, канамицин, амикацин).

С осторожностью:

Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения.

Применять капреомицин с полимиксинами, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

Беременность и лактация:

Капреомицин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Капреомицин для инъекций может применяться внутримышечно или внутривенно в дозе 15-16 мг/кг массы тела при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 мин, пока содержимое флакона окончательно растворится.

Внутривенно. Для внутривенного капельного введения растворенный капреомицин для инъекций должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 минут.

Внутримышечно. Разведенный капреомицин для инъекций вводят путем глубокой внутримышечной инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона.

Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.

Таблица разведений

Побочные эффекты:

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови, снижение выведения фенолсульфонфталеина ), токсический нефрит.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, повышение содержания мочевой кислоты (более 20мг/100мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - глухота (субклиническая и клинически выраженная, в т.ч. необратимая), шум в ушах, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными препаратами).

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Прочие: кровоточивость.

Передозировка:

Признаки и симптомы:

Нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза почечных канальцев.

Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.

При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

Лечение: при лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль за концентрацией газов в крови, электролитов сыворотки и т.д.

Для выведения капреомицина у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.

Взаимодействие:

Миорелаксирующий эффект усиливается при совместном применении с эфиром диэтиловым, аминогликозидами, полимиксинами, нитратными консервантами крови, снижается - при одновременном назначении неостигмина метилсульфата.

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами (в т.ч. колистином), амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Особые указания:

До начала лечения капреомицином и регулярно (1-2 раза в неделю) в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения капреомицином для инъекций, так и еженедельно в ходе лечения. Отмечалось повреждение почек с некрозом почечных канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК или креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов.

Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно определять концентрацию калия в сыворотке крови.

Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. При введении капреомицина необходимо использовать все содержимое флакона. Капреомицин всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Во время и после хирургического вмешательства капреомицин с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недель или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние капреомицина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Упаковка:

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 1,0 г активного вещества во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. На флакон надет полимерный колпачок FLIP OFF.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Упаковка "Ин балк".

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 1,0 г активного вещества во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. На флакон надет полимерный колпачок FLIP OFF.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 100, 500 флаконов в картонной коробке. На коробку наклеивается этикетка из бумаги этикеточной или самоклеющаяся.

При упаковке комплекта (препарата с растворителем) на предприятии ОАО "Фармасинтез" (Россия):

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 1,0 г активного вещества во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. На флакон надет полимерный колпачок FLIP OFF.

По 2 мл и 5 мл растворителя в полиэтиленовую ампулу. На ампулу наклеивается этикетка из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов самоклеющихся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 флакону с препаратом (1,0 г. активного вещества) в комплекте с 1 ампулой растворителя "Натрий хлорид раствор для инъекций 0,9%" по 2 мл/или 1 флакон с препаратом (1, 0 г активного вещества) в комплекте с 1 ампулой растворителя "Натрий хлорид раствор для инъекций 0,9%" по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац. Пачки помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

В случае упаковки препарата без растворителя:

При температуре от 15 до 30 °С. Приготовленный раствор хранить в холодильнике не более 24 ч.

В случае упаковки препарата с растворителем:

При температуре от 15 до 25 °С. Приготовленный раствор хранить в холодильнике не более 24 ч.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Лок-Бета Фармасьютикалс (И) Пвт.Лтд, 324, Corporate Centre, Nirmal Lifestyle, L.B.S.Marg, Mulund (W), Mumbai - 400 080, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

I Пвт.Лтд

Комментарии