Капреомицин-ДЕКО порошок 500, 750 - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Капреомицин-ДЕКО
Торговое наименование препарата
Капреомицин-ДЕКО
Международное непатентованное наименование
Капреомицин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 флакон: капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин) - 0,5 г; 0,75 г.Описание
Белый или почти белый порошок, гигроскопичен.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик
Код АТХ
J04AB30
Фармакодинамика:
Полипептидный антибиотик продуцируемый Streptomyces capreolus.
Обычно минимальная подавляющая концентрация для Micobacterium tuberculosis бывает самой низкой в жидкой среде не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos) и составляет от 1 до 5 мг/л при применении непрямого метода. Сопоставимые подавляющие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробирках со скошенным агаром со средой 7Н10 чувствительные штаммы подавляются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/л. Среды содержащие яичный белок Lowenstein-Jensen или ATS требуют для ингибирования чувствительных штаммов концентраций от 25 до 50 мг/мл. Подавляет синтез белка в бактериальной клетке оказывает бактериостатическое действие.
Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis.
Перекрестная устойчивость часто наблюдается между капреомицином и биомицином. Возможна перекрестная устойчивость различной степени между капреомицином и канамицином неомицином.
Перекрестной устойчивости не наблюдается между капреомицином и изониазидом аминосалициловой кислотой циклосерином стрептомицином этионамидом и этамбутолом.
Фармакокинетика:
Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%). Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения 1 г через 1-2 ч составляет 20-47 мг/л; через 24 часа в сыворотке сохранялись низкие концентрации препарата. Пик концентрации после внутривенной инфузии был 30 мг/л±47% что выше чем после внутримышечного введения.
AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") при внутривенном и внутримышечном введении одинакова.
Капреомицин экскретируется главным образом в неизменном виде. Его концентрация в моче в течение 6 часов после введения 1 г составляет в среднем 168 мг/мл (средний объем мочи 228 мл).
Ежедневное введение 1 г капреомицина в течение 30 дней и более не приводит к его какому-либо значительному накоплению у большинства больных с нормальной и сниженной почечной функцией.
При внутримышечном введении 1 г капреомицина здоровым добровольцам 52% его выводилось мочой в течение 12 часов.
Показания:
Туберкулез легких (если препараты первого ряда (изониазид рифампицин стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых штаммов Mycobacterium tuberculosis) в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Перед применением препарата следует определить чувствительность к капреомицину выделенного штама Mycobacterium tuberculosis.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к капреомицину беременность период грудного вскармливания детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены) одновременное применение с биомицином и стрептомицином.
С осторожностью:
Почечная недостаточность нарушения слуха дегидратация миастения gravis паркинсонизм пожилой возраст одновременное применение с лекарственными средствами оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" "Особые указания").
Беременность и лактация:
Капреомицин противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Капреомицин применяется только парентерально: внутримышечно (предпочтительно) или внутривенно.
Капреомицин всегда применяют в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis который имеется у данного больного.
Применяется внутримышечно или внутривенно по 10 г 1 раз в сутки но не более 20 мг/кг/сут в течение 60-120 дней а затем по 1 г внутримышечно или внутривенно 2-3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес.
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК) (Таблица 1). Эти дозы подобраны так чтобы достичь средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л.
Таблица 1. Расчет доз для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина)
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Клиренс капреомицина (л/кг/ч х 102) |
Период полувыведения (ч) |
Доза (мг/кг) для следующих интервалов между введениями | ||
24 ч |
48 ч |
72 ч | |||
0 |
054 |
555 |
129 |
258 |
387 |
10 |
101 |
294 |
243 |
487 |
730 |
20 |
149 |
200 |
358 |
716 |
107 |
30 |
197 |
151 |
472 |
945 |
142 |
40 |
245 |
122 |
587 |
117 |
- |
50 |
292 |
102 |
701 |
140 |
- |
60 |
340 |
88 |
816 |
- |
- |
80 |
435 |
68 |
104 |
- |
- |
100 |
531 |
56 |
127 |
- |
- |
110 |
578 |
52 |
139 |
- |
- |
Приготовление растворов
Для внутримышечного или внутривенного введения содержимое флакона 05 г или 075 г растворяют соответственно в 1 или 15 мл 09% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 мин для окончательного растворения содержимого флакона.
При внутривенной инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 09% раствора натрия хлорида и вводить в течение 60 мин.
При внутримышечной инъекции разведенный капреомицин вводят глубоко в относительно крупную мышцу поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов приведенных ниже определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 <1/10) нечасто (≥1/1000 <1/100) редко (≥1/10000 <1/1000) очень редко (<1/10000).
Со стороны мочевыделителъной системы: нефротоксичность (повышение концентрации азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка) нарушения электролитного баланса напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита.
Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (субклиническая и клиническая потеря слуха шум в ушах и головокружение обратимые аудиомегрические изменения звон в ушах вестибулярные нарушения).
Со стороны печени: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами которые вызывают изменения функции печени.
Аллергические реакции: при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами - крапивница и макулопапулезная сыпь сопровождающиеся иногда лихорадочной реакцией.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия лейкоцитоз лейкопения тромбоцитопения.
Местные реакции: боль и уплотнение и усиленная кровоточивость в месте инъекций асептические абсцессы.
Если Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: головокружение шум в ушах вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов) снижение общего тонуса нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич) гипокалиемия гипокальциемия гипомагниемия и нарушения электролитного баланса острый некроз почечных канальцев. Нефротоксический эффект наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.
Для пожилых больных больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных получающих другие нефротоксические препараты гораздо выше риск развития острого некроза почечных канальцев.
Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса концентрации электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.
Взаимодействие:
Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым снижается - неостигмина метилсульфатом.
В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин биомицин); с полимиксинами колистином амикацином гентамицином тобрамицином ванкомицином канамицином и неомицином ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.
Особые указания:
До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1-2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.
Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации капреомицина в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.
Повреждение почек которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина сопровождается некрозом канальцев повышением концентрации азота мочевины в крови или сывороточного креатинина появлением патологического осадка в моче.
Для пациентов пожилого возраста пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов получающих другие нефротоксические препараты риск развития острого некроза канальцев значительно выше.
Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части пациентов получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление аномального мочевого осадка. При повышении концентрации азота мочевины более чем 30 мг/100 мл а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением концентрации азота мочевины или без него а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.
Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов чаще происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием а также при лечении препаратами оказывающими ототоксическое действие. Такие пациенты часто испытывают головокружение и шум в ушах.
При необходимости применения препарата пациентам с почечной недостаточностью нарушением слуха дегидратацией пациентам пожилого возраста следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется: при исходной нарушенной функции почек дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел "Способ применения и дозы").
После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич риск развития которых выше на фоне применения эфира для наркоза.
При наступлении токсического действия капреомицина у пациентов наблюдалась гипокалиемия гипокальциемия гипомагнемия и нарушения электролитного баланса напоминающие синдром Бартера.
Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования правильность и регулярность выполнения назначений.
В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее только если не наступило время введения следующей дозы дозы не удваивают.
Из-за риска взаимного усиления нефро- и ототоксического эффекта одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется; с полимиксинами колистином амикацином гентамицином тобрамицином ванкомицином канамицином следует применять с осторожностью.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г и 075 г.
Упаковка:
По 05 г 075 г активного вещества (капреомицина) в стеклянный флакон (1-го гидролитического класса) вместимостью 10 мл герметично укупоренный резиновой пробкой обжатый комбинированным колпачком.
По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 50 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).
При упаковке в комплекте с растворителем:
По 2 или 5 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла марки НС-1 или НС-3.
По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем Вода для инъекций растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций (РУ № ЛС-000512 от 25.06.2010 г.) вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным в контурную упаковку из пленки ПВХ.
По 1 упаковке в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "КОМПАНИЯ "ДЕКО" (ООО "КОМПАНИЯ "ДЕКО"), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "Колорит-Фарма"