Канамицин порошок - Фармасинтез - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003291

Торговое наименование препарата

Канамицин

Международное непатентованное наименование

Канамицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество:

Канамицина сульфат кислый (в пересчете на канамицин) 0,5 г/1,0 г.

Неактивный компонент-растворитель (при наличии в комплекте): вода для инъекций 2 мл или 5 мл.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-аминогликозид

Код АТХ

A07AA08

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками - рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Staphylococcus spp.

Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides spp. и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации (Сmах)в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении достигается примерно через 0,5-1,5 ч, после 30 минут внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии 15 мин. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после в/в и в/м введения в дозе 7.5 мг/кг - 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. Максимальная концентрация в желчи достигается приблизительно через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицина сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает приблизительно 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тала менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте мене 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.

Не метаболизируется. Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (около 70-95% обнаруживается в моче через 24 ч). Период полувыведения у взрослых составляет около 2-4 ч, у новорожденных - приблизительно 5-8 ч, у детей более старшего возраста - около 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч.)

Период полувыведения у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч.; Период полувыведения у взрослых и у больных с муковисцидозом - 1-2 ч.; У больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (около 50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ - менее эффективен (примерно 25% за 48-72 ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами: тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит); инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит, холангиогепатит), инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит); для лечения гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, (в т.ч. Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина. Применение препарата при туберкулезе показано только в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к канамицину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденноcти (до 1 мес).

Беременность и лактация:

Канамицин противопоказан к применению при беременности.

В период лактации: аминогликозиды проникают в грудное молоко. Поскольку у младенцев возможны тяжелые побочные реакции, следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения канамицина.

Способ применения и дозы:

Для внутримышечного, внутривенного введения.

Приготовление растворов:

Не рекомендуется внутривенно струйное введение неразбавленного раствора канамицина, в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.

Для в/в капельного введения: разовую дозу (0.5г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% растворе хлорида натрия и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

Для в/м введения: перед введением содержимое флакона 0,5г или 1г растворяют (прилагаемой в комплекте) водой для инъекций в 2 мл или 4 мл соответственно и вводят глубоко в мышцу верхнего наружного квадранта ягодицы.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии: разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная -1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Максимальная суточная доза - 2,0 г (по 1,0 г через 12 часов). Курс лечения - 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения инфекционного процесса. Детям (только внутримышечно) недоношенным и детям первого месяца жизни - только по "жизненным" показаниям в суточной дозе 0,015 г/кг/сут. Детям в возрасте от 1 мес. до 1 года внутримышечно вводят в средней суточной дозе 0,1г/сут. Детям от 1 года до 5 лет - 0,Зг/сут.(в/м). Детям старше 5 лет - 0,3-0,5 г/сут (в/м). Максимальная суточная доза - 0,015 г/кг. Суточная доза делится на 2-3 введения. Продолжительность лечения 5-7 дней в зависимости от тяжести и течения инфекционного процесса.

При туберкулезе (в составе комплексной терапии): в/м, взрослым - по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день, детям - по 0,015 г/кг/сут, но не более 0,5-0,75 г. 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более. Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем снижения дозы или увеличения интервалов между введениями. Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах равен содержанию креатинина в плазме крови (мг/100 мл) х 9.

Расчет доз:

Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза в мг = масса тела х 7.)

Последующие дозы рассчитываются следующим образом: первоначальную дозу следует разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100мл). Кратность введения 2-3 раза в сутки.

В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Побочные эффекты:

Риски токсичности увеличиваются прямо пропорционально увеличению длительности терапии канамицином. При появлении побочных эффектов следует сообщить об этом врачу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения (уменьшение числа форменных элементов крови: эритроцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, тромбоцитов).

Со стороны нервной системы: астеновегетативный синдром (слабость, головная боль, сонливость), нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки, судороги), возможно нарушение нейромышечной передачи.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, частично обратимое снижение слуха или необратимая двусторонняя потеря слуха), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделителъной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия). Изменения функции почек, как правило, обратимы после завершения применения канамицина. Развитие почечной недостаточности может характеризоваться повышением сывороточного креатинина и сопровождается олигоурией, наличием белка и лейкоцитов в моче, увеличением уровня мочевины и снижением клиренса креатинина.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке, ангионевротический отек, озноб, повышение температуры.

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

В случае передозировки или токсической реакции гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, др. симптоматическая и поддерживающая терапия; у новорожденных возможно применение обменного переливания крови.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.

Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид, манит, этакриновая кислота), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая ото-, нефро- и нейротоксичность.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.

Особые указания:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек путем измерения концентрации креатинина в сыворотке и расчета клиренса креатинина).

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

В рекомендованных дозах положительный клинический ответ в терапии неосложненных инфекций должен проявиться в течение 24-48 часов. При отсутствии положительной клинической динамики в течение 3-5 дней терапия должна быть остановлена и проведено исследование биоматериала на чувствительность к канамицину. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов или в присутствии септических очагов, требующих хирургического вмешательства. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и движущимися механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Упаковка:

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 0,5 г или 1.0 г действующего вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.

По 2 мл или 5 мл растворителя в полиэтиленовые ампулы из полиэтилена низкой плотности или из полиэтилена для инфузионных и инъекционных препаратов.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 флакону с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородками. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 5, 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций по применению в пачку из картона с перегородками (для стационаров). Пачки из картона помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке производителя, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Фармасинтез" (ОАО "Фармасинтез"), ~, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Фармасинтез"

Комментарии