Изониазид р-р - Мосхимфармпрепараты - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Изониазид

Торговое наименование препарата

Изониазид

Международное непатентованное наименование

Изониазид

Лекарственная форма

раствор для инъекций и ингаляций

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: изониазид -100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AC01

Фармакодинамика:

Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно угнетает синтез миколиевых кислот являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

Фармакокинетика:

Быстро и полно адсорбируется при любом способе введения. Связь с белками незначи­тельная - до 10%. Объем распределения - 057-076 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму проникая во все ткани и жидкости включая цереброспинальную плевраль­ную асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани почках печени мышцах слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медлен­ным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени.

Период полувыведения из крови (Т1/2) для "быстрых ацетиляторов" - 05-16 ч; для "медленных" - 2-5 ч.

При почечной недостаточности Т1/2может возрастать до 67 ч.

Т1/2для детей в возрасте от 15 до 15 лет - 23-49 ч а у новорожден­ных - 78-198 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новоро­жденных).

При повторных назначениях Т1/2 укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93% а у "медленных" - не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями.

Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Показания:

Туберкулез (любой локализации у взрослых и детей лечение и профилактика в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида) заболевания печени в стадии обострения.

С осторожностью:

Алкоголизм печеночная недостаточность почечная недостаточность судорожные при­падки беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг) декомпенсированные заболева­ния сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность стенокардия артериальная гипертензия) гипотиреоз.

Беременность и лактация:

Беременность

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае когда пред­полагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Допустимо так как низкие концентрации изониазида в грудном молоке (075-23% дозы) не токсичны для детей находящихся на грудном вскармливании. Осложнений не зареги­стрировано. Изониазида получаемого с грудным молоком не достаточно для лечения и профилактики туберкулеза у грудных детей.

Способ применения и дозы:

Изониазид применяют внутривенно внутримышечно в виде ингаляций возможно интракаверное введение.

Суточную и курсовую дозы Изониазида устанавливают для каждого больного индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания степени инак­тивации и переносимости препарата.

Внутривенно Изониазид вводят для лечения распространенного туберкулеза легких при масивном бактериовыделении сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного трак­та больным уклоняющимся от приема препарата внутрь.

Взрослым и подросткам вводят медленно (в течение 30-60 с) по 10-15 мг/кг/сут.

Курс лечения в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата - 30-150 вливаний.

Для предупреждения побочных явлений при внутривенном введении Изониазида применяют витамин В6 (пиридоксин) и кислоту глутаминовую.

Пиридоксин вводят внутримышечно 100-125 мг через 30 минут после введения Изониазида или назначают внутрь 60-100 мг через каждые 2 часа после внутривенных введений Изо­ниазида. Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 15 г. После внутри­венного введения препарата необходимо соблюдение постельного режима в течение 1-15 часов.

Внутримышечно вводят по 5-12 мг/кг в сутки на протяжении 2-6 месяцев.

Для ослабления побочного действия при этом пути введения внутрь одновременно с вве­дением Изониазида назначают пиридоксин в дозе 60-100 мг (можно также вводить внут­римышечно через 30 минут после Изониазида в дозе 100-125 мг/кг).

С целью уменьшения побочного действия кроме указанных выше пиридоксина и кислоты глутаминовой внутримышечно вводят 1 мл тиамина бромида (6% раствор) или тиамина хлорида (5% раствор) назначают трифосаденин.

Ингаляционно раствор Изониазида в концентрации 100 мг/мл назначают по 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема в течение 1-6 месяцев.

Внутрикавернозно преимущественно взрослым при фиброзо-кавернозной и кавернозной формах туберкулеза при бактериовыделении и в предоперационный период вводят рас­твор препарата в концентрации 100 мг/мл в суточной дозе 10-15 мг/кг.

С целью профилактики может применяться внутримышечно до 300 мг 1 раз в сутки.

В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности выра­женном атеросклерозе ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не сле­дует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение: редко - чрезмерная утомляемость и слабость раздражительность эйфория бессонница парестезии онемение конечностей периферическая невропатия неврит зрительного нерва поли­неврит психозы изменение настроения депрессия. У больных эпилепсией могут уча­щаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение стенокардия повышение ар­териального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота гастралгия токсический ге­патит.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд гипертермия артралгия.

Местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Прочие: очень редко - гинекомастия и меноррагия склонность к кровотечениям и крово­излияниям.

Передозировка:

Симптомы: головокружение дизартрия вялость дезориентация гиперрефлексия пери­ферическая полиневропатия нарушение функции печени метаболический ацидоз ги­пергликемия глюкозурия кетонурия судороги (через 1-3 ч после применения препарата) кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины В6 Bl В12 аденазинтрифосфат глутаминовая кислота никотинамид массаж физиотерапевтические процедуры); судоро­ги (внутримышечно витамин В6 - 200-250 мг внутривенно 40% раствор декстрозы - 20 мл внуримышечно 25% раствор магния сульфата - 10 мл диазепам); нарушение функции печени (метионин липамид аденозинтрифосфат витамин В12).

Взаимодействие:

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450 в результате чего возрастает метаболизм пара­цетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониази­да.

Повышает гепатотоксичность рифампина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро- гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона бензодиазепинов карбамазепина теофиллина поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохро­ма Р450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентра­ции в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образова­ние неорганического фтористого метаболита обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Особые указания:

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими про­тивотуберкулезными лекарственными средствами.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При бы­строй инактивации Изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет больным сахар­ным диабетом беременным женщинам больным с хронической почечной недостаточно­стью больным алкоголизмом при нарушении питания сопутствующей противосудорож­ной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или че­ширского) рыбы (особенно тунца сардинеллы скипджека) поскольку при одновремен­ном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи зуд ощущение жара или холода сердцебиение повышенное потоотделение озноб голов­ная боль головокружение) связанных с подавлением активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина содер­жащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду что Изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением меди могут быть ложноположительными а на фермент­ные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Лабораторные показатели - аланинаминотрансфераза аспартатаминотрансфераза концен­трация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций и ингаляций 100 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл в ампулы из нейтрального стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.

1 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификато­ром ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой надлома или кольцом излома скарификатор не вкла­дывают.

По 10 ампул помещают в коробку из картона.

В каждую коробку вкладывают скарификатор ампульный и инструкцию по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 10 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко" (ОАО "Мосхимфармпрепараты" им.Н.А.Семашко"), 115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Мосхимфармпрепараты" им.Н.А.Семашко"

21 сентября 2018 г.

Изониазид р-р - Мосхимфармпрепараты - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Изониазид р-р - Мосхимфармпрепараты в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Изониазид:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика