Изакардин концентрат - Фармак - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Изакардин®

Торговое наименование препарата

Изакардин®

Международное непатентованное наименование

Изосорбида динитрат

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Состав на 1 мл:
активное вещество: изосорбида динитрата водного в перерасчете на 100% изосорбида динитрат -1 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ

C05AE02

Фармакодинамика:

Изакардин - периферический вазодилататор влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов вызывающего активацию внутриклеточной анилатциклазы следствием чего является повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилятации) что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка) что снижает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ). Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов что сопровождается снижением артериального давления (АД) уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) как в покое так и при физической нагрузке.
Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам уменьшают зону повреждения миокарда расслабляет также гладкие мышцы бронхов желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) желче- и мочевыводящих путей.

Фармакокинетика:

Поскольку раствор Изакардина применяется внутривенно то отсутствует эффект "первого прохождения" через печень.
Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион- S-трансферазы. Активные метаболиты образующиеся при отщеплении нитрогруппы изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат имеют периода полувыведения от 15 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата введенного внутривенно составляет 10 минут.

Показания:

- Купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);
- Острый инфаркт миокарда
- Острая левожелудочковая недостаточность (ЛЖ) недостаточность
- Контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату другим нитросоединениям или вспомогательным веществам.
- Острое нарушение кровообращения (шок коллапс).
- Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
- Констриктивный перикардит.
- Тампонада сердца.
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).
- Тяжелая гиповолемия.
- Тяжелая анемия.
- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз митральный стеноз.
- Кровоизлияние в мозг.
- Закрытоугольная глаукома.
- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила варденафила в предшествующие 24 ч тадалафила в предшествующие 48 ч и более).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- низкое давление наполнения левого желудочка в том числе при остром инфаркте миокарда нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности);
- аортальный и/или митральный стеноз;
- заболевания сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);
- склонность к ортостатической гипотензии;
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность
- гипотиреоз
- недостаточное и неполноценное питание;
- беременность и период лактации.

Беременность и лактация:

Применение препарата Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случае если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и/или ребенка.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.
Вводят внутривенно медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/час в зависимостиот реакции больного (при условии мониторирования АД частоты сердечных: сокращений (ЧСС) электрокардиограммы (ЭКГ) и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8- 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью как. правило требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя' доза составляет приблизительно 75 мг/час.
Пациентам которые раньше принимали органические нитраты (например изосорбида динитрат изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия.
Концентрат Изакардин 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.
Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (001%) - 50 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 09 % раствора хлорида натрия;
Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (002%) - 100 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 09 % раствора хлорида натрия.

Доза

001 % раствор

002 % раствор

мг/час

мл/час

" капли/мин

мл/час

капли/мин

1

10

3-4

5

1-2

2

20

7

10

3

3

30

10

15

5

4

40

13

20

7

5

50

17

25

8

б

60

20

30

10

7

70

23

35

12

8

80

27

40

13

9

90

30

45

15

10

100

33

50

17


1 мл соответствует 20 каплям.
В зависимости от клинической картины показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше.

Побочные эффекты:

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10) часто (более1/100 и менее 1/10) нечасто (более 1/1000 и менее 1/100) редко (более 1/10000 и менее 1/1000) очень редко (менее1/10000) включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тахикардия ортостатическая гипотензия.
Нечасто: "парадоксальное" усиления приступов стенокардии коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца-может приводить к гипоксии миокарда).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота рвота.
Очень редко: изжога.
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость головокружение.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь) гиперемия кожи лица. Очень редко: ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие расстройства
Часто: астения.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления менее 90 мм рт.ст. бледность повышенное потоотделение нитевидный пульс тахикардия постуральное головокружение пульсирующая головная боль слабость головокружение тошнота рвота диарея метгемоглобинемия цианоз с последующим развитием тахипноэ чувства тревожности утратой сознания и остановкой сердца.
Применение высоких доз препарата может вызвать повышение внутричерепного давления что может вызвать церебральные симптомы. .
Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило АД при этом нормализуется в течение 15-20 минут после прекращения введения препарата.
В случае тяжелой артериальной гипотензии должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрии (норадреналин) и/или допамин.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются - внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли; оксигенотерапия гемодиализ обменное переливание крови.

Взаимодействие:

Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с:
- гипотензивными средствами (например бета-адрено-блокаторами диуретиками блокаторами "медленных" кальциевых каналов ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента)
- сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами)
- антипсихотическими средствами (нейролептиками)
- трициклическими антидепрессантами
- этанолом и этанолсодержащими средствами.
При одновременном приеме препарата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом тадалафилом варденафилом) возможно потенцирование гипотензивного действия.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.
Изосорбида динитрат при внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Особые указания:

Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы: АД (не ниже 100 мм рт.ст.); ЭКГ-мониторинг; частоты сердечных сокращений; объема мочеотделения (катетер).
Инфузионные материалы сделанные из поливинилхлорида или полиуретана вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор препарата Изакардин следует предохранять от воздействия интенсивного света.

В случае выпадения кристаллов (помутнения) препарат использовать не рекомендуется. Раствор должен быть использован в течение 24 часов после разведения!

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл.

Упаковка:

По 10 мл в ампулы светозащитного или прозрачного стекла с цветным кольцом излома или без. 5 ампул в кассету из полиэтилентерефталата. 2 кассеты вместе с инструкцией для медицинского применения в пачку из картона. Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома помещают ножи ампульные или скарификаторы.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Публичное акционерное общество "Фармак" (ПАО "Фармак"), 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, д. 63, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Техноком"

27 июля 2013 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Изакардин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика