Иринотекан-Филаксис - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Иринотекан-Филаксис

Торговое наименование препарата

Иринотекан-Филаксис

Международное непатентованное наименование

Иринотекан

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

В 1 мл концентрата содержится:

Действующее вещество: иринотекан (в виде гидрохлорида тригидрата) 20 мг.

Вспомогательные вещества: сорбитол, молочная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - алкалоид

Код АТХ

L01XX19

Фармакодинамика:

Иринотекан - полусинтетическое производное камптотецина. является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38 который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК что препятствует ее репликации.

Фармакокинетика:

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38.

Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное.

Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 минут во вторую фазу - 25 часа и в последней фазе - 142 часа. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2. С мочой в течение 24 часов выделяется в среднем 20% неизмененного препарата и 025% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата как в неизмененном виде так и в виде метаболита SN-38 глюкоронида.

Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65% для его активного метаболита SN-38 - 95%.

5-фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Показания:

Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

- в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных ранее не получавших химиотерапию;

- в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к ириногекану или другим компонентам препарата;

- хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;

- выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

- уровень билирубина в сыворотке крови превышающий более чем в 15 раза верхнюю границу нормы (ВГН);

- общее состояние пациентов оцениваемое по шкале ВОЗ >2;

- беременность и период кормления грудью;

- детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

С осторожностью:

Лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза; лейкоцитоз; больные женского пола (повышается риск развития диареи).

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен только для взрослых.

Иринотекан-Филаксис вводится в виде внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут и не более 90 минут.

При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии: иринотекан применяется в дозе 350 мг/м2 каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии доза иринотекана составляет:

- с 5-фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении - 80 мг/м2

- при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели - 180 мг/м2;

- в комбинации со струйным введением 5 - фторурацнла и кальция фолината - 125 мг/м2 еженедельно.

Дозы и режим введения 5-фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе.

Введение иринотекана не следует проводить до тех пор пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл и пока не будут полностью купированы такие осложнения как тошнота рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.

При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл) фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °С) инфекционных осложнений тяжелой диареи или другой негематологической токсичности 3-4 степени последующие дозы иринотекана и при необходимости 5-фторурацила следует снизить на 15-20%.

Больные с нарушением функции печени

При уровне билирубина в сыворотке крови превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 15 раза в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного.

При повышении уровня билирубина более чем в 15 раза - лечение иринотеканом следует прекратить.

Больные с нарушением функции почек

Лечение иринотеканом проводить не рекомендуется так как данных по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.

Больные пожилого возраста

Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Инструкции по приготовлению раствора для инфузий

Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 05% раствора декстрозы или 09% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка препарат должен быть уничтожен.

Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например в установке ламинарного воздушного потока) раствор иринотекана может быть использован в случае хранения при комнатной температуре в течение 12 часов (включая время инфузии) и в случае хранения при температуре 2-8 °С в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом.

Побочные эффекты:

Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных тромбоцитопения - у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея возникающая более чем через 24 часа (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов при этом тяжелой степени - у 38%. Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 часа у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи очень редко с развитием почечной недостаточности гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе анорексия мукозиты запор.

Острый холинэргический синдром наблюдается у 9% больных в течение первых 24 часов после введения препарата и проявляется диареей болями в животе усиленным потоотделением миозом расстройством зрения слезотечением слюнотечением снижением артериального давления головокружением ознобом и общим недомоганием.

Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги парестезии астения.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь и очень редко - развитие анафилактического шока.

Прочие: одышка алопеция повышение температуры тела местные реакции.

Передозировка:

Основные ожидаемые проявления передозировки - нейтропения и диарея.

Специфический антидот к иринотекану неизвестен.

Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

Взаимодействие:

Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.

Иринотекан не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Особые указания:

Лечение иринотеканом следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

У больных получающих иринотекан необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

Диарея возникающая как следствие цитотоксического действия препарата обычно отмечается не ранее 24 часов после введения иринотекана (у большинства больных в среднем через 5 дней). При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья содержащего электролиты и немедленное проведение противодиарейной терапии включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 часа). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 часов после последнего эпизода жидкого стула но не более 48 часов из-за возможности развития пареза тонкого кишечника.

Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы) а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения включающего введение антибиотиков широкого спектра действия.

При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы) которая не купируется в течение первых 48 часов необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь.

При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.

Лоперамид не следует назначать профилактически в том числе больным у которых диаеря отмечалась во время предыдущих введений иринотекана.

Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

При неадекватном лечении диареи может развиться состояние угрожающее жизни больного особенно если диарея развилась на фоне нейтропении.

Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела ≥ 38°С и количество нейтрофилов ≤1000/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

Острый холинергический синдром обычно возникающий во время введения препарата или в первые 24 часа после введения быстро и эффективно купируется подкожным введением 025 мг атропина (соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой).

Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол в связи с чем Иринотекан нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

Во время лечения иринотеканом и по крайней мере в течение трех месяцев после прекращения терапии должны применяться надежные меры контрацепции.

При попадании иринотекана на кожу или слизистые оболочки кожу следует немедленно промыть водой с мылом слизистые оболочки просто водой.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения иринотеканом головокружения и зрительных расстройств которые развиваются в течение 24 часов после введения препарата. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мг/5 мл (20 мг/мл) во флаконах светозащитного стекла с пробкой белого цвета с ограничителем с тефлоновым обрамлением.

По 1 флакону с прилагаемой инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечению срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество "ЗиО-Здоровье" (ЗАО "ЗиО-Здоровье"), 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Лаборатория Филаксис С.А.

28 ноября 2018 г.

Иринотекан-Филаксис - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Иринотекан-Филаксис в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Иринотекан-Филаксис:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика