Иммард - инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛСР-001058/09-030810

Торговое название препарата: Иммард

Международное непатентованное название (МНН): гидроксихлорохин

Химическое название: (2-[[4-[(7-Хлор-4-хинолинил) амино] пентил] этиламино] этанол (в виде сульфата)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав: каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит:
Активное вещество: гидроксихлорохин 200 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, полисорбат-80, магния стеарат.
Оболочка содержит: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «HCQS».

Фармакотерапевтическая группа: Противомалярийное средство
Код ATX Р01ВА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Нb эритроцитарными формами плазмодия.
Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Фармакокинетика
Абсорбция - вариабельна. Период полуабсорбции - 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность - 74%. Связь с белками плазмы - 45%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Тcmах) - 3.2 ч (2-4.5 ч), максимальная концентрация составляет (Сmах) после приема внутрь 155 мг - 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг -1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких,селезенке - в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином.
В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках желудочно-кишечного тракта.
Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови - 5.522 л, в плазме - 44.257 л.
Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Период полувыведения из крови (Т½) - 50 дней, из плазмы - 32 дня.
Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.

Показания:
Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); фотодерматит; бронхиальная астма, синдром Шегрена.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет, а так же длительная терапия в детском возрасте.
С осторожностью - ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе), нарушение костномозгового кроветворения, заболевания центральной нервной системы и сердечнососудистую системы, психоз (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.
Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых - 400-600 мг/сут, поддерживающая -200-400 мг/сут.
Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).
Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых - 400-800 мг/сут, поддерживающая - 200-400 мг/сут.
Фото дерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.
Малярия: подавляющая терапия у взрослых - 400 мг/сут каждый 7 день; у детей еженедельная подавляющая доза - 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг - взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) - детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед.
После того, как покинута эндемичная зона.
Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых - 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.
Для детей общая доза - 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза - 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.
Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.

Побочные эффекты:
Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: снижение массы тела, миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз - ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительной терапии большими дозами -миокардиодистрофия, кардиомиопатия, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом),усугубление порфирии.

Особые указания
Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование.
Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации - гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение артериального давления, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.
Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до рН мочи - 5.5-6.5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах -диазепама, противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Лекарственное взаимодействие
Увеличивает концентрацию, дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость. Усиливает эффект гипогликемических лекарственных средств (требует снижения дозы последних). При одновременном применении антацидов интервал между приемом должен составлять не менее 4 ч (снижение абсорбции). Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма. Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций. Усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, салицилатов, противоаритмических препаратов 1а класса, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 200 мг.
По 10 таблеток в блистер Ал/ПВХ.
По 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Срок годности
2 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Ипка Лабораториз Лимитед,
Индия 48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400 067,
India 48, Кандивли Индастриал Эстейт, Кандивли (Вест), Мумбай 400 067, Индия

Представительство в Российской Федерации:
121609, г. Москва, Рублевское шоссе д.36, корп.2, офис 233-235