Имипенем и Циластатин Спенсер - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Имипенем и Циластатин Спенсер

Торговое наименование препарата

Имипенем и Циластатин Спенсер

Международное непатентованное наименование

Имипенем + Циластатин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав

Активные вещества: имипенема моногидрат (эквивалентно имипенему безводному) - 500 мг, циластатина натриевая соль (эквивалентно циластатину) - 500 мг;

вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный - 20 мг.

Описание

От белого до светло-желтого цвета кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-карбапенем+дегидропептидазы ингибитор

Код АТХ

J01DH51

Фармакодинамика:

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов аэробных и анаэробных.

Имипенем - производное тиенамицина относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент метаболизирующий имипенем в почках что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Имипенем устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов таких как Staphylococcus aureus Enterococcus faecalis Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. Enterobacter spp. которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков а также анаэробов (Bacteroides fragilis). Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro а так же in vivo:

- грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli Gardnerella vaginalis Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Providencia rettgeri Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. включая Serratia marcescens;

- грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (включая штаммы образующие пенициллиназу) Staphylococcus epidermidis (включая штаммы образующие пенициллиназу) Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. включая Bacteroides fragilis Fusobacterium spp.;

- грамположительные анаэробы: Bifidobacterium spp. Clostridium spp. Eubacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.

Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:

- грамположительные аэробы: Bacillus spp. Listeria monocytogenes Nocardia spp. Staphylococcus saprophyticus Streptococcus групп C G и группы viridans;

- грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila Alcaligenes spp. Capnocytophaga spp. Haemophilus ducreyi Neisseria gonorrhoeae включая штаммы образующие пенициллиназу Pasteurella spp. Providencia stuartii;

- грамотрицательные анаэробы: Prevotella bivia Prevotella disiens Prevotella melaninogenica Veillonella spp.

Нечувствительны: Enterococcus faecium метициллин-резистентные Staphylococcus spp. Xanthomonas maltophilia Pseudomonas cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация (Сmах) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 14-24 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Стах циластатина при в/в введении в дозе 250 500 или 1000 мг в течение 20 мин -15-25 31-49 и 56-80 мкг/мл. Связь с белками плазмы имипенема - 20% циластатина - 40%. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте перитонеальной й интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объем распределения у взрослых - 023-031 л/кг у детей 2-12 лет - 07 л/кг у новорожденных - 04-05 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (Т1/2) имипенема и циластатина у взрослых - 1 ч у детей 2-12 лет - 1-12 ч у новорожденных Т1/2 имипенема - 17-24 ч циластатина - 38-84 ч; при нарушении функции почек Т1/2 имипенема - 29-4 ч циластатина - 133-171 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится желудочно-кишечным трактом и 20-25% - внепоченым путем (механизм неизвестен). После внутривенного введения имипенема и циластатина в дозе 1 г были определены следующие средние значения концентрации имипенема (измерения проводили через 1 час после введения) в следующих тканях и средах организма человека:

Ткань или среда

Концентрация имипенема мкг/мл или мкг/г

Диапазон

Стекловидное тело глазного яблока

34 (35 часа после введения)

288-36

Внутриглазная жидкость

299 (2 часа после введения)

24-39

Ткань легкого

56 (среднее значение)

35-155

Мокрота

21

-

Плевральная жидкость

220

-

Перитонеальная жидкость

239±53 (2 часа после введения)

-

Желчь

53 (225 часа после введения)

46-60

Ликвор (без воспаления)

10 (4 часа после введения)

026-20

Ликвор (при воспалении)

26 (2 часа после введения)

05-55

Фаллопиевы трубы

136

-

Эндометрий

111

-

Миометрий

50

-

Костная ткань

26

04-54

Интерстициальная жидкость

164

100-226

Кожа

44

н/о

Соединительная ткань

44

н/о

Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90%) выводятся посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами (полимикробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции) а также эмпирическое лечение инфекции до определения бактериальных возбудителей:

- интраабдоминальные инфекции;

- инфекции нижних дыхательных путей;

- инфекции мочевыводящих путей;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костей и суставов;

- бактериальная септицемия инфекционный эндокардит;

- воспалительные заболевания органов малого таза.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата а также к другим карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин/173 м2 ранний детский возраст (до 3 мес); у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

С осторожностью:

Заболевания центральной нервной системы (ЦНС) псевдомембранозный колит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе при КК менее 70 мл/мин/173 м2 пациенты находящиеся на гемодиализе противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии) пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение при беременности допустимо только в том случае если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Имипенем и циластатин проникают в небольших количествах в грудное молоко поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно. В рекомендациях по дозированию препарата указано количество имипенема подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы должен основываться на степени тяжести инфекции функции почек и массы тела пациента. Введение распределяется на несколько приемов.

Приведенные ниже дозы рассчитаны для пациентов с массой тела 70 кг и более и клиренсом креатинина (КК) 70 мл/мин/173 м2 и более. Для пациентов с КК менее 70 мл/мин/173 м2 и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении - 1-2 г/сут имипенема разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза - 4 г (имипенема) или 50 мг/кг в зависимости от того какая доза будет меньшей.

Пациентам с легкой степенью тяжести инфекции - по 250 мг 4 раза в сутки средней степенью тяжести - 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки тяжелой степенью тяжести - 500 мг 4 раза в сутки при инфекции угрожающей жизни больного - 1 г 3-4 раза в сутки (расчет по имипенему).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых - 1 г во время вводной анестезии и 1 г - через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после вводного наркоза.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у пациентов (масса тела 70 кг и более) с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/173 м2 ):

- при легкой степени тяжести инфекции и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 8 ч КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 12 ч КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч; при инфекции средней степени тяжести и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 6 ч КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 8 ч КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;

- при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 8 ч КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 6 ч КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 6 ч КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 8 ч КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч;

- при тяжелом течении инфекции угрожающей жизни и КК 41-70 мл/мин - по 750 мг через 8 ч КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 6 ч КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч.

Для пациентов с КК менее 70 мл/мин/173 м2 и/или массой тела менее 70 кг следует пропорционально уменьшить дозу (расчет доз по имипенему):

Максимальная суточная доза 10 г

Масса

Клиренс креатинина мл/мин/173 м2

тела кг

≥71

41-70

21-40

6-20

60-69

250 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 12 ч

125 мг каждые 12 ч

50-59

125 мг каждые 6 ч

125 мг каждые 6 ч

125 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 12 ч

40-49

125 мг каждые 6 ч

125 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 12 ч

125 мг каждые 12 ч

30-39

125 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 12 ч

125 мг каждые 12 ч

Максимальная суточная доза 15 г

Масса

тела кг

Клиренс креатинина мл/мин/173 м2

≥71

41-70

21-40

6-20

60-69

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 12 ч

50-59

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 12 ч

250 мг каждые 12 ч

40-49

250 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 6 ч

125 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 12 ч

30-39

125 мг каждые 6 ч

125 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 12 ч

Максимальная суточная доза 20 г

Масса

тела кг

Клиренс креатинина мл/мин/173 м2

≥71

41-70

21-40

6-20

60-69

500 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 12 ч

50-59

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 12 ч

40-49

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 12 ч

250 мг каждые 12 ч

30-39

250 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 6 ч

125 мг каждые 8 ч

125 мг каждые 12 ч

Максимальная суточная доза 30 г

Масса

тела кг

клиренс креатинина мл/мин/173 м2

≥71

41-70

21-40

6-20

60-69

750 мг каждые 8 ч

500 мг каждые 8 ч

500 мг каждые 8 ч

500 мг каждые 12 ч

50-59

500 мг каждые 6 ч

500 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 12 ч

40-49

500 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 12 ч

30-39

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 12 ч

максимальная суточная доза 40 г

масса

тела кг

клиренс креатинина мл/мин/173 м2

≥71

41-70

21-40

6-20

60-69

1000 мг каждые 8 ч

750 мг каждые 8 ч

500 мг каждые 8 ч

500 мг каждые 12 ч

50-59

750 мг каждые 8 ч

500 мг каждые 6 ч

500 мг каждые 8 ч

500 мг каждые 12 ч

40-49

500 мг каждые 6 ч

500 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 12 ч

30-39

500 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 6 ч

250 мг каждые 8 ч

250 мг каждые 12 ч

пациентам с кк менее 5 мл/мин препарат вводят только в случае если не позднее чем через 48 ч будет проводиться гемодиализ.

при лечении пациентов с кк менее 5 мл/мин/173 м2 находящихся на гемодиализе следует применять рекомендации по режиму дозирования для пациентов с кк 6-20 мл/мин. за такими пациентами особенно при наличии у них заболеваний центральной нервной системы должно осуществляться тщательное наблюдение. применение препарата у пациентов находящимся на гемодиализе рекомендовано только в тех случаях когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог.

в настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с кк менее 70 мл/мин/173 м2 .

детям старше 3 месяцев и с массой тела менее 40 кг - 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза - 2 г.

детям с массой тела 40 кг и более - те же дозы что и взрослым.

для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (09% раствор натрия хлорида 5% раствор декстрозы 10% раствор декстрозы раствор 5% декстрозы и 09% натрия хлорида). концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл. каждые 250-500 мг вводят в/в капельно в течение 20-30 мин а каждые 750 мг-1 г - в течение 40-60 мин. пациентам у которых во время инфузии появляется тошнота следует уменьшить скорость введения препарата.

при использовании флакона с препаратом вместимостью 20 мл и 30 мл: содержимое флакона надо растворить в 10 мл подходящего растворителя.

полученный раствор нельзя использовать для введения!

раствор хорошо встряхивают затем переносят во флакон или контейнер с остальной частью растворителя (90 мл). общий объём растворителя - 100 мл.

для полного переноса препарата: во флакон добавляют 10 мл полученного ранее раствора. получившийся раствор встряхивают затем оба полученных раствора соединяют и тщательно перемешивают.

раствор имипенема и циластатина для внутривенных инфузий приготовленный как описано выше хранится при комнатной температуре или в холодильнике в течение времени указанного в следующей таблице:

растворитель

срок стабильности препарата

комнатная температура (25 °с)

охлаждение

(4 °с)

09% раствор натрия хлорида

4 часа

24 часа

5% раствор декстрозы

4 часа

24 часа

10% раствор декстрозы

4 часа

24 часа

раствор 5% декстрозы и 09% натрия хлорида

4 часа

24 часа

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: энцефалопатия тремор спутанность сознания миоклония парестезии вертиго головная боль психические нарушения включая галлюцинации судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия анурия полиурия протеинурия эритроцитурия лейкоцитурия цилиндрурия повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина острая почечная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея псевдомембранозный колит геморрагический колит гепатит (включая фульминантный) печеночная недостаточность желтуха гастроэнтерит боль в животе глоссит гипертрофия сосочков языка окрашивание зубов или языка боль в глотке гиперсаливация изжога.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения угнетение костномозгового кроветворения гемолитическая анемия эозинофилия лейкопения нейтропения агранулоцитоз тромбоцитопения тромбоцитоз моноцитоз лимфоцитоз лейкоцитоз базофилия снижение гемоглобина и гематокрита удлинение протромбинового времени.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы гипербилирубинемия повышение концентрации липопротеинов низкой плотности ложноположительный прямой тест Кумбса гипонатриемия гиперкалиемия гипохлоремия.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд крапивница мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) ангионевротический отек токсический эпидермальный некролиз эксфолиативный дерматит лихорадка анафилактические реакции.

Со стороны органов чувств: снижение слуха звон в ушах нарушение вкуса.

Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди одышка гипервентиляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения тахикардия.

Местные реакции: гиперемия кожи болезненный инфильтрат в месте введения флебит/тромбофлебит инфицирование в месте введения уплотнение вены.

Прочие: кандидоз цианоз гипергидроз боль в грудном отделе позвоночника.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

В случае передозировки рекомендуется отмена препарата назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Нет специальной информации по лечению передозировки препарата. Имипенем и циластатин подвергаются гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты другими антибактериальными препаратами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам цефалоспоринам и монобактамам).

При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно за исключением тех случаев когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию незначительно увеличивают концентрацию в плазме и Т1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

При применении препарата снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг плазменной концентрации вальпроевой кислоты.

Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками при этом разрешено одновременное - изолированное - введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Особые указания:

Не рекомендуется для лечения менингита.

Лекарственная форма содержит 3756 мг (163 мэкв) натрия.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

У лиц имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит) отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

При применении препарата как на фоне введения так и через 2-3 нед. после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены препарата и применения ионообменных смол (колестирамин колестипол) в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости электролитов и белка назначение ванкомицина и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства тормозящие перистальтику кишечника.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро выработать резистентность к препарату в процессе лечения. Поэтому в процессе лечения инфекций вызванных Pseudomonas aeruginosa рекомендуется проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.

У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек что может потребовать снижения дозы.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг+500 мг.

Упаковка:

По 1 г (500 мг имипенема + 500 мг циластатина) действующего вещества во флакон прозрачного стекла вместимостью 20 мл 30 мл 100 мл 125 мл укупоренного пробкой из хлорбутиловой резины обжатой алюминиевым колпачком и пластиковой крышечкой "флипп-офф".

По 1 или 10 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

СООО "ТрайплФарм", Минская область, г. Логойск, ул. Минская, дом 2 Б, Республика Беларусь, Республика Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Спенсер Фарма Юкей Лимитед

20 ноября 2017 г.

Имипенем и Циластатин Спенсер - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Имипенем и Циластатин Спенсер в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Имипенем:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика