Гептавир-150 - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Гептавир-150

Торговое наименование препарата

Гептавир-150

Международное непатентованное наименование

Ламивудин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: ламивудин - 150,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 106,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 17,00 мг, магния стеарат 7,00 мг;

оболочка - 7,00 мг (гипромеллоза - 59,75 %, титана диоксид - 31,25 %, макрогол - 8 %, полисорбат-80 - 1 %).

Описание

Овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с тиснением "Н" на одной стороне и тиснением "30" и риской на другой стороне. Ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное [ВИЧ] средство

Код АТХ

J05AF05

Фармакодинамика:

Противовирусное средство. Селективно подавляет репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Проникает в клетки инфицированные вирусом переходит в активную форму - ламивудина 5-трифосфат которая является слабым ингибитором РНК- и ДНК-зависимой обратной транскриптазы ВИЧ. Подавляет альфа- бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Не нарушает метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов обладая слабым влиянием на содержание ДНК.

Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 недель монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин. Активен в отношении клинических штаммов ВИЧ устойчивых к зидовудину. Обладает более высоким чем зидовудин терапевтическим индексом in vitro (слабее чем зидовудин угнетает клетки-предшественники костного мозга а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии).

Подавляет репликацию вируса гепатита В препятствуя проявлению активности обратной транскриптазы.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая биодоступность у взрослых и подростков - 80-85% у детей - 60- 68%. Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 4 мг/кг в сутки составляет 175 мкг/мл время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1 ч. Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3-35 раза удлиняется TCmax и на 40% снижается её значение однако значительного влияния на биодоступность не оказывает). Связь с белками плазмы - 35%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения - 13 л/кг. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и спинномозговую жидкость (СМЖ) через 2-4 ч после перорального приема. У детей концентрация в СМЖ составляет 10-17% соответствующей нестабильной концентрации в сыворотке крови.

Подвергается незначительному (5%) метаболизму в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Метаболизируется в клетках до 5-трифосфата период полувыведения (T1/2) которого составляет 105-155 ч.

Системный клиренс - 032 л/ч/кг; T1/2 - 5-7 ч.

Выводится почками - 70% в неизменённом виде (путем секреции в канальцах) печенью - 10%. Выведение снижается при хронической почечной недостаточности (ХПН).

Показания:

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 12 лет (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ламивудину или любому компоненту препарата; детский возраст до 12 лет почечная недостаточность при клиренсе креатинина 30-15 мл/мин (с учетом неделимости лекарственной формы).

С осторожностью:

Почечная недостаточность панкреатит (в т.ч. в анамнезе) периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке крови новорожденных в момент рождения такая же как в сыворотке матери и в крови из пуповины. Не рекомендуется назначать ламивудин в I триместре беременности. Применение ламивудина при беременности во II-III триместрах возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормящие матери: ВИЧ-инфицированные женщины должны быть проинструктированы об исключении грудного вскармливания ввиду крайне высокой вероятности передачи инфекции через грудное молоко.

В случае применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи.

Взрослые и подростки (12 лет и старше) - по 150 мг 2 раза в сутки в комбинации с зидовудином (600 мг в сутки за 2 или 3 приема).

Почечная недостаточность: (клиренс креатинина (КК) больше 50 мл/мин) начальная доза - 150 мг поддерживающая - по 150 мг 2 раза в сутки; при КК 50-30 мл/мин первая доза - 150 мг поддерживающая - 150 мг в сутки (за 1 прием).

При печеночной недостаточности и компенсированной функции почек коррекции дозы ламивудина не требуется.

Применение у пожилых пациентов: специальных рекомендаций по режиму дозирования нет тем не менее следует проявлять особое внимание к данной группе пациентов ввиду возможного возрастного снижения выделительной функции почек.

Побочные эффекты:

У пациентов с ВИЧ-инфекцией получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов отмечались случаи молочнокислого ацидоза обычно сопровождающиеся выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени. Далее приводятся побочные явления которые отмечались при монотерапии ламивудином при его сочетании с другими антиретровирусными препаратами; в отношении многих реакций нет ясности являются они побочными реакциями лекарственных препаратов или осложнениями ВИЧ- инфекции.

Со стороны нервной системы: утомляемость головная боль головокружение слабость бессонница периферическая нейропатия парестезии (ощущение покалывания жжения онемения и боль в кистях руках стопах или ногах) - наиболее часто у детей.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей кашель гриппоподобный синдром.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (гастралгия абдоминальные боли анорексия тошнота рвота диарея) некротический панкреатит (вплоть до летального исхода) повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения лейкопения анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: миалгия артралгия артропатия рабдомиолиз гипертермия повышенное потоотделение алопеция перераспределение жировой ткани (в результате комбинированной терапии).

Передозировка:

Симптомы: специфических симптомов передозировки ламивудина не выявлено.

Лечение: Рекомендуется промывание желудка назначение активированного угля контролировать состояние пациента и проводить стандартную поддерживающую терапию. Для выведения ламивудина возможно применение непрерывного гемодиализа.

Взаимодействие:

Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с лекарственными средствами основным механизмом выведения которых является активная почечная экскреция посредством системы транспорта органических катионов например с триметопримом.

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме приблизительно на 40%. Тем не менее при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении дозы ламивудина.

Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола. Взаимодействие ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола назначаемого для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза не изучено.

Другие лекарственные средства (например ранитидин циметидин) лишь частично выводятся из организма с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.

Лекарственные препараты которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.

Ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13% Сmах - на 28% при этом AUC (площадь под фармакокинетической кривой) не меняется; зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Назначение в сочетании с зидовудином как и с ретровиром замедляет появление зидовудинустойчивых штаммов у больных которые ранее не получали антиретровирусную терапию. Отмечается синергизм с другими лекарственными средствами применяемыми против ВИЧ в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

Фармакокинетического взаимодействия при сочетании ламивудина с интерфероном альфа или с иммунодепрессантами (например циклоспорином А) не наблюдается.

При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего (не рекомендуется комбинация этих лекарственных препаратов).

Одновременный прием диданозина пентамидина сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита.

Дапсон диданозин изониазид и ставудин повышают риск развития периферической нейропатии.

Особые указания:

Во время лечения проводят контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии затем 1 раз в месяц. Гематологические изменения появляются через 4-6 недель от начала терапии: анемия и нейтропения чаще развиваются у пациентов получающих большие дозы с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии) нейтропенией анемией дефицитом витамина В12. При снижении содержания гемоглобина более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным - контроль анализов крови проводят чаще.

В период лечения необходимо контролировать активность аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы амилазы липазы концентрацию тиреоглобулина в сыворотке крови.

У больных с нарушением функции почек необходим контроль концентрации азота мочевины креатинина в сыворотке крови.

У больных на фоне терапии могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей. Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.

При возникновении устойчивости к ламивудину у зидовудинустойчивых штаммов может вновь появиться чувствительность к зидовудину.

Имеются редкие сообщения о развитии панкреатита у пациентов принимавших ламивудин. Не установлено является панкреатит побочной реакцией препарата или осложнением ВИЧ-инфекции. И тем не менее при появлении клинических или лабораторных признаков указывающих на развитие панкреатита прием ламивудина следует прекратить.

Лактацидоз /Гепатомегалия со стеатозом

При применении аналогов нуклеозидов включая ламивудин в монотерапии или совместно с другими антиретровирусными препаратами возможно развитие лактацидоза выраженное увеличение печени со стеатозом в том числе с летальным исходом. Факторами риска являются ожирение продолжительное применение нуклеозидов женский пол. При появлении у пациента клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности даже при отсутствии выраженного повышения уровня трансаминаз прием препарата следует приостановить.

Перераспределение жировой ткани

У пациентов получавших антиретровирусную терапию наблюдали перераспределение / аккумуляцию жировой ткани тела включая абдоминальное ожирение дорсоцервикальное отложение жира ("горб бизона") липоатрофию на конечностях и лице увеличение груди и "кушингоидный" тип ожирения. Механизм возникновения и отдаленные последствия не известны. Причинно-следственная связь с приемом АРВ препаратов не доказана.

Следует также отметить что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например стадия ВИЧ-инфекции пожилой возраст продолжительность антиретровирусной терапии возможно являются синергидными факторами риска.

Обострение гепатита Byпациентов с ко-инфекцией вирусом гепатита В

У ВИЧ-инфицированных пациентов с сочетанной инфекцией вирусом гепатита В отмена ламивудина может привести к молниеносному обострению гепатита с повышением уровня ДНК вируса гепатита В и повышением активности аланинаминотрансферазы в связи с чем необходимо в течение нескольких месяцев после прекращения приема ламивудина тщательно следить за показателями функции печени и проявлять настороженность в отношении клинических проявлений гепатита. Синдром реактивации иммунной системы и развитие резистентности к вирусу гепатита В также могут вызвать обострение гепатита В.

Превентивная (упреждающая) терапия

Срочно в течение 1-2 часов после подозрительного контакта (с ВИЧ-инфицированным человеком или инфицированным материалом) следует назначить комбинированную терапию ламивудином и ретровиром. В случае высокого риска заражения в схему лечения должен быть включен препарат из группы ингибиторов протеаз. Превентивная терапия проводится в течение 4 недель.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые плёночной оболочкой по 150 мг.

Упаковка:

При производстве на Хетеро Лабс Лимитед

60 таблеток в банке полимерной запечатанной алюминиевой фольгой с навинчивающейся крышкой или с навинчивающейся крышкой имеющей приспособление препятствующее открытию банки детьми. 1 банка полимерная вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

При производстве расфасовке и/или упаковке на ООО "МАКИЗ-ФАРМА"

60 таблеток в банке полимерной укупоренной крышкой с контролем первого вскрытия. 1 банка полимерная вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "МАКИЗ-ФАРМА" (ООО "МАКИЗ-ФАРМА"), 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Хетеро Лабс Лимитед

26 апреля 2017 г.

Гептавир-150 - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Гептавир-150 в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Гептавир-150:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика