Гентамицин р-р - Дальхимфарм - инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Гентамицин

Торговое наименование препарата

Гентамицин

Международное непатентованное наименование

Гентамицин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество:

Гентамицина сульфат (в пересчете на Гентамицин) - 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или с зеленовато-желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик - аминогликозид

Код АТХ

J01GB03

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновой кислоты (РНК) при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и ин-долотрицательные штаммы) Escherichia coli Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при минимальной подавляющей концентрации 4-8 мг/л - Serratia spp. Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Providencia spp.

Резистентны (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis Treponema pallidum Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D) Bacteroides spp. Clostridium spp. Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином ампициллином карбенициллином оксациллином) действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Enterococcus durans Enterococcus avium практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liquifaciens Streptococcus faecalis zymogenes) Streptococcus faecium Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно однако штаммы устойчивые к неомицину и канамицину могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы вирусы простейшие.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного введения - 05 - 15 ч после 30 мин внутривенной инфузии - 30 мин после 60 мин внутривенной инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации (Сmах) после внутримышечного или внутривенного введения 15 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 026 л/кг у детей - 02 - 04 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени почках легких в плевральной перикардиальной синовиальной перитонеальной асцитической и лимфатической жидкостях моче в отделяемом ран гное грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани мышцах костях желчи грудном молоке водянистой влаге глаза бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2 - 4 ч у детей с массой тела более 2 кг - 55 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 - 95 % при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе -через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 % . Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы. При повторных введениях кумулирует главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит пневмония эмпиема плевры) осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит цистит уретрит простатит гонорея эндометрит) инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит) инфекции кожи и мягких тканей абдоминальные инфекции (перитонит пельвиоперитонит) инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (менингит) сепсис раневая инфекция ожоговая инфекция отит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе) неврит слухового нерва тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией беременность период лактации период новорожденности (до 1 мес) недоношенность детей (масса тела менее 15 кг) гиперчувствительность к сульфитам особенно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом бронхиальной астмой.

С осторожностью:

Миастения паркинсонизм ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) дегидратация почечная недостаточность пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для внутривенного и внутримышечного введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек -3 мг/кг/сут.

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг кратность - 3 - 4 раза в сутки после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней при гонорее - 240 - 280 мг однократно.

Детям назначают 6-75 мг/кг/сут (2-25 мг/кг каждые 8 ч).

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью: снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом чтобы максимальная концентрация не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро- ото- и нейротоксичности). При отеках асците ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым -1-17 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции) детям -2 - 25 мг/кг.

Кратность введения - 2 - 3 раза в сутки. Внутривенно капельно в течение 15 - 2 ч в 09 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы вводимый объем - 50 - 300 мл у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 01%).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота повышение активности "печеночных" трансаминаз гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: подергивание мышц парестезии ощущение онемения эпилептические припадки головная боль сонливость у детей - психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия протеинурия микрогематурия) в редких случаях - почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах снижение слуха вестибуляные и лабиринтные нарушения необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд лихорадка ангионевротический отек эозинофилия бронхоспазм.

Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия гипокалиемия гипомагниемия.

Прочие: лихорадка развитие суперинфекции.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (неостигмина метилсульфат) а также препараты кальция (кальция хлорид 10 % 5 - 10 мл кальция глюконат 10 % 5 - 10 мл). Перед введением неостигмина метилсульфата предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 05 - 07 мг ожидают учащения пульса и через 15-2 мин вводят внутривенно 15 мг (3 мл 005% раствора неостигмина метилсульфата). Если эффект этой дозы оказался недостаточным вводят повторно такую же дозу неостигмина метилсульфата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. лекарственными средствами (в т.ч. с др. аминогликозидами амфотерицином В гепарином ампициллином бензилпенициллином клоксациллином карбенициллином капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения и др. лекарственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии наркотические анальгетики переливание больших количеств крови с цитратными консервантами) увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными лекарственными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Особые указания:

Содержащийся в ампулах натрия дисульфит (натрия метабисульфит) может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или наоборот передозировки препарата) а также проводить контроль клиренса креатинина особенно у лиц пожилого возраста. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю а у больных получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить аудиометрию на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл в ампулах нейтрального стекла по 1 мл или 2 мл.

Упаковка:

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точками надлома или кольцами скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ", 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ"

Комментарии