Фуросемид таблетки - Мосхимфармпрепараты - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

Р N000193/01

Торговое наименование препарата

Фуросемид

Международное непатентованное наименование

Фуросемид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

на 1 таблетку:

Активное вещество: фуросемид - 40 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 38,8 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 70,0 мг; магния стеарат -1,2 мг.

Описание

Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

диуретическое средство

Код АТХ

C03CA01

Фармакодинамика:

Фуросемид - "петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает , выведение ионов калия (К+), кальция (Са2+), магния (Mg2+). Проникая в просвет почечного ка­нальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов на­трия (Na+) и хлора (Сl). Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосре­дованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции К+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Са2+- и Mg2+.

Обладает, вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида (NaCl) и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК). Действие фуросемида после приема внутрь наступает через 30 - 60 мин, максимум действия - через 1 - 2 ч, продолжительность эффекта - 2 - 3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного значения (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и других антинатрийуретичеких нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатиче­скую системы. Уменьшает концентрацию предсердного натрийуретического фактора в плазме крови, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета", при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и артериальное давление.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%. Время достижения максимальной кон­центрации при приеме внутрь (ТСmах) - 1-2 .ч. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови - 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Клиренс -1,5-3 мл/мин/кг.

Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения (Т1/2) - 0,5-1 ч. Выводится пре­имущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; через кишечник - 12%.

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыве­дения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыве­дения может увеличиваться до 24 часов.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеаль­ном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30 - 90 %, главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетика у таких пациентов вариабельна.

При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения, функции почек.

Показания:

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (синдром портальной гипертензии); отечный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); артериальная - гипертензия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на фуросемид. Острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыво­дящих путей), острый гломерулонефрит, гипергликемическая кома, гиперурикемия, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), гиповолемия и дегидратация (с артериальной гипотензией или без нее), выраженная гипокалиемия, вы­раженная. гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гапомагниемия, дигиталисная ин­токсикация; беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью:

Нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, суже­ние мочеиспускательного канала), системная красная волчанка, гипопротеинемия (риск разви­тия ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, подагра, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, гепаторенальный синдром, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Беременность и лактация:

Во время беременности применение Фуросемида не рекомендуется, так как Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Если по жизненным показаниям препарат назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью применение Фуросемида не рекомендуется. Фуросемид по­давляет лактацию. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально.

Рекомендуется применять наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтаческого эффекта.

Препарат назначают внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза для взрослых - 20-80 мг (1/2-2 таблетки). При отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20 - 40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема. Разовая доза, при необходимости, может быть, увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).

При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного сни­жения артериального давления к лечению необходимо присоединить другие гипотензивные препараты. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным препаратам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Максимальная суточная доза-1500 мг.

После уменьшения отеков препарат назначают в меньших дозах с перерывом 1-2 дня.

Начальная разовая доза у детей составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки, максимальная 6 мг/кг/сутки, при условии приема препарата не чаще, чем через 6 часов.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая, почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонли­вость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (КОС), восполнение объема циркулирующей крови, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином уменьшается дейст­вие фуросемида.

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспортов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цистатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола.

Усиливает гипотензивное действие гипотензивных препаратов, нервно-мышечную бло­каду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов.

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландинов, изменения концентрации ренина в плазме крови и выделения альдостерона.

Сукральфат уменьшает всасывание фуросемида и ослабляет его эффект (эти препараты должны приниматься с интервалом не менее 2 ч).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увели­чивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, (АПФ) пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению; артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения ихдозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробеницид, метотрексат и другие лекарственные препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить действие фуросемида (одинако­вый путь почечной секреции), с другой стороны, фуросемид может приводить к снижению вы­ведения почками этих лекарственных средств.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повы­шается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Циклоспорин - риск развития подагрического артрита вследствие гиперурйкемии, вызы­ваемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.

У пациентов с высоким уровнем развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, принимавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития наруше­ний функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного средства.

Особые указания:

На фоне, курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na+, Са2+, К+, Mg2+), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Фуросемид может привести к транзиторному повышению уровня креатинина. Повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови под влиянием фуросемида может вызвать приступы подагры.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Пациентам, полу­чающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цир­роза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регу­лярный контроль за содержанием электролитов плазмы крови. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек реко­мендуется приостановить лечение.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требует­ся периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У пациентов в бессозна­тельном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гид­ронефрозом, необходим контроль за мочеотделением, в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 40 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из светозащитной пленки ПВХ и фоль­ги алюминиевой. 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению по­мещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко" (ОАО "Мосхимфармпрепараты" им.Н.А.Семашко"), 115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Мосхимфармпрепараты" им.Н.А.Семашко"

Комментарии