Фтордезоксиглюкоза, 18F 20-3200 - ЕМЦ - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005513

Торговое наименование препарата

Фтордезоксиглюкоза, 18F

Международное непатентованное наименование

Флудезоксиглюкоза [18F]

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Действующее вещество:
Фтор-18	20-3200 МБк
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид	до 9,0 мг
Вода для инъекций	до 1,0 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Радиофармацевтическое диагностическое средство

Код АТХ

V09IX

Фармакодинамика:

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащего фтор-18 в химической форме 2-фтор,¹⁸F-2-деокси-D-глюкозы, т.е. D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя.

Объемная активность раствора 20-3200 МБк /мл на дату и время изготовления; величина pH 4,5-8,5, радиохимическая чистота не менее 95,0%.

Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,8 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитронов 249,7 кэВ, энергия аннигиляционного гамма- излучения - 511 кэВ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке и мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах.

Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса.

Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает.

Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, [¹⁸F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, [¹⁸F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь.

Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.

У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] является кардиотропным РФП, и но своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50 % от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества.

Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.

Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 мин после введения флудезоксиглюкозы, [18F], и сохраняется еще 240-360 минут после введения.

Показания:

Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для:

- раннего выявления злокачественных новообразований,

- дифференциальной диагностики злокачественных опухолей,

- контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей,

- оценки жизнеспособности миокарда,

- диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Противопоказания:

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.

Использование РФП флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] противопоказано при: гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, беременности, в период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Не описано.

Беременность и лактация:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно.

Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.

При исследовании в режиме “все тело” оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.

Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на одно исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.

При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м² поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на одно исследование.

Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиппокозы, [¹⁸F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] (МУ 2.6.1.1892-04).

Соединение	Дозовые коэффициенты, м3в/МБк
Взрослые	1-2 года	3-7 лет	8-12 лет	13-15 лет
флудезоксиглюкоза, [18F]	0,019	0,095	0,05	0,036	0,025

Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] у взрослых составляет 19 х 10^-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 м3в.

Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] по органам

Органы и ткани	Поглощенная доза 10 3 мГр/МБк
Красный костный мозг	11
Скелет	14
Яички	14
Яичники	15
Печень	16
Легкие	16
Сердце	17
Почки	19
Желудок	25
Поджелудочная железа	27
Селезёнка	39
Головной мозг	43
Мочевой пузырь	114

Побочные эффекты:

При применении препарата в соответствии с инструкцией но медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось.

Возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка:

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие:

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не отмечено.

Особые указания:

Работа с препаратом проводится в соответствии с

- "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/20Ю),

- "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009),

- Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение ¹⁸F-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.

У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование с ¹⁸F-ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в течение 24 часов после проведения исследования.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 20-3200 МБк/мл на дату и время изготовления.

Упаковка:

Порциями с активностью от 300 до 48000 МБк на установленную дату и время изготовления во флаконах из боросиликатного стекла вместимостью 15 мл, укупоренных пробками резиновыми из хлорбутилкаучука и обжатых колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку из полиэтилена с липким слоем. Флакон помешают в защитный вольфрамовый контейнер транспортный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт.

Для транспортировки в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в защитном вольфрамовом контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ (упаковка типа А).

Условия хранения:

В соответствии с требованиями "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010) и "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009).

Срок годности:

12 часов с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество "Европейский Медицинский Центр" (АО "ЕМЦ"), 129090, г. Москва, ул. Щепкина, д. 35, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "ЕМЦ"

Комментарии