Фортелизин - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001941

Торговое наименование препарата

Фортелизин®

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон с лиофилизатом содержит:

активное вещество: Фортеплазе® (рекомбинантный белок, содержащий аминокислотную последовательность стафилокиназы) 5 мг (745 000 ME);

вспомогательные вещества: L-аргинина 15,0 мг, L-гистидина 2,0 мг, глицина 30,0 мг, повидона-17 20,0 мг, полисорбата-20 0,4 мг;

1 ампула растворителя содержит:

Описание

Лиофилизат: бесформенная или в виде таблетки лиофилизированная масса белого или почти белого цвета;

растворитель: бесцветная, прозрачная жидкость;

восстановленный раствор: бесцветная, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Фибринолитическое средство - активатор плазминогена

Фармакодинамика:

Действующим началом препарата Фортелизин® является субстанция Фортеплазе®, представляющая собой одноцепочечную молекулу, состоящую из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15,5 кДа.

Фортеплазе® активирует плазминоген с образованием стехиометрического комплекса в соотношении 1:1. Фортеплазе® реагирует только с плазминогеном, связанным с частично деградированным фибрином, находящимся в области тромба (т.н. у-плазминоген), и не взаимодействует с плазминогеном в системном кровотоке, что обуславливает ее фибринселективность. Образовавшийся комплекс Фортеплазе®-плазминоген осуществляет превращение плазминогена в плазмин, который лизирует (растворяет) фибриновые сгустки в тромбе.

Фибринселективность субстанции Фортеплазе® обусловлена также и высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмином в плазме крови по сравнению с тромбом. Поэтому, фибринолитический эффект не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении препарата Фортелизин® в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы. В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к препарату Фортелизин® (в низких титрах).

После внутривенного введения препарата Фортелизин® отмечается незначительное снижение фибриногена крови, менее чем на 10%, в течение 1-х суток после его введения. Ангиографические данные показывают, что при применении препарата Фортелизин® восстановление коронарного кровотока наблюдается не менее чем у 80% больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.

Фармакокинетика:

Исследования фармакокинетики не проводились.

Показания:

Острый инфаркт миокарда (в первые 6 часов).

Противопоказания:

- Заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы, гемофилия, тромбоцитопения), или состояния с высоким риском развития кровотечений;

- обширные хирургические вмешательства или обширные травмы давностью до 4-х недель;

- проведение реанимационных мероприятий, потребовавших интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию (более 10 минут); кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);

- тяжелые заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, активный гепатит);

- проведение пункции некомпрессируемых сосудов (яремная вена, подключичная вена);

- геморрагическая ретинопатия (в том числе диабетическая);

- геморрагический инсульт (давностью менее 6 месяцев);

- рефрактерная артериальная гипертензия (систолическое артериальное давление (АД) более 180 мм рт. ст. или диастолическое АД более 110 мм рт. ст.);

- подозрение на расслаивающую аневризму аорты; септический эндокардит;

- одновременный прием непрямых антикоагулянтов;

- продолжающееся тяжелое или угрожающее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное);

- внутричерепное кровоизлияние в анамнезе или подозрение на внутричерепное кровоизлияние;

- аневризма сосудов;

- интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 месяца);

- перикардит;

- острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в течение 3-х месяцев от момента обострения), варикозное расширение вен пищевода;

- заболевания центральной нервной системы в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);

- новообразования с повышенным риском развития кровотечения;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью:

Возраст старше 75 лет.

Артериальная гипертензия.

Беременность и лактация:

В доклинических исследованиях было показано, что препарат не обладает эмбриотоксическими, тератогенными и репротоксичными свойствами.

Препарат Фортелизин® не рекомендуется применять во время беременности за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о выведении препарата Фортелизин® с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Только для внутривенного введения!

Фортелизин® вводят в дозе 15 мг.

Перед введением препарата содержимое флакона 5 мг (745 000 ME) разводится в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Препарат Фортелизин® рекомендуется вводить по одной из двух представленных схем.

Первая схема: Фортелизин® вводится двумя болюсами (данная схема рекомендуется для применения на догоспитальном и раннем госпитальном этапах).

10 мг (2 флакона) и через 30 минут - 5 мг (1 флакон).

Вторая схема: Фортелизин® вводится болюсно-инфузионно (данная схема рекомендуется для применения в условиях стационара).

10 мг (2 флакона) вводится болюсно, 5 мг (1 флакон) дополнительно разводится в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводится инфузионно в течение 30 мин.

Раствор препарата Фортелизин® готовится непосредственно перед применением, не подлежит хранению!

Не разводить содержимое флакона водой для инъекций!

Не разводить раствором декстрозы (глюкозы)!

Побочные эффекты:

Возможны кровотечения различной степени тяжести.

Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:

- наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов);

- внутренние кровотечения в любой части или полости тела.

Возможно возникновение реперфузионных аритмий (желудочковая аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), которые могут привести к остановке сердца, летальному исходу и потребовать проведения кардиореанимационных мероприятий.

Не исключена возможность развития аллергических реакций.

Введение препарата Фортелизин® в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению артериальной гипотензии, однако нельзя исключать возможность ее возникновения.

Передозировка:

Симптомы: геморрагические осложнения, кровотечения различной степени тяжести, вплоть до жизнеугрожающих.

Лечение: небольшие кровотечения могут быть остановлены путем временного прекращения инфузии гепарина с дополнительным контролем активированноого частичного тромбопластинового времени (АЧТВ).

При возникновении жизнеугрожающих кровотечений может потребоваться переливание свежезамороженной плазмы, цельной крови или ее компонентов. При необходимости возможно введение антифибринолитических средств (аминокапроновая и/или транексамовая кислота).

Взаимодействие:

Не выявлено клинически значимых побочных явлений препарата Фортелизин® вводимого вместе с другими препаратами, применяемыми у больных с острым инфарктом миокарда: гепарином, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, клопидогрелом, наркотическими анальгетиками, нитратами для внутривенного введения, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

При одновременном применении препарата Фортелизин® с антиагрегантными средствами и препаратами, влияющими на свертывающую систему крови, увеличивается риск развития кровотечений.

Препарат Фортелизин® нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном флаконе для инфузий или в общей системе для внутривенного введения.

Особые указания:

Фортелизин® рекомендуется вводить как можно раньше от момента возникновения клинической симптоматики острого инфаркта миокарда.

Необходим контроль при применении препарата Фортелизин® за местами возможного возникновения кровотечений, включая место введения катетера и пункции. В случае возникновения серьезного кровотечения введение гепарина должно быть прекращено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние препарата Фортелизин® на способность управлять транспортными средствами, машинным оборудованием и т.д. не изучалось.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 5 мг (745 000 МЕ).

Упаковка:

По 5 мг (745 000 ME) во флаконах из нейтрального стекла вместимостью 5 мл, укупоренных резиновой пробкой, завальцованных алюминиевыми колпачками с защитной пластмассовой крышкой "Flip off".

1 флакон лекарственного средства в комплекте с 1 ампулой растворителя помещают в полимерную контурную упаковку, которая вкладывается во вторичную упаковку - пачку из картона с инструкцией по применению и ампульным скарификатором. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками скарификатор не вкладывается.

Условия хранения:

Хранить в вертикальном положении, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью Фирма "ФЕРМЕНТ" (ООО Фирма "ФЕРМЕНТ"), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее. "Биомед" им. Мечникова, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "СупраГен"

Комментарии