Эуфиллин таблетки - УсольеСибирский ХФЗ - инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Эуфиллин

Торговое наименование препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное наименование

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

На 1 таблетку:

активные вещества:аминофиллин 150 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48,0 мг, кальция стеарат - 2,0 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство - фосфодиэстеразы ингибитор

Код АТХ

R03DA05

Фармакодинамика:

Эуфиллин - бронхолитическое средство производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов увеличивает мукоцилиарный клиренс стимулирует сокращение диафрагмы улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц стимулирует дыхательный центр повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и почек).

Оказывает периферическое венодилатирующее действие уменьшает легочное сосудистое сопротивление снижает давление в "малом" круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа) повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови) уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полно всасывается биодоступность - 90- 100%. Пища снижает скорость абсорбции не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза тем ниже скорость абсорбции. Время достижения С_mах - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 03-07 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела) в среднем 045 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60% у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической.

Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 13-диметилмочевая кислота (45-55%) которая обладает фармакологической активностью но уступает теофиллину в 1-5 раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах.

У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 месяцев - 37 ч; у взрослых - 87 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах) хроническая обструктивная болезнь легких эмфизема легких хронический обструктивный бронхит легочная гипертензия "легочное" сердце ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин) эпилепсия язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения) гастрит с повышенной кислотностью артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения тахиаритмии геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью:

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда стенокардия) распространенный атеросклероз сосудов гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия частая желудочковая экстрасистолия повышенная судорожная готовность печеночная и/или почечная недостаточность язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе) кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз длительная гипертермия гастроэзофагеальный рефлюкс гиперплазия предстательной железы беременность период лактации пожилой возраст детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Беременность и лактация:

С осторожностью беременность период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь взрослым Эуфиллин следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 05 г суточная - 15 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг суточная - 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревожность раздражительность тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре) аритмии кардиалгия снижение артериального давления увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия тошнота рвота гастроэзофагеальный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни диарея при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд лихорадка.

Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение приливов к лицу альбуминурия гематурия гипогликемия усиление диуреза повышенное потоотделение.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита гастралгия диарея тошнота рвота (в том числе с кровью) желудочно-кишечное кровотечение тахипноэ гиперемия кожи лица тахикардия желудочковые аритмии бессонница двигательное возбуждение тревожность светобоязнь тремор судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников) гипоксия метаболический ацидоз гипергликемия гипокалиемия снижение артериального давления некроз скелетных мышц спутанность сознания почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата промывание желудка применение активированного угля слабительных лекарственных средств промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов форсированный диурез гемосорбция плазмосорбция гемодиализ (эффективность не высока перитонеальный диализ не эффективен) симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам 01-03 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минералокортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий) ксантинов и средств возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность) бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин фенобарбитал фенитоин изониазид карбамазепин сульфинпиразон аминоглутетимид пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин являясь индукторами микросомальных ферментов печени повышают клиренс аминофиллина что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином изопреналином эноксацином небольшими дозами этанола дисульфирамом фторхинолонами рекомбинантным интерфероном-альфа метотрексатом мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации) снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 150 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с контролем первого вскрытия и амортизатором или банку полимерную с контролем первого вскрытия или банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств со средствами укупорочными.

При необходимости свободное от таблеток пространство в банках заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод" (ОАО "Усолье-Сибирский химфармзавод"), 665462, Иркутская обл., г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 метрах от Прибайкальской автодороги, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Усолье-Сибирский химфармзавод"

Комментарии