Эуфиллин раствор - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

Цены / купить

Синонимы, аналоги Статьи

Показания Противопоказания Дозировка Предупреждения Взаимодействия Производитель

Регистрационный номер:

ЛП-003461

Торговое наименование:

Эуфиллин

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Аминофиллин

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного введения

Состав

1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
аминофиллин (эуфиллин) - 24 мг;
Вспомогательное вещество:
вода для инъекций - до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство.

Код ATX:

R03DA05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность для жидких лекарственных форм - 90-100 %. Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин. 60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери), в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая порфирия.

С осторожностью

Возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек.
Детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно.
Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора 24 мг/мл (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты - скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл раствора 24 мг/мл (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенной введении: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т. ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т. ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Доксапрам при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного центра в центральной нервной системе.

Эуфиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином и другими симпато-миметиками. При их совместном применении возрастает риск возникновения аритмий. Совместное применение эуфиллина и производных ксантина, включая пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности.

Эноксацин уменьшает выведение эуфиллина вследствие угнетения цитохрома Р4501А2; при этом эффект эуфиллина увеличивается на 300 %, что приводит к увеличению риска развития судорог.

Совместное применение эуфиллина и флувоксамина следует избегать. Если их совместное применение необходимо, следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и внимательно следить за концентрацией эуфиллина в плазме крови.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с фторхинолонами, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, гормональными контрацептивами для приема внутрь, рекомбинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие диуретиков (в т. ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками. С осторожностью назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) - подавляет агрегацию тромбоцитов.

Особые указания

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Следует избегать употребления больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена (Политвист) со скручивающимся колпачком для безыгольного забора препарата.
По 5, 10, 20, 50 или 100 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.